Fターム[4C086GA04]の内容
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Fターム[4C086GA04]に分類される特許
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含窒素芳香族へテロ環化合物
【課題】カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用に基づく、カンナビノイド2型受容体に関与する疾患の新規かつ優れた予防及び/又は治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する化合物について検討し、本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物が優れたカンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有する事を確認し、本発明を完成した。本発明の含窒素芳香族へテロ環化合物は、カンナビノイド2型受容体に対するアゴニスト作用を有し、例えば炎症性疾患、疼痛等のカンナビノイド2型受容体に関与する疾患の予防及び/又は治療剤として使用しうる。
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ras−ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤、シクロデキストリンおよびエタノールの複合体
【課題】水溶性と安定性が改良されたras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の複合体の提供。
【解決手段】ras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤若しくはその薬学的に許容される塩、置換シクロデキストリン、およびエタノールを含んでなるras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤複合体は予想できないほどにras-ファルネシルトランスフェラーゼ阻害剤の水溶性が高く、安定性が改善され、また本質的に粒子状物質を有しない。
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スルホンアミド誘導体化合物
【課題】胃腸障害等の治療薬及び/又は予防薬の提供。
【解決手段】下記一般式(I)
[式中、Aは、置換可フェニレン基、Bは置換可C6-10アリール基、置換可C3-10シクロアルキル基、置換可複素環基、R1は水素原子又はC1-3アルキル基、R2は水素原子又はC1-3アルキル基、R3はC1-6アルキル基、C3-10シクロアルキル基、C1-3アルコキシC1-3アルキル基など、R4は水素原子C1-6アルキル基など、nは1乃至4の整数。]で表される化合物又はその薬理上許容される塩。
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中枢機能改善薬
【課題】GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャネル抑制化合物)を、有効成分として含有する中枢機能改善薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る中枢機能改善薬は、GIRKチャネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャネル抑制化合物)を、有効成分として含有し、かつ、特に既存薬、つまりフルボキサミンなどのSSRIでは効果がなかった強迫性モデルに対して有効であるとともに、副作用が少ない薬剤である。
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縮合環化合物
【課題】GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用な新規縮合環化合物を提供すること
【解決手段】本発明は、式(I):
[式中の各記号は明細書に記載の通りである。]
で表される化合物またはその塩を提供する。当該化合物もしくはその塩、またはそのプロドラッグは、GPR40受容体機能調節作用を有し、インスリン分泌促進薬や糖尿病などの予防・治療薬として有用である。
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ATP結合カセットトランスポーターのモジュレーター
【課題】ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーターを提供すること。
【解決手段】本発明は、ATP結合カセット(「ABC」)トランスポーターまたはそのフラグメントのモジュレーター(嚢胞性線維症膜コンダクタンス調節因子が挙げられる)、その組成物、およびそれを用いる方法に関する。本発明はまた、そのようなモジュレーターを使用してABCトランスポーター媒介性疾患を処置する方法に関する。
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抗うつ薬及びその用途
【課題】さまざまな副作用を伴うことが知られている従来の三環系抗うつ薬や選択的セロトニン再取り込み阻害剤とは異なる作用機序に基づく、うつ病に対する治療薬の提供。
【解決手段】下記式で例示されるヒストン脱アセチル化酵素6阻害剤を有効成分として含有する抗うつ薬。
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糖尿病性神経障害の治療用医薬品を製造するための3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル補酵素Aレダクターゼ阻害剤の使用
【課題】糖尿病性神経障害の改善、特に糖尿病に罹患している患者の神経伝達速度及び神経血流量を改善するスタチン薬の新しい使用法を提供する。
【解決手段】スタチン薬と、アルドースレダクターゼ阻害剤(ARI)、アンジオテンシン変換酵素(ACE)阻害剤、又はアンジオテンシンII(AII)拮抗薬のような糖尿病性神経障害を改善することが知られている他の薬物との医薬組み合わせは、糖尿病合併症の予防及び治療に有用である。
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ベンズアゾール誘導体、組成物及びβ−セクレターゼ阻害剤としての使用方法
【課題】本発明は、β部位アミロイド前駆体タンパク質切断酵素(BACE)を抑制し、そしてBACEが関与する疾患、例えばアルツハイマー病の治療又は予防に有用であり得るベンズアゾール化合物を提供することを課題とする。
【解決手段】1−メチル−1H−インダゾール−3−カルボン酸[7−(1H−イミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、イソキノリン−3−カルボン酸[4−(4,5,6,7−テトラヒドロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イルカルバモイル)−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル]−アミド、および2−[(6−シクロプロピルエチニル−ピリジン−2−カルボニル)−アミノ]−1H−ベンゾイミダゾール−4−カルボン酸(1H−イミダゾール−2−イル)−アミド、から成る群から選択される化合物、又はその薬学的に許容可能な塩。
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ペプチダーゼエフェクターとしての医薬用途のための新規化合物
【課題】エクトエンザイムであるジペプチジルペプチダーゼIV(DPIV)およびアラニルアミノペプチダーゼN(APN)を協調的に阻害することが可能な新規な化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物または有機酸および/もしくは無機酸との酸付加塩。
[式中、残基R1、R2、R3およびR4は、同一または異なってもよく、−H、>C(=O)、−C(=O)O−などであり、Eは、−O−、−S−、−NH−などであり、Yは、−O−、−NH−などであり、Bは、アリール基やヘテロ環を有すアルキル置換基またはアルコキシ置換基であり、Cはアミド結合またはスルホンアミド結合を有す置換基である。]
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インドール誘導体およびキナーゼ阻害剤、特にIKK2阻害剤としてのその使用
【課題】キナーゼ活性、特にIKK2活性の阻害活性を有する、炎症障害および組織修復障害の治療薬の提供。
【解決手段】式(I)のインドールカルボキサミド化合物。
[式中、R1は、H、ハロゲンまたは−YZ基を示し;Yは、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレンまたはC2−6アルケニレンを示し;Zは、5〜14個の環員をそれぞれ含むアリールまたはヘテロアリール基を示す。R2は、H、ハロゲンまたは−Y1Z1基を示し;Y1は、結合(即ち、不存在である)、C1−6アルキレン、C2−6アルケニレンを示し;Z1は、6員アリール、5または6員ヘテロアリール、5〜7員複素環、C5−7シクロアルキル、C5−7シクロアルケニルなどを示す。]
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イソキノリン誘導体を含有する医薬
【課題】本発明の課題は、CRTH2の阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、アレルギー性鼻炎等のアレルギー性疾患の予防剤又は治療剤を提供することにある。
【解決手段】式(I)
表される化合物又はその医薬上許容される塩を有効成分として含有する喘息、アトピー性皮膚炎、及びアレルギー性鼻炎からなる群から選択される疾患の予防剤又は治療剤。
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炎症及び免疫関連の使用のための化合物
【課題】免疫抑制のために、又は炎症疾患及び免疫疾患の治療又は予防のために使用され得るフェニル及びピリジルの誘導体の提供。
【解決手段】式(I)の化合物、又はその薬剤的に許容される塩、溶媒和物、抱接体、又はプロドラッグ。
(式中、X、Y、A、Z、L及びnは、任意に置換された特定の塩基である。)。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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ヘッジホッグ経路調節剤としての化合物および組成物
【課題】ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。
【解決方法】本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、十分量の式I:
の化合物と細胞を接触させることを含む方法を提供する。
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環状アミン化合物を含有する医薬組成物
【課題】
カルシウム受容体アンタゴニスト作用を示し、かつ安全性が高く経口投与が可能な新規な低分子化合物を提供することである。
【解決手段】
一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。
【化1】
[式中、各置換基は以下のように定義される。
R1及びR2:水素原子等。R3:メチル基、エチル基等。Z:カルボキシ基。Ar:フェニル基等。A:単結合等。n:0又は1。m:0−6の整数。]
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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5HT2Cレセプター修飾因子
【課題】肥満および精神障害の処置に対して、有効なレセプター標的および十分に認容されたレセプター標的である5HT2Cレセプターに関して、摂食量と体重を安全に減少させる選択的な5HT2Cアゴニストを提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物、または、その薬学的に受容可能な塩、溶媒和化合物もしくは水和物であって、ここで:R1はHもしくはC1〜8アルキルであり;R2はC1〜8アルキルなどであり;R2aはHであるか;または、R2およびR2aは共に、−CH2−CH2−を形成し;R3およびR4は、各々独立して、Hなどであるか;または、R3およびR4はそれらが結合している原子と共に、1つのO原子を有する5員ヘテロ環または6員ヘテロ環を形成し得;各R5は独立してC1〜8アルキルなどであり;そしてR6はHもしくはC1〜8アルキルである、化合物。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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インテグリンのその受容体への結合を阻害するプロパン酸誘導体
【課題】白血球のVCAM−1およびフィブロネクチンへの結合を防止する阻害剤の提供。
【解決手段】α4β1インテグリンがその受容体、たとえばVCAM−1(血管細胞接着分子−1)およびフィブロネクチンに結合するのを阻害する方法;この結合を阻害する化合物;そのような化合物を含む製薬活性組成物;α4β1が関与する疾病状態の制御または予防のために、上記のように、あるいは調合物内でのそのような化合物を使用すること。
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