リン置換を含む新規なキナゾリン誘導体およびそれらの化合物を用いた過剰増殖性疾患（例えば、癌）の治療方法を開示する。これらの化合物は、哺乳動物における癌および炎症などの異常なプロテインキナーゼ活性に関連した障害を治療するのに有用なＩ型受容体プロテインキナーゼ阻害剤である。それらの化合物を含む医薬組成物、それらの化合物およびそれらの薬学的に許容される塩を調製する方法も開示する。本発明は、癌などの過剰増殖性疾患の治療において有用な式Ｉのリン置換４−アニリノキナゾリンならびにその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。
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本発明は、ナノ構造の（ナノ粒子状の）オルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶組成物、その調製方法、及びそれらを含有する医薬組成物を対象とする。本発明のオルメサルタン又は薬学的に許容されるそのエステル、好ましくはオルメサルタンメドキソミル又は共結晶のナノ粒子は、約５００ｎｍ未満の平均粒径を有する。オルメサルタンメドキソミルは、高血圧の治療に使用されるアンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニストである。プロドラッグであるオルメサルタンメドキソミルは、世界的にＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｌｔｄ．によって、米国ではＤａｉｉｃｈｉ Ｓａｎｋｙｏ，Ｉｎｃ．によって市販されている。 （もっと読む）

【課題】組成物および組成物で家畜におけるマダニ媒介性寄生虫疾患を治療する方法を提供すること。
【解決手段】組成物は、イミドカルブジプロピオネート、シアノコバラミンビタミンＢ１２、および薬学的に許容できる担体を包含する。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ｙ、ｍ、ｎ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＱは明細書において定義した通りである。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用に関する。
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【課題】ヒスタミンＨ３-受容体リガンドとしての非イミダゾールアルキルアミンと、その治療への応用
【解決手段】 [化１]の化合物(A)これらの化合物の薬学的に許容される塩、水化物、水和塩、これらの化合物の多形結晶構造体、光学異性体、ラセミ化合物、ジアステレオ異性体および鏡像異性体の拮抗薬および／または作動薬としてのヒスタミンＨ３-受容体リガンドとして作用する医薬品の製造での使用。
【化１】


（Ｗはイミダゾール環の４(５)位置に結合したときにヒスタミンＨ３-受容体に拮抗活性および／またはアゴニスト活性を与える残基、Ｒ¹およびＲ²は下記１）〜５）のいずれかを表し、互いに同一でも異なってもよい：１）低級アルキルまたはシクロアルキル、あるいは、Ｒ¹およびＲ²が結合している窒素原子と一緒になって、i）飽和窒素含有環、ii)非芳香族不飽和窒素含有環、モルホリノ基、Ｎ-置換されたピペラジノ基) （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、治療の分野における適用の発見である。特に、抗微生物活性が改善された新規の合成メラノコルチンペプチドに関する。 （もっと読む）

本発明はボリコナゾールまたはその薬用可能な誘導体と、式（Ｉ）に示される添加物と、を含有する薬物製剤を開示し、添加剤はモノメトキシポリエチエングリコール−ポリ−ＤＬ−乳酸ブロック共重合体ｍＰＥＧ−ＰＤＬＬＡである。本発明の薬物製剤が安定、安全であることが実験によって証明された。
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【課題】治療成分の薬物動態特性を向上させる組成物を提供する。
【解決手段】治療成分の薬物動態特性を向上させる、治療成分および効力増強成分を含んで成る組成物。治療成分はα−2−アドレナリン作動薬を包含してよく、効力増強成分は脂肪酸を包含してよい。1つの態様において、治療成分および効力増強成分は錯体を形成する。効力増強成分が、陰イオンポリマー、飽和脂肪酸および不飽和脂肪酸ならびにそれらの混合物から成る群から選択され、具体的にはリノレン酸であり、治療成分がブリモニジンである。 （もっと読む）

抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質の活性を阻害する化合物、これらを含む組成物、および、その間に抗アポトーシスＢｃｌ−２タンパク質を発現する疾患の治療方法を開示する。 （もっと読む）

【課題】強力なＦＸａ阻害作用を有し、経口投与でも速やかに十分かつ持続的な抗血栓効果を示す新規な化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）
【化１】


［式中、環Ａはベンゼン環、ピリジン環等；Ｒ^１は、水素原子、ハロゲノ基、アルキル基等；Ｒ^２は、水素原子、水酸基、カルボキシ基、カルバモイル基、脂肪族含窒素複素環基、アミノ基等；Ｔ^１は基−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｔ^２は、基−ＣＨ_２−ＮＨＣ（＝Ｏ）−、基−ＣＨ_２−ＣＨ_２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ−等；Ｑ^１は、フェニル基、二環性縮合複素環基等；Ｑ^２は、単結合、フェニレン基等；Ｑ^３は、フェニル基、芳香族複素環基等を示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物又はそれらのＮ−オキシド、又はこれらを有効成分として含有するＦＸａ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】異常細胞増殖を調整し、調節しおよび／または阻害するためにチロシンキナーゼシグナル伝達を調節することができる有機分子の提供。
【解決手段】化合物は以下の式:


で表され、その製薬的に許容される塩を包含する。 （もっと読む）

【課題】エクスビボおよびインビボで低酸素誘導因子（HIF）のアルファサブユニットの安定性を調節し、内因性エリトロポエチンを増加させることが可能な方法および化合物を提供する。
【解決手段】式Iで表される化合物：


であり、具体例としては{[4-ヒドロキシ-1-(ナフタレン-2-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸；{[4-ヒドロキシ-1-(ピリジン-3-イルオキシ)-イソキノリン-3-カルボニル]-アミノ}-酢酸等である。 （もっと読む）

【課題】内皮性ＮＯ−シンターゼの発現をアップレギュレートする化合物を提供する。
【解決手段】一般式(Ｉ)


［式中、Ｒ¹〜Ｒ⁴は互いに独立して、Ｈ・非置換および少なくとも一置換のＣ_１−Ｃ_１ｂ−アルキル、等からなる群から選択され、ＡはＣＨ₂、ＣＨＯＨおよびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、ＢはＣＨ₂およびＣＨ−(Ｃ₁−Ｃ₃−アルキル)からなる群から選択され、Ｒ⁵はアリール基またはヘテロアリール基である］で表されるアシル化インダニルアミン、その製薬上許容される塩等、並びにそれらを含む、特に心臓血管疾患を治療するための医薬製剤。 （もっと読む）

【課題】各種耐性菌を含むグラム陽性菌、およびグラム陰性菌に対して強力かつ幅広い抗菌作用を示し、感染症治療薬としての用途が期待されるムチリンの新規類縁体である12位置換誘導体、およびその製造中間体を提供する。
【解決手段】下記一般式（１）、（２）からなる化合物。


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【課題】新規な大環状化合物、および前記大環状化合物の使用方法を提供する。
【解決手段】具体例を示すとｔｅｒｔ−ブチル（２Ｒ，６Ｓ，１３ａＳ，１４ａＲ，１６ａＳ，Ｚ）−２−（３−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）キノキサリン−２−イルオキシ）−１４ａ−（シクロプロピルスルホニルカルバモイル）−５，１６−ジオキソ−１，２，３，５，６，７，８，９，１０，１１，１３ａ，１４，１４ａ，１５，１６，１６ａ−ヘキサデカヒドロシクロプロパ［ｅ］ピロロ［１，２−ａ］［１，４］ジアザシクロペンタデシン−６−イルカルバメートである化合物、またはその薬学的に許容できる塩、エステルもしくはプロドラッグを、薬学的に許容できる担体または賦形剤と組み合わせて含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用できる化合物を提供すること。
【解決手段】式（Ｉ）


の化合物は、特に式（Ｉ）の化合物は、ＰＴＰ−１ＢおよびＴＣ ＰＴＰを阻害し、したがって、ＰＴＰアーゼ活性に関連する病状の処置に使用され得る。本発明の化合物は、ＳＨ２ドメインのようなホスホチロシン結合領域を有する他の酵素の阻害のためにも使用され得る。したがって、式（Ｉ）の化合物は、肥満に関係するインスリン抵抗症、グルコース不耐性、真性糖尿病、高血圧、虚血性疾患、高脂血症、高トリグリセリド血症、アテローム性動脈硬化症、血管再狭窄、過敏性腸症候群、膵炎、脂肪細胞腫、カルシノーマ、異常脂質血症、インスリン抵抗症が示される他の障害を含む２型糖尿病を伴う数多くの病状、癌、骨粗鬆症、神経変性および感染性疾患、ならびに炎症および免疫系に関係する疾患を処置または予防するために使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、生体付着性、粘ちゅう性、安定性および膣ｐＨ調整を向上した特性を有する粘膜付着性組成物を提供することその目的とする。また、本発明は、粘膜、特に、膣道で引き起こされる障害若しくは疾患の治療または予防のための活性成分の担体およびその使用であり得る。 （もっと読む）

【課題】関節組織の変形性又は炎症性関節障害（関節症、関節炎など）の予防及び／又は治療に有用な医薬組成物及び予防治療剤を提供する。
【解決手段】医薬組成物及び予防治療剤は、ビタミンＢ_１類（フルスルチアミン又はその塩など）、グリコサミノグリカン類（コンドロイチン硫酸又はその塩など）およびグルクロン酸類（グルクロン酸又はその塩、アミド、鎖状エステル又はラクトン）を含有し、関節炎又は関節症、変形性関節症、関節機能障害の予防又は治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】白血病の処置のために処方される化合物のメシル酸塩の１日用量が、高用量であるため、投与が簡便であり、そして化合物Ｉの１日用量を提供するのに便利な経口投与形態を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）


で示される化合物である４−（４−メチルピペラジン−１−イルメチル）−Ｎ−［４−メチル−３−（４−ピリジン−３−イル）ピリミジン−２−イルアミノ）フェニル］−ベンズアミドまたは医薬上許容されるその塩を、活性成分として、錠剤の総重量に対して活性部分重量が約３０〜８０％の量で含んでなる高薬物充填錠剤。 （もっと読む）