【課題】虚血および／または再灌流障害を抑える方法を提供すること。
【解決手段】虚血および再灌流障害を処置または抑える方法を提供する。虚血および／または再灌流障害は、心筋虚血（例えば、急性心筋梗塞、選択的血管形成、冠状動脈バイパス移植、手術（心バイパスもしくは心移植を含む）によって生ずる）、脳虚血（例えば、卒中、頭部外傷もしくは溺水によって生ずる）、腸管虚血、腎性虚血、または組織虚血（敗血症、心停止、溺水、またはショックによって生ずる）を含む。上記方法は、虚血および／または再灌流に関連した障害または該障害になるリスクを持つ哺乳動物に対して、１種類以上の薬剤の有効量を投与する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】ヒドロキサム酸またはカルボン酸官能性化合物（腫瘍壊死因子アルファ（ＴＮＦ−α）の産生を阻害できる）、このような化合物を含有する製薬組成物、およびこのような化合物を使用する治療方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、そのいくつかの実施態様では、新規種類のＭＭＰおよびＴＮＦ−α転換酵素阻害剤、該化合物の１種またはそれ以上を含有する製薬組成物、１種またはそれ以上のこのような化合物を含有する医薬処方物を調製する方法、および炎症の１つまたはそれ以上の症状を治療、予防または改善する方法を提供する。本発明の化合物は、当業者に周知の経皮皮膚パッチの形態を使用することにより、適切な鼻内ビヒクルの局所使用により、または経皮経路により、鼻内形態で投与できる。経皮送達システムの形態で投与するためには、その用量投与は、もちろん、その投薬レジメン全体にわたって、断続的というよりもむしろ連続的である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、それ自体が活性物質になり得るか、又は他の活性分子を形成するための中間体になり得る、キノロン類若しくはその誘導体を得るための改善された方法を提供する。
【解決手段】有機ケイ素試薬を、以下の式（Ａ）に従う構造を有する化合物と反応させる工程を含むキノロン類の製造方法。
（もっと読む）

【課題】インドリルマレイミド誘導体、それらの製造法およびそれらを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】Ｔリンパ球および／またはＰＫＣ、またはＧＳＫ−３βを介する障害または疾患の処置または予防に有用な、式（Ｉ）


で示される化合物を提供する。具体例としては３−（１Ｈ−インドール−３−イル）−４−［６−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−３−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル］−ピロール−２，５−ジオンが示される。 （もっと読む）

【課題】新規ＨＣＶＮＳ５Ｂポリメラーゼインヒビターを提供する。
【解決手段】下記式により表される化合物の異性体又はこれらの塩もしくは誘導体。［式中、ＡはＯ、Ｓ、ＮＲ^１、又はＣＲ^１であり、Ｒ^１はＨ、ハロゲン等から選ばれ、−−は単結合又は二重結合を表し、Ｒ^２は、Ｈ、ハロゲン、Ｒ^２１、ＯＲ^２１、ＳＲ^２１、ＣＯＯＲ^２１、ＳＯ_２Ｎ（Ｒ^２２）_２、Ｎ（Ｒ^２２）_２等から選ばれ、ＢはＮＲ^３又はＣＲ^３であり、但しＡ又はＢの一つがＣＲ^１又はＣＲ^３であり、ＫはＮ又はＣＲ^４であり、ＬはＮ又はＣＲ^５であり、Ｒ^５はＲ^４と同じ定義を有し、ＭはＮ又はＣＲ^７であり、Ｒ^７はＲ^４と同じ定義を有し、Ｙ^１はＯ又はＳであり、ＺはＮ（Ｒ^６ａ）Ｒ^６又はＯＲ^６であり、Ｒ^２１、Ｒ^２２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^６ａはそれぞれ（Ｃ_１−６アルキル）等、及びＲ^６はＮＯ_２、シアノ基等の置換基である。］
（もっと読む）

【課題】優れたステアロイルＣｏＡデサチュラーゼ阻害作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬に関する。
【解決手段】一般式（Ｉ）


を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬。 （もっと読む）

ＩＧＦ−１受容体キナーゼ阻害剤を用いて前立腺癌を治療する方法および組成物が本明細書に開示される。また、ＩＧＦ−１受容体発現のレベルを確認し、ＩＧＦ−１受容体キナーゼ阻害剤を用いて治療するか否かを決定することによって前立腺癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】抗血管形成組成物および血管形成を阻害する方法を提供する。
【解決手段】具体的には以下の化合物、およびそれらの混合物、または薬学的に許容されるそれらの塩等からなる群から選択される、1つまたは複数の化合物を被験者に投与する工程を含む、血管形成を阻害する方法。
（もっと読む）

Ｙ２２０Ｃ突然変異を保有するｐ５３タンパク質の安定化において使用するための、式（Ｉ）：
【化１】


の化合物
（式中、ＸはＣＲ^Ｘ及びＮから選択され、Ｒ^Ｎ１はＨ、及びＳＨ又はハロによって置換されていてもよいＣ_１〜４アルキルから選択され、Ｒ^Ｇ１はＨ及びＳＨから選択され、Ｒ^Ｃ２はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^Ｃ３はＨ及び必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキルから選択され、Ｒ^ＸはＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ４は（ｉ）必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、（ｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ５Ｒ^Ｎ６（式中、Ｒ^Ｎ５及びＲ^Ｎ６は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲＮ５及びＲＮ６と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、（ｉｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ１（式中、Ｒ^Ｏ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｉｖ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨＳＯ_２Ｒ^Ｓ１（式中、Ｒ^Ｓ１はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖ）ＯＣ（＝Ｏ）ＲＣ８（式中、ＲＣ８はＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）、（ｖｉ）ＯＣ（＝Ｏ）ＮＲ^Ｎ７Ｒ^Ｎ８（式中、Ｒ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８は独立してＨ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるか、又はＲ^Ｎ７及びＲ^Ｎ８と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成する）、並びに（ｖｉｉ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ_２ＮＨ Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、ＣＨＣ（ＣＮ）_２、ＣＨＣ（ＣＮ）Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ_２及びカルボキシから選択され、Ｒ^Ｃ５はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、又はＲ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が、それらが結合する炭素原子と共に、５個若しくは６個の環原子を含有する必要に応じて置換された式：
【化２】


（式中、ＱはＯ、Ｎ又はＣＲ^Ｑ１＝ＣＲ^Ｑ２（式中、Ｒ^Ｑ１及びＲ^Ｑ２は独立してＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択される）を表す）の芳香環を形成し、Ｒ^Ｃ６はＨ、ＯＨ及びＮＨ_２から選択され、Ｒ^Ｃ７は必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_３〜１２ヘテロシクリル、ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^Ｃ９、ＣＨ_２ＮＲ^Ｎ２Ｒ^Ｎ３及びＮＨＣ（＝Ｓ）ＮＨＲ^Ｎ４（式中、Ｒ^Ｃ９は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択され、Ｒ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３は独立してＩＩ、必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択されるるか、又はＲ^Ｎ２及びＲ^Ｎ３と、それらが結合する窒素原子とが、必要に応じて置換されたＮ含有Ｃ_５〜７ヘテロシクリル基を形成し、Ｒ^Ｎ４は必要に応じて置換されたＣ_１〜７アルキル、必要に応じて置換されたＣ_３〜２０ヘテロシクリル及び必要に応じて置換されたＣ_５〜２０アリールから選択される）から選択され、Ｒ^Ｃ４及びＲ^Ｃ５が結合していない場合、Ｒ^Ｃ３をさらにＯＲ^０２（式中、Ｒ^Ｏ２はＣ_１〜４アルキル基である）及びＣ（＝Ｏ）ＯＲ^Ｏ３（式中、Ｒ^Ｏ３はＣ_１〜４アルキル基である）から選択することができ、Ｒ^Ｃ２をさらにハロから選択することができる）。 （もっと読む）

本発明は、従来のニコチンロゼンジから低減されたレベルの緩衝剤を含み、最適な口腔内ｐＨおよび素早いニコチン吸収を提供する、より小さく好都合である剤形のニコチンロゼンジ組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】個体において骨形成を促進させること。
【解決手段】本発明は、ＧＰＲ１１９受容体を用いて、個体において骨質量を増加させるために有用な化合物を同定する方法に関する。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、骨粗鬆症のような低骨質量によって特徴付けられる状態を治療するためまたは予防するための、および個体において骨質量を増加させるための治療剤として有用である。ＧＰＲ１１９受容体のアゴニストは、個体において骨形成を促進する。ある実施形態において、上記個体はヒトである。 （もっと読む）

【課題】血液脳関門透過性の高い医薬又は造影剤の提供。
【解決手段】下記一般式：


（式中、Ｒ１は水素原子、アルキル基等を表し、Ｘは、酸素原子、アルキレン基、Ｎ（Ｒ２）、ＣＯ、ＣＯＯ、ＣＯＮＨ、ＳＯ₂、ＳＯ₂ＮＨ又はＳＯ₃を表し、Ｒ２は水素原子、等を表し、ｎは１〜３の整数を表し、Strは脳内で薬理作用を発揮する医薬化合物の残基又は造影剤化合物の残基を示す。）で表される化合物又はその薬学的に許容される塩を有効成分として含む医薬。 （もっと読む）

本発明は、式（I）


（式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、A1、L1、およびnは本明細書中に定義した通りである）の化合物、ならびにその薬学的および農学的に許容される塩を提供する。こうした化合物、およびその薬学的に許容される塩は、真菌性疾患の予防または治療に有用である。式（I）の化合物、およびその農学的に許容される塩はまた、農業用殺真菌剤として使用することもできる。 （もっと読む）

【課題】プロピルスルファミン酸[5-（4-ブロモ-フェニル）-6-[2-（5-ブロモ-ピリミジン-2-イルオキシ）-エトキシ]-ピリミジン-4-イル]-アミドまたはその薬学的に許容される塩、溶媒和物、水和物もしくは多形型である化合物を含む安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】前記医薬組成物の総重量に基づくa）重量の50%までの総量の前記化合物、b）10〜95%の総量の、微結晶性セルロースと乳糖からなる充填剤、c）1〜20%の総量の、デンプングリコール酸ナトリウムまたはデンプングリコール酸ナトリウムとポリビニルピロリドンとの組み合わせからなる崩壊剤、d）0.1〜3%の総量の、ポリソルベートからなる界面活性物質、e）0.05〜10%の総量の、ステアリン酸マグネシウムからなる潤滑剤、を含む。 （もっと読む）

【課題】製薬業界において大きな有効性および副作用の少なさをを確保するため、鏡像異性的に純粋な化合物を製造するため、ニトロアルケン、アルケニルスルホンおよびアルケニルケトンなどのプロキラル基質からのキラル化合物の触媒非対称合成法及びその触媒を提供する。
【解決手段】キニーネに基づく触媒およびキニジンに基づく触媒であり下記式で示される化合物、及び該触媒の存在下で、プロキラルβ−シアノケトン、プロキラルβ−ケトエステル等、を電子欠損アルケンと反応させ、それによって、キラル非ラセミβ−シアノケトン、キラル非ラセミβ−ケトエステル等、を生成する工程である。
（もっと読む）

本発明は、治療有効量のフリバンセリンを含む薬学的放出システムを提供する。 （もっと読む）

【課題】ドーパミンＤ_３受容体に選択的に結合する複素環置換カルボニル誘導体及びドーパミンＤ３受容体活性に関わる中枢神経系の障害具体的には精神障害、物質依存症、薬物乱用、運動障害（例えばパーキンソン病、振せん麻痺、神経弛緩剤誘発遅発性ジスキネジー、ジル・ド・ラ・ツレット症候群およびハンチントン病）、痴呆症、不安障害、睡眠障害、概日リズム障害、気分障害の治療を必要とする患者における該治療のための方法を提供する。
【解決手段】複素環置換カルボニル誘導体の具体例をしめす。
（もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼ阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、本発明の化合物を含む組成物、もしくはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される担体、アジュバント、もしくは溶剤を含む組成物を提供する。本発明の組成物中の化合物量は、生物試料、もしくは患者由来試料中のプロテインキナーゼ、特に JAK ファミリー、もしくは ROCK ファミリーキナーゼを測定可能な程度まで阻害するのに有効な量である。好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する投与を目的として製剤される。さらに好ましくは、本発明の組成物は、本発明の組成物を必要とする患者に対する経口投与を目的として製剤される。 （もっと読む）

【課題】ピリミジンおよびインドロン誘導体であって、GAL3受容体に対する選択的アンタゴニスト及び鬱病および／または不安症を治療する方法を提供する。
【解決手段】ピリミジン誘導体の具体例を示すと


で示され、本化合物の治療的に有効量の化合物及び薬学的に許容し得る担体を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

【課題】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩の製造において有用な改善された化学的方法および中間体を提供する。
【解決手段】抗腫瘍性を有するある種のキナゾリン誘導体が化合物４−（６−クロロ−２，３−メチレンジオキシアニリノ）−７−［２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ］−５−テトラヒドロピラン−４−イルオキシキナゾリン（ＡＺＤ０５３０中の活性物質）で有り、更にジフマレート塩および三水和物などのその化合物の具体的な結晶形、およびこのような結晶形を含有する医薬組成物である。 （もっと読む）