【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤を提供する。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、及び一般式（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】１）癌の進行中に改変される分子標的を阻害するか、または２）様々な腫瘍の癌進行に共通する複数の過程を標的とする新規な治療剤を同定できることが依然として非常に必要とされている。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において癌などの異常細胞増殖の治療に有用である２−［４−（３−キノリン−６−イルメチル−３Ｈ−［１，２，３］トリアゾロ［４，５−ｂ］ピラジン−５−イル）−ピラゾール−１−イル］−エタノールの多形に関する。本発明はまた、そのような塩および多形を包含する組成物、ならびに哺乳動物、特にヒトの異常細胞増殖の治療においてそのような組成物を使用する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】神経突起伸長誘導作用および神経保護作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、ＫＮＫ４３７をはじめとする式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｘが−ＣＨ_２−で、かつＲ^１が炭素数１または２のアルキル基、ホルミル基、アセチル基、水素原子又はハロゲン原子を表すか、あるいは、Ｘが−（ＣＨ_２）_２−で、かつＲ^１が炭素数１〜３のアルキル基、ホルミル基、アセチル基、水素原子又はハロゲン原子を表す）で表される化合物に神経突起伸長誘導作用、神経保護作用があること、さらに神経成長因子と組み合わせることで相乗効果を示すことを初めて見いだし、本発明を完成するに至った。 （もっと読む）

インドールの誘導体化合物及び類似体化合物及びそれらを含む医薬組成物が提供される。これらの化合物を用いて、増殖性疾患に関連する細胞におけるチューブリンの重合を阻害する方法、又は癌を治療する方法も提供される。 （もっと読む）

【課題】副作用を生じる事が少なく、十分な水溶性を有する極めて有効なＰＡＲＰ抑制物質を提供する。
【解決手段】一般式ＩまたはＩＩ


で示される新規の２−フェニルベンズイミダゾール、その互変異性体形、可能な場合のエナンチオマー形およびジアステレオマー形、これらの製造ならびにこれらの使用。 （もっと読む）

【課題】式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを提供すること。哺乳動物における細菌感染を処置するための方法を提供すること。生物学的サンプルにおける細菌の量を減少させるための方法を提供すること。
【解決手段】式Iの化合物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを含む組成物；式Ｉの化合物：またはその薬学的に受容可能な誘導体もしくはプロドラッグを投与する工程を包含する、哺乳動物における細菌感染を処置するための方法。この化合物は、細菌のジャイレース活性のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Ｘａ因子の阻害剤。
【解決手段】 本出願は、式Ｉ：
Ｐ₄−Ｐ−Ｍ−Ｍ₄ （Ｉ）
［式中、環Ｐは存在するのであれば５〜７員の炭素環またはヘテロ環であり、環Ｍは５〜７員の炭素環またはヘテロ環である］で示されるラクタム含有化合物およびその誘導体について記述する。本発明の化合物は、トリプシン様セリンプロテアーゼ、特に第Ｘａ因子の阻害剤として有用である。 （もっと読む）

【課題】鎮痛効果を有する化合物を提供する。
【解決手段】


（式中、ＺはＮまたはＣＲ^１であり、Ａ^１は置換基を有していてもよい含窒素芳香族単環式基または置換基を有していてもよい含窒素芳香族縮合環式基等であり、Ａ^２はそれぞれ置換基を有していてもよい芳香族炭化水素環式基または芳香族複素環式基であり、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＲ^ｄは各々独立して水素、ヒドロキシ等であり、ｗは２または３であり、tは１または２であり、Ｘは−（ＣＲ^３Ｒ^４）ｍ−、−ＣＯ（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−、−ＣＯＮＲ^５（ＣＲ^３Ｒ^４）ｎ−等であり、ｍは１〜４の整数であり、ｎは０〜４の整数であり、Ｒ^３およびＲ^４は各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ等であり、Ｒ^５は各々独立して水素または低級アルキルである）で示される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を含有する鎮痛剤。 （もっと読む）

【課題】使用者の意思による摂取調整が容易で、握って使用するだけで所望の効果が発揮されうる筆記具を提供することを目的とする。特に、タバコをやめたい人やタバコ・禁煙ガムを使えない場所にいる喫煙者が使用できる筆記具で、いつでもどこでも使用でき、会議室や接客中などタバコを吸いたくても吸えないとき、禁煙ガムを使用できないときでも使用できる喫煙抑制効果のある筆記具を提供する。
【解決手段】少なくともペン軸本体の把持部または該把持部に取付けられたグリップに、経皮吸収物質が含有されていることを特徴とする筆記具であり、好ましくは、グリップが経皮吸収物質を含有する熱可塑性エラストマー、ゴムまたは発泡体材料で形成され、ペン軸本体の把持部が経皮吸収物質を含有する熱可塑性エラストマーまたはゴム材料で形成されているものである。 （もっと読む）

本発明は、新規化合物、特に式（Ｉ）の新規ピリジノン誘導体に関し、すべてのラジカルは、この出願書類[application]および請求項に定義されたとおりである。本発明の化合物は、代謝調節型受容体−サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）が関連するグルタミン酸機能障害および疾病に関係する神経学的および精神医学的な障害の治療または予防に有用な、代謝調節型受容体サブタイプであるｍＧｌｕＲ２の正のアロステリック調節因子である。特に、このような疾病は、不安神経症，統合失調症，片頭痛，鬱病およびてんかんからなる群から選択される中枢神経系障害である。本発明は、ｍＧｌｕＲ２が関連するこの種の疾病の予防および治療に対するこのような化合物の使用と同様に、医薬組成物および該化合物と組成物との調製工程もその目的とする。
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【課題】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)


で示される縮合テトラヒドロキノリン化合物若しくはその薬理学的に許容される塩又はそれらの水和物若しくは溶媒和物。
【効果】グルココルチコイド受容体に選択的な結合活性を有しており、プロゲステロン受容体及びミネラルコルチコイド受容体に由来する副作用を軽減した安全性の高い、自己免疫疾患やアレルギー性疾患の予防剤及び／又は治療剤を提供できる。 （もっと読む）

【課題】単独で投与した場合に、子宮刺激をほとんど示すことなく、１７β−エストラジオールの作用を拮抗することができる化合物を提供する。
【解決手段】２−フェニル−１−[４−(２−アミノエトキシ)ベンジル]−インドール化合物、ならびに一般式（Ｉ）または（ＩＩ）の構造式を有する医薬組成物およびこれら化合物を用いる治療法を提供する。
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【課題】グルタミン酸作動性シグナル伝達の異常に関連する障害、およびｍＧｌｕＲ５により全体的にまたは部分的に介在される神経系障害に使用するための化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）


〔式中、
ｍ、ｎ、Ａ、Ｒ、Ｒ'、Ｒ''、Ｒ_０、ＸおよびＹは明細書中で定義したとおりである。〕
で示される化合物、およびそれらの製造を提供することにより課題を解決する。式（Ｉ）の化合物は、たとえば神経系障害の処置における医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経学的及び精神医学的障害及び疾患の治療または予防において有用なシクロプロピルプロリンビスアミド化合物に関する。本発明はまた、前記化合物を含む医薬組成物、並びに前記した化合物及び組成物のオレキシン受容体が関与する前記疾患の予防または治療における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、パーキンソン病に伴う運動不全の治療に使用するための薬物の調製のための４−シクロプロピルメトキシ−Ｎ−（３，５−ジクロロ−１−オキシドピリジン−４−イル）−５−（メトキシ）ピリジン−２−カルボキサミドの使用に関する。 （もっと読む）

臨床的に潜伏性の微生物を殺傷するための医薬の調製における、式：


(式中、R¹、R²、R³およびEが明細書に与えられた意味を有する)の化合物の使用が提供される。また、微生物感染を治療するための式Iの化合物の使用、ならびに式(I)の特定の化合物自体も提供される。
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【課題】 ＨＤＡＣ阻害作用を有する化合物の新たな薬理作用を見出す。
【解決手段】 本発明のヒストン脱アセチル化酵素阻害作用を有する化合物は、線維柱帯細胞に対して優れた細胞形態変化作用及び／又は眼圧下降作用を有するので、房水循環及び／又は眼圧が関与するとされる疾患の予防及び/又は治療剤、特に緑内障、高眼圧症の予防及び/又は治療剤として有用である。 （もっと読む）

微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物を提供する。例えば抗生物質耐性の低下およびバイオフィルムの阻害における、置換ベンゾイミダゾール化合物およびその薬学的調製物の作製法および使用法を提供する。 （もっと読む）

水素結合（hydrogen bands）を形成することができる化合物によって安定化されたヒドロキノンゲルダナマイシン類似体の医薬組成物、およびそのような組成物の使用が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
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