【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗作用を有する化合物（Ｉ）［化合物（Ｉ）の定義は明細書のとおり］の安定性に優れ、かつ該化合物の溶出性にも優れた固形医薬組成物を提供することである。
【解決手段】化合物（Ｉ）またはその塩とｐＨ調整剤とを含有してなる固形医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【課題】本発明は、実用上十分な活性酸素消去作用を有すると共に、安価に得られる、ビス（2-アミノ-5-セレナゾイル）ケトンを含有することを特徴とする活性酸素消去物質およびその利用法を提供することができる。
【解決手段】ビス（2-アミノ-5-セレナゾイル）ケトンを含有することを特徴とする活性酸素消去物質を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＡＧＣキナーゼ群に属するキナーゼの選択的小集団、例えばＰＫＣ、ＰＫＤ、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＭＲＣＫ−ベータ、ＰＡＳＫ、ＰＲＫＸ、ＲＯＣＫ−Ｉ／ＩＩのメディエーターまたは他のキナーゼのメディエーターであり得るナフチリジンを含む新規有機化合物であって、それらの選択性はその構造的変動に依存する化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規な１，３，８−三置換−１，３，８−トリアザ−スピロ［４：５］デカン−４−オン誘導体、それらを含有する薬学的組成物、並びにＯＲＬ−１ Ｇ−タンパク質共役受容体により媒介される疾患及び病状の処置におけるそれらの使用に関する。Ｒ³は、よりなる群から選択され、Ｒ⁰は、−ＣＣＨ、ヒドロキシ、−Ｎ₃、−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−ＳＯ₂−Ｃ_1〜4アルキル、−Ｏ−（２−テトラヒドロピラニル）よりなる群から選択され、Ｒ¹は、１−アセナフテニルであり、Ｒ²は、４−フルオロフェニルであり、Ａ¹は、−ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ₂−、−ＣＨ₂ＣＨ２−及び−ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂ＣＨ₂よりなる群から選択される。
【化１】

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本発明は、式Ｉ


の化合物を提供し、上記化合物は、例えばＭＡＲＫ−１／２／３、ＰＫＤ−１／２／３、ＰＫＮ−１／２、ＣＤＫ−９、ＣａＭＫII、ＲＯＣＫ−Ｉ／II、ヒストン脱アセチル化酵素(ＨＤＡＣ)リン酸化の阻害剤、または別のキナーゼの阻害剤などのＡＧＣまたはカルモデュリンキナーゼのファミリーに属するキナーゼの選択的サブセットの阻害剤である。最後に、本発明は医薬組成物も提供する。
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本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物またはその医薬上許容される塩に関する。該化合物または塩は、Ｐ２Ｘ７受容体機能を調節し、Ｐ２Ｘ７受容体でのＡＴＰの作用を拮抗しうる（Ｐ２Ｘ７受容体アンタゴニスト）。本発明はまた、Ｐ２Ｘ７受容体によって媒介される障害／疾患、例えば、疼痛、炎症または神経変性疾患、特に、疼痛、例えば、炎症性疼痛、神経因性疼痛または内臓痛の治療または予防における、かかる化合物もしくは塩、またはその医薬組成物の使用を提供する。
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【課題】塩酸ブテナフィン等の抗白癬菌薬は、単独でも非常に優れた抗真菌作用を有するものであるが、さらにより優れた効果を有する水虫治療用外用剤の提供。
【解決手段】患者のコンプライアンスを向上し、発赤の症状を低減する、抗白癬菌薬と、l−メントール、メントール類縁化合物、および殺菌性化合物から選択される少なくとも1種以上の化合物を配合してなる水虫治療用外用剤。特に、塩酸ブテナフィン、l−メントール、塩酸ジブカイン、マレイン酸クロルフェニラミンおよびグリチルレチン酸を配合してなる水虫治療用外用剤。 （もっと読む）

【課題】5−ブロモ−6−（2−イミダゾリン−2−イルアミノ）キノキサリンを含有する治療に有効な水性眼用組成物を開発する。
【解決手段】5−ブロモ−6−（2−イミダゾリン−2−イルアミノ）キノキサリンのタータレートを約0.15％（w/v）まで含有し、pHが約7.0またはそれ以上であり、前記5−ブロモ−6−（2−イミダゾリン−2−イルアミノ）キノキサリンのタータレートが該組成物に約21℃の温度で溶解する水性眼用組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明の対象は、一般式(I)(D、L、E、G、J、M、L¹、L²、R⁴、R⁵は明細書中に定義されている)の新規の置換ピロリジンアミド、それらの互変異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、混合物、又は、塩、特に、有益な性質を有する無機の若しくは有機の酸若しくは塩基との生理的に許容されるそれらの塩である。


(I)
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【解決手段】本発明は、(i)サイトカイン、及び(ii)一般式(Ih)の化合物、又は酸もしくは塩基とそれとの医薬的に許容な塩、医薬的に許容なプロドラッグ、又はそれらの立体異性体を含有する医薬組成物に関する。サイトカインの例は、(a)IL-2サブファミリー、(b)インターフェロン(IFN)サブファミリー、及び(c)IL-10サブファミリー、からなる(i)４つのα−へリックスのサイトカインファミリー、(ii)IL-1ファミリー、(iii)IL-17ファミリー、並びに(iv)ケモカイン、のサイトカインファミリーの群から選ばれる。 （もっと読む）

【課題】Ａ２ａレセプターの選択的アンタゴニスト、及び本化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む中枢神経系疾患、特にパーキンソン病の処置に有用な薬学的組成物を提供する。
【解決手段】置換ピラゾロ−［４，３−ｅ］−１，２，４−トリアゾロ［１，５−ｃ］ピリミジンアデノシンＡ２ａレセプターアンタゴニスト、またはその薬学的に受容可能な塩、、及び本化合物またはその薬学的に受容可能な塩を含む薬学的組成物。 （もっと読む）

４’−Ｏ置換イソインドリン化合物、ならびにその医薬的に許容可能な塩、溶媒和物、クラスレート、立体異性体およびプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用方法および医薬組成物が開示される。 （もっと読む）

【課題】被験体の血糖値を低下させること、および被験体の血中ＧＬＰ−１レベルを増加させることに対する新規アプローチを提供すること。
【解決手段】本発明は、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストと一定量のジペプチジルペプチダーゼＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）インヒビターとの組み合わせであって、その結果この組み合わせが、一定量のＧＰＲ１１９アゴニストのみまたは一定量のＤＰＰ−ＩＶインヒビターのみによって得られる効果よりも被験体の血糖値の低下または血中ＧＬＰ−１レベルの増加に効果がある組み合わせ、ならびに糖尿病および糖尿病に関連する状態または血中ＧＬＰ−１レベルの増加によって改善される状態の治療または予防のためのこのような組み合わせの使用に関する。本発明はまた、ＧＬＰ−１分泌促進薬のスクリーニングのためのＧタンパク質共役型受容体の使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、ジアニリノピリミジン誘導体、これを含有する組成物および医薬、並びにこうした化合物、組成物および医薬の調製方法および使用に関する。このようなジアニリノピリミジン誘導体は不適切なWee1キナーゼ活性と関連した疾患の治療において有用である。 （もっと読む）

２−［６−（３−アミノ−ピペリジン−１−イル）−３−メチル−２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ピリミジン−１−イルメチル］−４−フルオロ−ベンゾニトリル及び医薬的に許容されるその塩を含有する医薬組成物、並びに該医薬組成物を含むキット及び製品、並びに該医薬組成物を用いる方法が提供される。 （もっと読む）

長期増強（ＬＴＰ）のアミロイド媒介性阻害を抑制するための方法および組成物が提供される。 （もっと読む）

本発明は、タンパク質結合阻害剤化合物およびその同定ならびに使用方法に関する。本発明は、さらに医薬組成物および細胞増殖性疾患、特に癌の治療方法に関する。 （もっと読む）

ピマバンセリンなどの５−ＨＴ２Ａインバースアゴニスト又はアンタゴニストをリスペリドンなどの抗精神病薬と併用すると、抗精神病薬単独による治療と比較したとき、抗精神病作用の迅速な発現が誘発され、レスポンダー数が増加することが示される。こうした効果は低用量の抗精神病薬で実現することができ、従って副作用の発生率が低下する。併用はまた、抗精神病薬によって引き起こされる体重増加の発生率及びグルコース値又はプロラクチン値の上昇の低減にも有効である。 （もっと読む）

本発明は蛋白キナーゼの阻害剤として有用な式Ｉの化合物に関する。本発明は又そのような化合物を含む製薬上許容しうる組成物、及び種々の疾患、状態、及び障害の治療における化合物及び組成物の使用の方法を提供する。本発明は又本発明の化合物を製造するためのプロセスを提供する。本発明はＧＳＫ−３蛋白キナーゼの阻害剤として有用な化合物及び製薬上許容しうるその組成物を提供する。これらの化合物は式Ｉ又は製薬上許容しうるその塩により表され、式中の変数は本明細書において定義する通りである。

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