ＶＸ−９５０流動床スプレー乾燥法を記載する。
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神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常活性に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ¹はそれぞれ水素原子等を表し；Ｘは酸素原子等を表し；Ａは、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール基又はヘテロ環基を表し；Ｒ⁶は、ハロゲン原子等を表し；ｓは０又は１から５の整数を表し；Ｑは置換されていてもよいピリジン環、又はピリミジン環を表し；Ｒ²は水素原子等を表す。
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本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−置換イソキノリン及びイソキノリノン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

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本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、ピリドインドール、ピリミジノインドールおよびトリアジノインドールを含む、置換三環式 ヘテロアリール 化合物を提供する。 （もっと読む）

本明細書には、３−｛［５−（アゼチジン−１−イルカルボニル）ピラジン−２−イル］オキシ｝−５−［（１−メチルエチル）オキシ］−Ｎ−１Ｈ−ピラゾール−３−イルベンズアミドの新規な結晶形が記載されている。この化合物は、グルコキナーゼ（ＧＬＫまたはＧＫ）アクチベーターであるので、ＧＬＫによって媒介される、インスリン分泌について減少したグルコース閾値をもたらす疾患または医学的状態の処置または予防における薬剤として有用である。また、該結晶形の製造方法、該結晶形を含む医薬組成物、および医学的処置における該結晶形の使用も記載されている。 （もっと読む）

本願発明は、泌尿生殖器障害に関連する病状を、可溶性エポキシドヒドロラーゼの阻害剤を用いて処置または予防する方法に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり；p及びqは独立して0又は1であり；A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₄アルコキシ(C₁〜C₄アルキル)-、シクロアルキル、又は完全若しくは部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) 式-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3であり、B₁は、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHCH₃-、-CHOH-、又は-NR₇である)の二価の基；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、及び-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)から選択される二価の基であり；Zは、明細書に定義されるとおりであり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
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【課題】血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および／または治療剤として有用な化合物を提供する。
【解決手段】一般式（１）


［式中、Ｒ¹およびＲ²は水素原子などを、Ｑ¹は置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の５〜６員の環状炭化水素基などを、Ｑ²は単結合などを、Ｑ³は下記の基


（基中、Ｑ⁵は炭素数１〜８のアルキレン基などを示す。）を、Ｔ⁰及びＴ¹はカルボニル基などを示す。］で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのＮ−オキシド。 （もっと読む）

本発明は一般式Ｉ


（式中、基Ｂ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、R¹、R²は請求項１に示された意味を有する）
の化合物に関する。更に、本発明は本発明の少なくとも一種の化合物を含む医薬組成物に関する。それらのMCH受容体拮抗活性のために、本発明の医薬組成物は代謝障害及び／又は食事障害、特に肥満、多食症、拒食症、過食症及び糖尿病の治療に適している。
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【課題】 ＮＫ１およびＮＫ２受容体の一連の非ペプチド系アンタゴニストの提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物


（式中、Ｑ^１、Ｑ^２、Ｑ^３およびＱ^４は明細書に示したいずれかの意味をもつ）、それらのＮ−オキシドおよびそれらの薬剤学的に許容しうる塩類はＳＰおよびＮＫＡの非ペプチド系アンタゴニストであり、喘息などの処置に有用である。薬剤組成物、ならびに式（Ｉ）の化合物および中間体の製造方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉ：


のジヒドロベンゾフラニル誘導体またはその医薬的に許容される塩に関し、それらは、モノアミン再取り込み阻害剤、これらの誘導体を含む組成物、および特に、血管運動症状性的機能不全、胃腸障害や尿生殖器障害、うつ障害、内因性行動障害、認知障害、糖尿病性神経障害、疼痛、および他の疾患または障害を含む状態の予防および治療のためのそれらの使用方法である。別の実施形態では、血管運動症状、性機能不全、胃腸障害、尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋痛症候群、うつ障害、糖尿病性神経障害、疼痛、およびそれらの組み合わせから選択される症状の治療または予防を必要とする被験者において、それらの症状を治療または予防するための医薬の製造における式Ｉの化合物またはその医薬的に許容される塩の使用に関する。
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本発明は、４−{(１Ｒ,３Ｒ)−１−(３,５−ジフルオロフェニル)−３−[４−(３−エチル−５−イソプロピル−４Ｈ−１,２,４−トリアゾール−４−イル)ピペリジン−１−イル]ブチル}−１−(メチルスルホニル)ピペリジン(Ｉ)：


または薬学的に許容されるその塩、ならびにそのような化合物の製造方法、そのような化合物を含む医薬組成物およびそのような化合物のＣＣＲ５介在疾患状態の処置における使用に関する。
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本発明は、慢性疼痛、特に神経因性疼痛の治療における使用のためのＶ_３アンタゴニストに関する。 （もっと読む）

本教示は、式（Ｉ）の化合物


およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルに関し、式中、Ａｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ｐおよびＸは、本明細書に定義されるとおりである。さらに、本教示は、上述の化合物およびその医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを製造するプロセス、病的な状態または障害を治療する方法、またはその症状を軽減する方法、医薬的に許容される塩、水和物およびエステルを含む上述の化合物を使用する方法も提供する。この化合物は、１つ以上の電圧依存性カルシウムチャネルの異常な調節状態に関連する種々の状態を治療することを含む、イオンチャネルの活性を調節することに有用な場合がある。
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本発明は、治療を必要とする被検者に有効量のある種のヒドロキシルアミン誘導体を投与することを含んでなる発作を治療する方法を提供する。本発明は、また、必要に応じて1または2以上の追加の治療剤と組合わせて、ある種のヒドロキシルアミン誘導体またはその薬学上許容される塩を含んでなる医薬組成物を提供する。ある種の組成物において、追加の治療剤は第2ヒドロキシルアミン誘導体またはその薬学上許容される塩である。 （もっと読む）

【化１】


本発明は、迅速に解離するドーパミン２受容体アンタゴニストである式（Ｉ）の６−（ピペリジン−４−イルアミノ）ピリダジン−３−カルボニトリル、これらの化合物を製造する方法、有効成分としてこれらの化合物を含んでなる製薬学的組成物に関する。これらの化合物は、運動副作用なしに抗精神病効果を発揮することにより、中枢神経系障害、例えば統合失調症を処置するかもしくは予防するための薬剤として有用性を見出す。 （もっと読む）

本発明は、新規置換４−アミノ−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

本発明は式（Ｉ）のピペリジン化合物、それらの薬学的に許容される塩、及びそのような化合物の医薬、特にオレキシン受容体拮抗薬としての使用に関する:


式中
Ｘ−Ｒ^１は-Ｎ（Ｈ）-ピリミジニルを表し、当該ピリミジニルは未置換であるか、若しくは１個の置換基により置換されており、当該置換基は（Ｃ_１−４）アルキル若しくはハロゲンから選択され、又は
Ｘ−Ｒ^１は-ＮＨ−Ｃ（Ｏ）-ヘテロシクリルを表し、当該ヘテロシクリルはベンゾフラニル及びイミダゾ［２，１−ｂ］−チアゾリルから選択され、当該ヘテロシクリルは未置換であるか、若しくは１，２若しくは３個の置換基により独立に置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキルから選択され；
Ａはフェニル−又はチアゾリル−基を表し、当該フェニル又はチアゾリルは未置換であるか、又は１個の（Ｃ_１−４）アルキルにより置換されており；
Ｂはフェニル−基を表し、当該フェニルは未置換であるか、又は１若しくは２個の置換基により置換されており、当該置換基は、独立に（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルコキシ、トリフルオロメチル、シアノ及びハロゲンから成る群より選択される。
Ａ、Ｂ、ｎ、Ｘ及びＲ^１が明細書中に記載された意味を有する、式（I）の3-アザ-ビシクロ[3.1.0]ヘキサン誘導体、それらの塩及びオレキシン受容体拮抗薬としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、一般式Ｄによって表される５，６，又は７−置換−３−（ヘテロ）アリールイソキノリンアミン誘導体、薬学的に許容されるその塩、及びかかる化合物を含有する組成物に関する。前記化合物を投与することによる高増殖性疾患の治療方法も含まれる。式（Ｉ）。
【化１】

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本発明は、次式の化合物


又はその薬理学的に許容できる塩；適切な担体、希釈剤又は賦形剤と組み合わせて、式（Ｉ）の化合物を含んでなる医薬組成物；並びに、生理的障害、特に骨質量の減少、骨粗鬆症、骨減少症又は筋肉質量若しくは強度の減少の治療方法であって、式（Ｉ）の化合物又はその薬理学的に許容できる塩を投与することを含んでなる方法を提供する。
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