Fターム[4C086GA06]の内容
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Fターム[4C086GA06]に分類される特許
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認知機能の強化のためのN含有スピロ化合物の使用
認知機能を強化する方法が開示される。より詳しくは、一般式(IV):
【化1】
で表されるスピロ(2H−1−ベンゾピラン−2,4’−ピペリジン)の誘導体を含めたスピロ環系ヘテロ環誘導体を投与する工程を含む認知機能を強化する方法が開示される。
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クラス−I特異的ヒストンデアセチラーゼ阻害剤とプロテアソーム阻害剤の組み合わせ
本発明は、ガンの処置において有用な、腫瘍細胞の成長の阻害のためのプロテアソーム阻害剤とクラス−I特異的ヒストンデアセチラーゼ阻害剤の組み合わせに関する。 (もっと読む)
増殖性疾患の治療のためのPI3K及びMTOR阻害剤としての2−ベンゾイミダゾリル−6−モルホリノ−4−(アゼチジン、ピロリジン、ピペリジン、又はアゼピン)ピリミジン誘導体
本発明は、式(I)のピリミジン誘導体(式中、p、R1、R2、q、R3、r、R4、s、t、X1及びQ1はそれぞれ明細書中に定義したいずれかの意味を有する)、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、及びヒトのような温血動物における増殖抑制作用を発現させる方法におけるそれらの使用に関する。
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アルツハイマー病の治療用としてのスピロピペリジンベータセクレターゼ阻害剤
本発明はアルツハイマー病等のβセクレターゼ酵素が関与する疾患の治療に有用なβセクレターゼ酵素阻害剤である式(I):
のスピロピペリジン化合物とその互変異性体に関する。本発明はこれらの化合物を含有する医薬組成物と、βセクレターゼ酵素が関与する前記疾患の治療におけるこれらの化合物及び組成物の使用にも関する。
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環状11−βヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤
11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ I型阻害剤である、新規な化合物を提供する。11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤は、11-β-ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼI型阻害剤療法を必要とする疾病の進行を治療、予防、または遅らせるのに有用である。これらの新規な化合物は、該構造:
、またはそのエナンチオマー、ジアステレオマー、溶媒和物、もしくは塩であり、式中のA、W、XおよびZは明細書に定義される。
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MTOR阻害剤としての2−メチルモルホリンピリド−、ピラゾ−及びピリミド−ピリミジン誘導体
式(I)の化合物、又は医薬的に受容可能なその塩が提供される。更に、式(1)の化合物の製造のための方法、及び式(1)の化合物の、医薬としての、そして癌の治療における使用が提供される。
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ATP利用酵素阻害活性を示す2−アミド−4−イソオキサゾリルチアゾール化合物および組成物、ならびにその使用
プロテインキナーゼなどのATP利用酵素は、ヒト疾患の処置に適した薬理学的標的として広く注目されている。したがって、ATP利用酵素の機能を選択的に阻害する化合物の同定および開発は、大きな注目を集めている。本発明は、全般的には抗癌活性を持つ化合物に関し、より詳細にはAKTおよびPIMなどのプロテインキナーゼ活性を阻害する化合物に関する。ATP利用酵素阻害活性を示す2−アミド−4−イソオキサゾリルチアゾール化合物と、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物の使用方法と、ATP利用酵素阻害活性を示す化合物を含む組成物とが開示される。 (もっと読む)
2−(キノリン−5−イル)−4,5ジ置換−アゾール誘導体の合成のための方法および中間体
本出願は、2−(キノリン−5−イル)−4,5−ジ置換−アゾール誘導体を合成するための新規な方法を開示し、この誘導体は、例えば、医薬製剤におけるPDE IV阻害化合物として使用することができる。一つの実施形態において、本発明は、より安全な原料を利用し、工業的規模での生産に適したバッチ規模への実用的なスケールアップを可能にする合成スキームを提供するPDE IV阻害化合物を調製するのに有用な合成スキームを提供する。
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ヒトの血小板レベルを増加させるための組成物および方法
特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸(式I)または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤形が開示される。 (もっと読む)
多機能生物活性化合物
本発明は、免疫細胞減少症、多発性骨髄腫、慢性リンパ性白血病、リンパ球性リンパ腫、リンパ肉腫などの免疫障害および造血障害の治療において有用な、安定剤部分に連結された免疫調節部分からなる式(I)の多機能生物活性化合物およびその薬学的組成物を開示する。
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ピリジジノン誘導体
本発明は、式(I*)化合物、H3阻害剤としてのその使用、その製造法、およびその医薬組成物を提供するものである。
【化1】
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治療用化合物
【課題】ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗する化合物を提供する。
【解決手段】SPおよびNKAの非ペプチドアンタゴニストである式I
(式中、例えば、Q1は4−アセトアミド−4−フェニルピペリジノ、4−(2−メチルスルフィニルフェニル)ピペリジノ等、であり、そしてQ4は3,4−ジクロロフェニルまたは3,4−メチレンジオキシフェニルである。)を有する化合物、それらのN−オキシドおよびそれらの薬学的に許容しうる塩は、ニューロキニンの薬理学的作用に拮抗し、喘息および関連症状の治療に有用である。
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N−(アミノヘテロアリール)−1H−インドール−2−カルボキサミド誘導体、その調製およびその治療における使用
本発明は、塩基の形態または酸との付加塩の形態における、および同様に水和物または溶媒和物の形態における、一般式(I)の化合物に関する。[式中、X1は水素またはハロゲン原子または(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)−アルキレン、(C1−C6)−フルオロアルキル、シアノ、C(O)NR1R2、ニトロ、(C1−C6)−チオアルキル、−S(O)−(C1−C6)−アルキル、−S(O)2−(C1−C6)−アルキル、SO2NR1R2、アリール−(C1−C6)−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており;X2は、水素またはハロゲン原子または(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)−アルキレン−、(C1−C6)−フルオロアルキル、(C1−C6)−アルコキシル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C6)−アルキレン−O−、(C1−C6)−フルオロアルコキシル、シアノ、C(O)NR1R2、(C1−C6)−チオアルキル、−S(O)−(Cl−C6)−アルキル、−S(O)2−(C1−C6)−アルキル、SO2NR1R2、アリール−(C1−C6)−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており;X3およびX4は、互いに独立に、水素またはハロゲン原子または(C1−C6)−アルキル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)−アルキレン、(C1−C6)−フルオロアルキル、(C1−C6)−アルコキシル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C6)−アルキレン−O−、(Cl−C6)−フルオロアルコキシル、シアノ、C(O)NR1R2、ニトロ、NR1R2、(C1−C6)−チオアルキル、−S(O)−(C1−C6)−アルキル、−S(O)2−(C1−C6)−アルキル、SO2NR1R2、NR3COR4、NR3SO2R5、アリール−(C1−C6)−アルキレン、アリールまたはヘテロアリール基であり、該アリールおよび該ヘテロアリールが場合によって置換されており;Z1、Z2、Z3およびZ4は、互いに独立に、窒素原子またはC(R6)基であり;nは0、1、2または3に等しく;Yは、場合によって置換されているアリールまたはヘテロアリールであり;RaおよびRbは、互いに独立に、水素原子または(C1−C6)アルキル、(C3−C7)−シクロアルキル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C3)−アルキレン、(C1−C6)−フルオロアルキル、ヒドロキシル、(C1−C6)−アルコキシル、(C3−C7)−シクロアルキル−(C1−C6)−アルキレン−O−、(C1−C6)−フルオロアルコキシル、アリールまたはヘテロアリール基であり、ここでRaおよびRbは、場合によって置換されていることもできる。]その調製方法および治療上の使用。
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ケモカイン受容体活性のモジュレーター、結晶形および方法
本発明は、好ましい薬理学的特徴の予期しない組合せを有する、MCP−1受容体活性の新規のアンタゴニストまたは部分アゴニスト/アンタゴニスト:N−((1R,2S,5R)−5−(tert−ブチルアミノ)−2−((S)−2−オキソ−3−(6−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イルアミノ)ピロリジン−1−イル)シクロヘキシル)アセトアミド、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。本発明の結晶形もまた提供される。それを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患、アレルギー性、自己免疫、代謝、癌および/または循環器疾患の治療剤としてのその使用方法もまた、本発明の目的である。本開示はまた、式(I)の化合物、例えば、N−((1R,2S,5R)−5−(tert−ブチルアミノ)−2−((S)−2−オキソ−3−(6−(トリフルオロメチル)キナゾリン−4−イルアミノ)ピロリジン−1−イル)シクロヘキシル)アセトアミド:
[式中、R1、R8、R9、R10、および「HET」は、本明細書に記載されたものである]
の製造方法も提供する。本方法の有用な中間体である化合物もまた、本明細書で提供される。
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がんの治療のために有用なMK−0457の新規乳酸製剤
MK−0457の乳酸製剤、及びその製剤の調製方法が開示される。このような製剤はがんの治療に有用である。
【化1】
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新規カルノシン誘導体及び組成物
【課 題】L−カルノシンの有する難点を克服し、カルノシナーゼに安定で、かつ抗酸化作用が優れている新規なL−カルノシン誘導体の提供。
【解決手段】一般式(II)
で示されるL−カルノシン誘導体、またはその薬理的に許容し得る塩、エステルもしくはアミド。この化合物は活性酸素種による障害に起因する疾病の治療または予防、老化防止などを目的とした医薬品、皮膚用化粧品などに利用できる。
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CETP阻害剤としてのアミノピペリジン誘導体
本発明は、式(I):
【化1】
[式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである]
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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直接トロンビン阻害剤の新しい小児適応症
本発明はダビガトランエテキシラートのような直接トロンビン阻害剤の新しい小児適応症に関するものである。 (もっと読む)
不可逆性タンパク質チロシンキナーゼ阻害剤およびその調整方法と使用
【課題】タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害できる化合物、もしくその医薬的に許容される塩類又は水和物を提供することが本発明の目的である。
【解決手段】
本発明は、タンパク質チロシンキナーゼ活性を阻害し得る化合物または該化合物の医薬的に許容できる塩類あるいは水和物である。哺乳類におけるタンパク質チロシンキナーゼの過剰発現により誘発される生理的障害を治療、または予防するために行う該化合物を使用し、また、該化合物の調製方法を提供する。
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2−置換プロリンビス−アミドオレキシン受容体アンタゴニスト
本発明は、オレキシン受容体のアンタゴニストであり、オレキシン受容体が関与する神経性および精神性障害および疾患の治療または予防に有用な2−置換プロリンビス−アミド化合物を目的とする。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに、オレキシン受容体が関与するこのような疾患の予防または治療におけるこれらの化合物および組成物の使用を目的とする。 (もっと読む)
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