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Fターム[4C086GA07]の内容

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ピリジン環 (7,121)

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【課題】本発明は、悪性腫瘍の治療用の治療剤として有用なヘッジホッグシグナル伝達の阻害剤を提供する。
【解決手段】本化合物は一般式(I)を有し、式中の環A、環B、R1、R2、R3、R4、R5、m及びnは、本明細書中に定義する通りである。
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【課題】うつ病、不安障害、統合失調症、アルツハイマー病、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、摂食障害、高血圧、消化器疾患、薬物依存症、てんかん、脳梗塞、脳虚血、脳浮腫、頭部外傷、炎症、免疫関連疾患、脱毛症等の疾患において良好な体内動態を示す治療又は予防剤を提供すること。
【解決手段】アルギニン−バソプレッシン1b受容体拮抗作用を有する、一般式(1)で表されるキノリン誘導体、又はその医薬上許容される塩。
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【課題】
本発明の課題は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物の分解生成物の生成を防ぐことである。
【解決手段】
本発明は、カンデサルタンシレキセチル若しくはその生理学的に許容される塩又はそれらの水和物を含有する固形製剤であって、ポリビニルアルコールポリエチレングリコールグラフトコポリマー、クエン酸トリエチル、トリアセチン、及びアクリル酸エチルメタクリル酸メチルコポリマーの群から選ばれる少なくとも1の化合物を含有する前記剤を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、イルベサルタンとアムロジピンまたはその塩を含有する安定な医薬組成物を提供する。
【解決手段】本発明は、イルベサルタン、アムロジピンまたはその塩、D-マンニトール、結晶セルロース、乳糖、リン酸水素カルシウムおよびトウモロコシデンプンから選択される少なくとも1種以上である賦形剤、およびヒドロキシプロピルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルセルロース、メチルセルロース等から選択される結合剤を含有する医薬組成物である。該組成物は、更に、崩壊剤、および滑沢剤を含有する医薬組成物である。ここにおいて、崩壊剤は、好ましくは、クロスカルメロースナトリウムであり、滑沢剤は、好ましくは、ステアリン酸マグネシウムである。該組成物は、更にフィルムコーティングされていてもよい。 (もっと読む)


【課題】統合失調症における陽性症状、陰性症状、および認知機能障害に高い有効性を発揮し、従来の副作用リスクを軽減するとともに、統合失調症以外の認知機能障害を伴う中枢神経疾患にも優れた効果を示す化合物からなる医薬の提供。
【解決手段】式(1)のN−アシル環状アミン誘導体またはその塩からなる医薬。


[式中、Ar1及びAr2はアリール基またはヘテロアリール基;Vは窒素原子、またはCR3;W1は単結合、−C(O)−等;W2は、C1-3アルキレン基;W3は、単結合、メチレン基、−NH−、−CR4=CR5-等;環Qは、式(a)で表される基(nは0又は1;mは0〜2;kは1〜3;Zは単結合、メチレン基、酸素原子等;R1a、R1bおよびR1cは、それぞれ、水素原子、水酸基、ハロゲン原子、C1-6アルキル基等。)] (もっと読む)


【課題】キナーゼインヒビターとして有用なアミノピリジンの提供。
【解決手段】本発明は、Auroraプロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをin vitro、in vivoおよびex vivoで阻害するのに有用である。 (もっと読む)


【課題】改善された皮膚吸収(かつ、あまり油性でない外観)および塗布の容易さ(これらの特性はともに改善された患者遵守をもたらす)を示す配合物中に、活性成分である少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドを含む組成物を提供する。
【解決手段】少なくとも1つのビタミンDまたはビタミンDアナログおよび少なくとも1つのコルチコステロイドならびに増粘用賦形剤を含む、皮膚に塗布される薬用ゲル組成物を調製する。 (もっと読む)


【課題】慢性の痛みを処置する。
【解決手段】本発明は、少なくとも3日間の期間にわたってα-2A受容体活性化の不存在下で鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体を対象において活性化し、その結果、慢性の痛みの緩和が前記受容体の継続した活性化の不存在下で維持されるようにすることによって、対象において慢性の痛みを長期間にわたって緩和するための方法を提供する。鎮痛性α-アドレナリン作動性受容体は、例えば、α-2B受容体であり得る。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、カンデサルタンまたはカンデサルタン・シレキセチルに代表されるベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体の製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、経日的な含量低下を防止する医薬組成物、ならびに当該組成物を調製する方法を開示する。
【解決手段】ベンズイミダゾール−7−カルボン酸またはその誘導体に多価アルコールを配合すると、安定な製剤が得られることを見出した。すなわち、多価アルコールの添加により、顕著に有効成分の分解が抑えられ、製剤化に伴う不純物の増加を抑制し、有効成分の経日的な含量低下を防止することができるという技術思想を確立した。 (もっと読む)


【課題】正常なメラノコルチン4受容体(MC4R)活性を促進する方法、及びMC4Rのタンパク質の折畳み及び/又はプロセッシングに影響する変異を有するMC4Rの活性の促進方法を提供する。
【解決手段】細胞表面のMC4Rの活性増加が有益である状態を有する、例えば肥満の個体において、MC4Rに有効な量の薬理学的シャペロンの投与によって治療する方法。MC4Rの活性を促進する薬理学的シャペロン。細胞表面でMC4Rの活性を促進するために、小胞体(ER)におけるMC4Rの折畳みを促進する薬理学的シャペロンを同定するためのスクリーニング方法。 (もっと読む)


【課題】ヒストンデアセチラーゼ(HDAC)の阻害剤で、癌を含む細胞増殖性疾患を処置するために有用な化合物の提供
【解決手段】下記式で表される化合物。


(式中:pは0-5、qは1-4、tは0または1、Dは非存在またはアルキル等、XはCまたはS=O、Hetは複素環、R1,2、3、6,8は水素、アルキルや複素環など、R4,5はアルキル等を表す) (もっと読む)


【課題】少なくとも1種の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる、動物に経粘膜投与するための組成物の提供。
【解決手段】好ましい活性剤は、メロキシカム、カプロフェン、エンロフロキサシン、クレマスチン、ジフェンヒドラミン、ジゴキシン、レボチロキシン、シクロスポリン、オンダンセトロン、リシン、ゾルピデム、プロポフォール、ニテンピラム、イベルメクチン、ミルベマイシン、および薬学的に許容されるそれらの塩、溶媒和体およびエステル類からなる群から選択される。さらに治療的または予防的有効量の活性剤および薬学的に許容される担体を含んでなる組成物を経粘膜投与することを含んでなる、動物における病態を治療または予防する方法。 (もっと読む)


【課題】能動的薬物封入方法により高い薬物封入効率を有するリポソーム製剤を製造する。
【解決手段】トリテルペン配糖体および/またはそのアグリコンの塩を内水相に含む空のリポソームを形成するリポソーム形成工程と、当該リポソーム形成工程の後に、当該リポソームの内水相に薬物を導入する薬物封入工程とを備えるリポソーム製剤の製造方法。 (もっと読む)


【課題】G−タンパク質共役型内向き整流性K+(GIRK)チャンネルの活性化電流を抑制する作用を有する化合物(GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物)または必要に応じクロザペン等の他の統合失調症治療薬を有効成分として含有する統合失調症治療薬を提供すること。
【解決手段】この発明に係る統合失調症治療薬は、チぺピジンなどのGIRKチャンネル活性化電流抑制作用を有する化合物(GIRKチャンネル活性化電流抑制化合物)を、有効成分として含有する、統合失調症の陽性症状および/または陰性症状にも有効で、かつ、副作用が少ない薬剤である。 (もっと読む)


【課題】SGLT1阻害作用を有するピラゾール化合物、それを含む医薬組成物、及びその医薬用途の提供。
【解決手段】下記一般式[Ib]で示される化合物又はその医薬上許容される塩:


[式中、各記号は明細書に記載の通りである。] (もっと読む)


【課題】投与回数を低減でき、それにより処置が簡略化されるなどの、特にウシにおける、乳腺炎(乳房の炎症)の簡易処置方法の提供。
【解決手段】エンロフロキサシンまたはシプロフロキサシンを、多くても2回、対象動物に非経腸投与する。エンロフロキサシンは、体系的化学名1−シクロプロピル−7−(4−エチル−1−ピペラジニル)−6−フルオロ−1,4−ジヒドロ−4−オキソ−3−キノロンカルボン酸を有する下式で表されるフルオロキノロンカルボン酸である。
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【課題】インドールセロトニン受容体アゴニストの経皮投与方法の提供。
【解決手段】アゴニストの適切な剤形で個体の局所表面と接触することを含み、その剤形は経皮剤形と見てもよい。局所表面とは一般的には皮膚、例えば個体にインドールセロトニン受容体アゴニストの有効量を配送するに十分量に該アゴニストの経皮剤形を個体の皮膚の表面と接触することを含むような皮膚である。該方法の具体例で採用されている経皮剤形は変形を含む。対象となる経皮剤形は、限定的でなく、接着剤ポリマー剤形(それはテープ及びプラスターとも言及される)のような貼付剤;ゲル;クリーム;泡剤;ローション;スプレイ;オイントメント;などが挙げられる。 (もっと読む)


【課題】ある種のキナゾリン誘導体類、又はその製薬学的に許容しうる塩を製造するための化学的方法の提供。
【解決手段】キナゾリン誘導体類の製造に有用なある種の中間体の製造法及び前記中間体を利用したキナゾリン誘導体類の製造法。特に、化合物4−(4−ブロモ−2−フルオロアニリノ)−6−メトキシ−7−(1−メチルピペリジン−4−イルメトキシ)キナゾリンの製造に有用な化学的方法及び中間体に関する。 (もっと読む)


【課題】安定なpHおよび安定な活性成分レベルを時間経過中に有するロゼンジの提供。
【解決手段】(i)少なくとも一つのガムおよび(ii)少なくとも一つの非結晶性糖または非結晶性糖アルコールの組合せを、薬物の制御された口腔内デリバリー用に設計されたマトリックス中に含むロゼンジで、更に着香剤、風味マスキング剤、着色剤、緩衝剤成分、pH調整剤、賦形剤、安定化剤および甘味料より選択される任意の成分と水を含有するロゼンジおよびその製造方法。 (もっと読む)


【課題】本発明は、JNK阻害剤を投与することを含んで成る、子宮内膜症を処置及び/又は予防する方法に関する。本発明は、更に、子宮内膜症に関連する不妊症の治療にも関する。
【解決手段】特に、本発明は、治療有効量のJNK阻害剤を投与することを含む。当該JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することも出来る。
JNK阻害剤は、ホルモン抑制剤と組み合わせて投与することもできる。本発明は、更に、子宮内膜症関連の不妊症の処置に関する。 (もっと読む)


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