【課題】キナーゼ活性を選択的に阻害し、次いで細胞増殖および腫瘍形成を阻害する置換３−シアノキノリン化合物の安定な結晶水溶性形態を提供すること。
【解決手段】本発明は、（Ｅ）−Ｎ−｛４−［３−クロロ−４−（２−ピリジニルメトキシ）アニリノ］−３−シアノ−７−エトキシ−６−キノリニル｝−４−（ジメチルアミノ）−２−ブテンアミドのマレイン酸塩形態、結晶マレイン酸塩形態を調製する方法、関連する化合物、およびそのマレイン酸塩形態を含有する医薬組成物に関する。このマレイン酸塩は、癌、特に上皮増殖因子受容体ファミリーのキナーゼの影響を受ける癌の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤を提供することを目的とする。
【解決手段】次式（２）


（式中、ｌは１又は２の整数を示し、ｍは１又は２の整数を示し、ｎは１〜４の整数を示す）
で表されるベンゾチアジン化合物のモノマレイン酸塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】本発明は、選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を回避する方法及び該副作用に対する治療又は予防のための優れた医薬を提供する。
【解決手段】選択的セロトニン再取り込み阻害薬投与に伴う悪心・嘔吐などの消化器系副作用を誘発することのないＳＳＲＩが胃に直接接触しない形態である製剤、及び、４−アミノ−５−クロロ−２−エトキシ−Ｎ−［［４−（４−フルオロベンジル）−２−モルホリニル］メチル］ベンズアミド又はその生理学的に許容される塩の該副作用に対する制吐作用としての予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】 新たな治療メカニズムによる癌治療剤を提供する。
【解決手段】 本発明の癌治療剤は、癌を治療するための癌治療剤であって、コリントランスポーターによるコリン取り込みを阻害する物質、および前記コリントランスポーターの発現を阻害する物質の少なくとも一方を含むことを特徴とする。前記コリン取り込みを阻害物質は、コリンとの競合的拮抗作用によりコリン取り込みを阻害する物質が好ましく、この場合、有機カチオン系化合物がより好ましい。前記コリントランスポーターの発現阻害物質は、ＲＮＡ干渉により前記コリントランスポーターのｍＲＮＡの発現を阻害するｓｉＲＮＡが好ましい。前記コリントランスポーターは、例えば、ＣＴＬ１、ＣＴＬ２、ＣＴＬ３、ＣＴＬ４、ＣＴＬ５等があげられる。 （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎（ＨＣＶ）感染を治療するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】上記化合物は、ウラシルまたはチミン誘導体が、フェニレンを介して縮合２環環式系（Ｒ６）に結合され、または代替的にさらなる２原子リンカ（Ｌ）を介して５−６員単環（Ｒ６）に結合されている。２つの具体的な化合物、すなわちＮ−（６（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３，４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシフェニル）ナフタレン−２−イル）メタンスルホンアミドおよび（Ｅ）−Ｎ−（４（３−ｔｅｒｔ−ブチル−５−（２，４−ジオキソ−３）４−ジヒドロピリミジン−１（２Ｈ）−イル）２−メトキシ−スチリル−フェニル）メタンスルホンアミドの多形体および擬多形体である。 （もっと読む）

【課題】頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する
【解決手段】本発明に係る方法は、（ａ）前記頭皮、眉又は瘢痕領域の表皮を破壊するステップと、（ｂ）前記頭皮、眉又は瘢痕領域に、中立表皮細胞の毛包細胞への分化を促進する化合物又は因子を接触させるステップとを含み、それによって、対象の頭皮、眉又は瘢痕領域に毛包を形成する。 （もっと読む）

【課題】潜伏性結核の処置のための薬剤の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉａ）又は（Ｉｂ）で表される薬剤又はその製薬学的に許容され得る酸もしくは塩基付加塩、Ｎ−オキシド、互変異性体又は立体化学的異性体。
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【課題】Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いる肝疾患の予防および処置の方法の提供。
【解決手段】肝線維症は、多くの肝臓病に共通の態様であり、肝臓内における瘢痕組織の形成と定義される。本発明は、Ａ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質を用いて肝線維症を予防および処置する方法、ならびにアルコールの乱用、外科的処置、ウィルス性肝炎、肝毒性薬剤の摂取に起因する肝臓障害、またはその他の肝臓病の処置および予防におけるＡ_２Ｂアデノシン受容体拮抗物質の使用に関する。本発明は、この方法に使用される薬学的組成物にも関する。 （もっと読む）

【課題】小容量経口経粘膜投与形態の提供。
【解決手段】所定量の医薬上活性な薬物を含む小容量経口経粘膜投与形態またはＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）が提供される。例示的な適用は、急性痛、術後痛または突出痛の治療用の薬物を投与するためのＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）の使用を含む。本発明のＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）は生体接着特徴を有し、口腔粘膜、例えば、舌下または頬膜に接着することができる。そのようなＮａｎｏＴａｂｓ（登録商標）はヒドロゲル−形成または侵食型であり得る。 （もっと読む）

【課題】
プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】
本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用な化合物に関する。本発明はさらに、これらの化合物を含む薬学的に受容可能な組成物と、上述の化合物および組成物を使用して種々の疾患、状態および障害を処置する方法も提供する。本発明はさらに、本発明の化合物を調製するプロセスも提供する。これらの化合物およびこれらの薬学的に受容可能な組成物は、キナーゼをｉｎ ｖｉｔｒｏ、ｉｎ ｖｉｖｏおよびｅｘ ｖｉｖｏで阻害するのに有用である。このような用途としては、種々の疾患、障害または状態、例えば、限定されないが、自己免疫疾患、炎症性疾患、骨の疾患、代謝疾患、神経疾患および神経変性疾患、癌、心疾患、アレルギーおよび喘息、アルツハイマー病およびホルモンに関連する疾患の処置または予防が挙げられる。 （もっと読む）

【課題】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する新規化合物。
【解決手段】Ｓｍａｃタンパク質とアポトーシス阻害剤タンパク質（ＩＡＰ）との結合を阻害する、式Ｉ



の化合物を提供する。 （もっと読む）

【課題】 特定のタイプの癌、たとえば、原発性および転移性の癌ならびに従来の化学療法に不応性または耐性である癌を治療および予防する方法の提供。
【解決手段】 治療上または予防上有効な量の化合物3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3-ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンまたはその製薬上許容される塩、溶媒和物もしくは立体異性体を含む非ホジキンリンパ腫（NHL）の予防または治療のための医薬。 （もっと読む）

【課題】新規な糖尿病治療剤を提供する。
【解決手段】ＧＰＲ１１９作動薬として具体例は３−［２−（４−メタンスルホニルフェノキシメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−［４−（テトラゾール−１−イル）フェノキシメチル］ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル、３−［２−（５−メタンスルホニルインドール−１−イルメチル）ピリジン−５−イル］−８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン−８−カルボン酸ｔ−ブチル等が示される化合物またはその塩。 （もっと読む）

【課題】AMP-activated protein kinase（AMPK）活性化作用を有し、かつ生体内においてAMPK活性化作用に由来する効果を示す、例えば脂質低下剤、動脈硬化の予防あるいは治療薬、糖尿病薬の予防あるいは治療薬、肥満の予防あるいは治療薬、癌治療薬として使用できる化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表されるベンジルパラバン酸誘導体もしくはその薬理上許容される塩またはそれらの水和物。
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【課題】効果が確実で安全に使用できる有害生物防除剤、および、有害生物防除剤の有効成分として有用な環状アミン化合物またはその塩を提供する。
【解決手段】式（I）で表される環状アミン化合物またはその塩。


式（I）中、Ｃｙ¹はフェニル基などを、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^2a、Ｒ^2b、Ｒ^3a、Ｒ^3b、Ｒ^4a、Ｒ^4b、およびＲ^5aは、それぞれ独立に、水素原子やメチル基などを、Ｒ¹⁰は、それぞれ独立に、メチル基やハロゲン原子などを、ｍはＲ¹⁰の数を示し且つ０〜５のいずれかの整数を、Ｘは、エチレン基やプロピレン基などをそれぞれ示す。 （もっと読む）

【課題】副作用をそれほど伴わない抗腫瘍効果及び優れた安全性を有する医薬を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式（１）


［式中、Ｒ^１及びＲ^２はそれぞれ独立に、アリール又は不飽和複素環であり、そのそれぞれは１つ又は複数の置換基を有していてもよく、Ａは低級アルキレンであり、環Ｘは任意選択で置換されたアリーレンであり、Ｅは結合又は低級アルケニレンで示す。］で表される複素環化合物又はその塩を含む。 （もっと読む）

【課題】第一神経保護剤および第二神経保護を含む医薬組成物の提供。および神経保護剤を含む医薬組成物を投与することを含む運動ニューロン疾患の治療方法の提供。
【解決手段】運動ニューロン疾患の新規治療標的(ニューロンにおける微小管の動力学変化)初期、または潜在的運動ニューロン疾患を有する対象における本治療標的の活性状態の測定方法；運動ニューロン疾患の生存対象におけるニューロンの微小管動力学を調節する薬剤、そのような薬剤の単独または組み合わせ投与により運動ニューロン疾患を有する生存対象に症状の遅延と生存の延長を含む顕著な神経保護療法。および運動ニューロン疾患を有する対象における治療的介入に対するニューロンの微小管動力学をモニターすることにより個々の対象または薬剤臨床試験の治療方法と戦略を最適化するための診断的モニター法。 （もっと読む）

【課題】ダサチニブ、Ｎ−（２−クロロ−６−メチルフェニル）−２−［［６−［４−（２−ヒドロキシエチル）−１−ピペリジニル］−２−メチル−４−ピペリミジニル］アミノ］−５−チアゾールカルボキシアミドの多形体、前記多形体の調製プロセス、およびその医薬組成物の提供。
【解決手段】特定のＰＸＲＤパターン、粉末ＸＲＤパターン、固体13ＣＮＭＲスペクトル等により特徴づけられるダサチニブのＩＰＡ溶媒和物、ＩＰＡ−ＤＭＳ０溶媒和物、無水物、等。 （もっと読む）

【課題】医薬活性成分が安定化された医薬組成物または固形製剤および安定化方法の提供。
【解決手段】１級または２級アミノ基を有する非ペプチド性の医薬活性成分、賦形剤および酸性化合物を含有することで医薬組成物を安定化することができる。また、固形製剤が、医薬活性成分、酸化チタン、可塑剤および鎖状有機酸を含有することで、医薬活性成分の光照射時の安定性を向上させることができる。 （もっと読む）

【課題】代謝調節型受容体のｍＧｌｕＲ２サブタイプが関与するグルタミン酸機能障害および疾患と関連する神経および精神障害を治療または予防するために有用な代謝調節型受容体サブタイプ２（「ｍＧｌｕＲ２」）のポジティブアロステリックモジュレーターの提供。特に、かかる疾患は、不安症、統合失調症、片頭痛、うつ病、およびてんかんの群から選択される中枢神経系疾患である。
【解決手段】式（Ｉ）による新規なピリジノンおよびその誘導体。


XはC(=O)、S(O)、S(O)2など選択され、YはS、-C(R4)=C(R5)-、-C(R5)=N-、-N=C(R5)-および-N(R5)-から選択され、R1は水素ではなく、-(C1-C6)アルキル基など、R2およびR3)または(R4およびR5)は一緒になって、アリール基、ヘテロアリール基、複素環およびシクロアルキル基の群から選ばれる任意に置換された3〜10員環を形成してもよい。 （もっと読む）