【課題】ヒトの血小板レベルを増加させるための組成物および方法の提供。
【解決手段】特定の実施形態として、製薬的に許容される賦形剤、およびヒトの血小板レベルを増加させるために有効な量の1-(3-クロロ-5-{[4-(4-クロロチオフェン-2-イル)-5-(4-シクロヘキシルピペラジン-1-イル)チアゾール-2-イル]カルバモイル}ピリジン-2-イル)ピペラジン-4-カルボン酸（式I）または製薬的に許容されるその塩を含む経口医薬剤。 （もっと読む）

【課題】レトロウイルスプロテアーゼを阻害するため、特にヒト免疫不全ウイルス（ＨＩＶ）プロテアーゼを阻害するための新規化合物と組成物及び方法およびレトロウイルス感染、特にＨＩＶ感染を阻害するための組成物及び方法、前記化合物の製造方法、並びに該方法で使用される合成中間体の提供。
【解決手段】ＨＩＶプロテアーゼ阻害剤としての式（Ｉ）の化合物又はその医薬的に許容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグおよびそれらの中間体。
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【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】水に極めて溶けやすい生理活性物質を含有し、吸水性添加剤を含ませないことにより、溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】水溶性が極めて高く、水との接触により粒子表面に粘着性のゲル層を形成し、崩壊、溶出が遅延する生理活性物質について、製剤操作上簡便な方法により、溶出性が改善された固形製剤を提供すること
【解決手段】 水に極めて溶けやすい生理活性物質及び水溶性の糖類又は糖アルコールを含有させることにより、生理活性物質の溶出性が改善された固形製剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】


一般式（１）：（式中、Ａ^１、Ａ^２及びＡ^３は炭素原子等を表し、Ｇはベンゼン環等を表し、Ｗは酸素原子等を表し、Ｘ及びＹはハロゲン原子等を表し、Ｒ^１はカルボキシメチル基等を表し、Ｒ^２は水素原子等を表し、Ｒ^３はトリフルオロメチル基等を表し、ｍは０〜５の整数を表し、ｎは０〜４の整数を表す。）で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物、それらの塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。 （もっと読む）

【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】AT2受容体の選択的アゴニストとして有用であり、かくして、特にとりわけ胃腸管の疾患、例えば、消化不良、IBS及びMOF、並びに心臓血管疾患の治療において有用である化合物を見出すことを目的とする。
【解決手段】式(I)[式中、A、X₁、X₂、X₃、X₄、Y₁、Y₂、Y₃、Y₄、Z₁、Z₂、R⁴、及びR⁵は明細書に記載した意味を有する]の化合物、及びその製薬学的に許容される塩を提供する。
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【課題】ムコール症の病変形成の危険を減少させ得、かつ有効な治療上の処置を提供し得る化合物および方法を提供する。
【解決手段】本発明は、少なくとも１つの鉄キレート化合物および少なくとも１つの抗真菌剤を含む、組成物を提供する。組成物は、鉄キレート化合物であるデフェリプロンまたはデフェラシロクスを含み得る。組成物に含まれる抗真菌剤には、ポリエン抗真菌剤、アゾール抗真菌剤またはエキノキャンディン抗真菌剤が挙げられ得る。本発明はまた、真菌症（ｆｕｎｇａｌ ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ）を治療または予防する方法を提供する。方法は、真菌症を有するかまたは真菌症に感染し易い個体に、治療有効量の少なくとも１つの鉄キレート化合物を真菌症の重症度を減少させるのに十分な時間にわたって投与することを含み、鉄キレート化合物は、真菌症に対する非シデロフォアまたは非異種シデロフォアを含む。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｘ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝７．６０付近、９．２８付近、１７．８４付近、２２．４２付近及び２７．４８付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（β型結晶）、及びＸ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝１７．１０付近、２２．７８付近、２４．１４付近、２５．９６付近、２６．４０付近及び２８．５４付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（γ型結晶）。 （もっと読む）

【課題】ピタバスタチン製剤は添加剤と相互作用を起こす事で不純物が増加することが知られており、上記類縁物質の出現や溶出遅延は、製剤中のピタバスタチンの含有量の低下を示すことから、安定した治療効果が得られなくなることが懸念される。従って、本発明は、長期保存によるピタバスタチンカルシウムの含量低下が顕著に抑制された、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することを目的とする。長期間にわたり有効成分の安定化が求められていた。
【解決手段】ピタバスタチンカルシウムと糖アルコールとを含む薬物組成物であって、乳糖を含まない、ピタバスタチンカルシウム薬物組成物を提供することで上記の課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】眼圧下降作用が強力で且つその持続時間が延長された、緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤を提供する。
【解決手段】（Ａ）（Ｓ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、（Ｓ）−６−（７−メチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル）イソキノリン、６−｛（２Ｒ，７Ｒ）−２，７−ジメチル−１，４−ジアゼパン−１−イルスルホニル｝イノキノリン、（Ｒ）−６−（２−メチル−１，４−ジアゾカン−１−イルスルホニル）イソキノリン、及び（Ｒ）−６−（５−メチル−１，４，７−オキサジアゾナン−４−イルスルホニル）イソキノリンから選ばれる化合物又はその塩と、（Ｂ）プロスタグランジン類、炭酸脱水素酵素阻害剤、α₂刺激薬、β遮断薬、α₁遮断薬及びＲｈｏキナーゼ阻害剤から選ばれる１種又は２種以上とを組み合わせてなる緑内障又は高眼圧症の予防又は治療剤。 （もっと読む）

【課題】本発明の目的は、ドンペリドンを含有する口腔内崩壊錠、およびその製造方法を提供することにある。
【解決手段】D-マンニトール、乳糖、トレハロース、キシリトール、マルチトールおよびエリスリトールから選ばれた1つ以上の賦形剤、ドンペリドンならびにヒドロキシプロピルセルロースを含有する口腔内崩壊錠等を提供する。 （もっと読む）

【課題】癌、異常細胞増殖関連疾患、及び不適切なｐ５３レベルに起因する疾患などの疾患を治療するためのＨＤＭ２タンパク質阻害剤の提供。
【解決手段】下記式に例示される化合物、又はその薬学的に許容される塩、溶媒和物、又はエステル含んでなる医薬組成物、及びそれらを用いて癌を治療する方法。
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【課題】増殖性疾患、とりわけＧＩＳＴ（消化管間質腫瘍）を処置または予防する方法の提供。
【解決手段】下記式で表されるピリミジルアミノベンズアミド化合物およびイマチニブを含む医薬組成物、ならびにその使用。
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【課題】本発明は長期保存できる安定な薬理組成物の提供を課題とする。
【解決手段】水不溶性イオン性ポリマーに分子的に分散された低溶性化合物の安定な水不溶性複合体を開示する。有用な不溶性イオン性ポリマーは約８０，０００Ｄ超の分子量及び約５０℃以上のガラス転移温度を有する。この化合物をイオン性ポリマーの中にアモルファス状態でマイクロ沈殿させる。本発明に係る複合体は低溶性の治療活性化合物の生物有用性を有意に高める。 （もっと読む）

【課題】ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターベースの癌治療に対する癌の感受性を予測するためのバイオマーカーを提供する。
【解決手段】本発明は、とりわけ、癌などの疾患を媒介する細胞内のＢＲＡＦの対立遺伝子の存在を検出することによってＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対するその疾患の感受性を予測するための方法を提供する。本発明は、ＥＲＫ１インヒビターもしくはＥＲＫ２インヒビターまたはＭＥＫインヒビターに対する悪性細胞または新形成細胞の感受性を評価するための方法を提供し、この方法は、前記細胞が、ホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｅ ＢＲＡＦ遺伝子型、またはホモ接合性もしくはヘテロ接合性のＶ６００Ｄ ＢＲＡＦ遺伝子型、あるいは機能獲得型表現型を特徴とする任意のＢＲＡＦ遺伝子型を特徴とするか否かを判定する工程を包含する。 （もっと読む）

【課題】自己免疫が関与する疾患、免疫不全症または神経変性疾患の予防薬および／または治療薬、特にセプシスの予防薬および／または治療薬の提供。
【解決手段】
式（Ｉ）の化合物又はその塩［式中、Ａ¹は、式（Ａ）または(Ｂ)を表し、Ａ¹が式（Ａ）のときＡ²は上記式 (Ｂ）等を表し、


Ｑ¹は、−ＮＲ¹Ｒ²等を表し、Ｒ¹およびＲ²は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ³は、単結合等を表し、Ｘは、単結合等を表し、Ｒ³は、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ｑ²は、−ＮＲ⁴Ｒ⁵等を表し、Ｒ⁴およびＲ⁵は、各々水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表し、Ａｌｋ⁴は、単結合等を表し、Ａｒは、アリレン等を表し、Ｙは、単結合、−Ｏ−等を表し、Ｚは、単結合、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−等を表し、Ａｌｋ¹およびＡｌｋ²は、各々メチレン等を表し、ｎ¹およびｎ²は、各々１〜３の整数を表し、Ｒ¹⁰は、水素原子、Ｃ_1-10アルキル等を表す］。 （もっと読む）

【課題】優れたdUTPase阻害活性を有し、抗腫瘍薬、抗腫瘍薬の効果増強剤等として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


（一般式（Ｉ）中、ｎは１〜３の数を示し、Ｘは、酸素原子、硫黄原子、炭素数２〜６のアルケニレン基等を示し、Ｙは、炭素数１〜８のアルキレン基を示し、Ｚは、−ＳＯ₂ＮＲ¹Ｒ²、−ＮＲ³ＳＯ₂−Ｒ⁴等を示し、Ｒ¹及びＲ²は、水素原子、炭素数１〜６のアルキル基又はアラルキル基を示すか、或いは隣接する窒素原子と一緒になって、飽和複素環基を形成する基を示し、Ｒ³は、水素原子又は炭素数１〜６のアルキル基を示し、Ｒ⁴は、芳香族炭化水素基又は不飽和複素環基を示し、Ｒ⁵は、メチル基を示す。）で表される５−フルオロウラシル化合物又はその塩。 （もっと読む）

【課題】例示的な障害としては、統合失調症及び認知欠如が挙げられる中枢神経系疾患を予防又は治療する化合物又はその塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】線条体濃縮チロシンホスファターゼ（ＳＴＥＰ）を変調させる下記に代表される化合物又はその塩を含有する医薬組成物。
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【課題】ＲＯＳ遺伝子に関係する融合および欠失においてＲＯＳキナーゼ活性の活性を緩和するように機能し得るＲＯＳの阻害薬を発見すること。
【解決手段】本発明は、哺乳動物において異常な細胞増殖を治療するためのＲＯＳキナーゼ阻害薬の使用に関する。詳細には、本発明は、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。詳細には、本発明は、クリゾチニブの投与によって、少なくとも１つの遺伝子変化ＲＯＳによって媒介されるがんを患っている哺乳動物を治療する方法を提供する。 （もっと読む）