Fターム[4C086GA08]の内容
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Fターム[4C086GA08]に分類される特許
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N−置換ベンゼンスルホンアミド
【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
[式中、R1はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R2はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R3は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R4はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である]で示されるN−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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半固形製剤中でのオクテニジン二塩酸塩の使用
【課題】オクタニジン二塩酸塩を含有する半固体薬剤組成物の提供。
【解決手段】オクテニジン二塩酸塩、グリセロールモノステアラート、セチルアルコール、中鎖脂肪酸トリグリセリド(少なくとも95重量%の飽和脂肪酸(8〜10個の炭素原子を含む))、白色ワセリン、およびマクロゴール1000グリセロールモノステアラートを含む、O/Wクリーム状の半固体薬剤組成物。該組成物は創傷、アトピー性皮膚炎、感染性湿疹、真菌性皮膚疾患、膣感染症、にきび、ヘルペスの治療のための、および/または多剤耐性病原体の抑制のために有効である。
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アニリン誘導体
【課題】優れた神経保護作用、神経新生(再生)促進作用、認知機能改善作用等の医薬作用を有す、新規なアニリン誘導体の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物またはその塩。
〔式中、環Aは、それぞれ置換基を有していてもよい、芳香族炭化水素環または5員若しくは6員芳香族複素環;環Bは、さらに置換基を有していてもよい;環Dは、置換基を有していてもよい6員芳香環;Xは、−O−、−NRa−、または置換基を有していてもよいメチレン基;Raは、水素原子または置換基、nは、1または2;R1〜R4は、同一または異なって、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、アシル基、置換基を有していてもよいC1−6アルコキシ基、置換基を有していてもよいアミノ基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルキル基、置換基を有していてもよいC3−6シクロアルコキシ基、またはカルボキシ基以外の置換基を有していてもよいC1−6アルキル基。〕
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タンパク質キナーゼ阻害剤としての化合物および組成物
【課題】未分化リンパ腫キナーゼ(ALK)活性、接着斑キナーゼ(FAK)、ゼータ鎖関連タンパク質キナーゼ70(ZAP-70)、インシュリン様増殖因子(IGF-1R)またはその組み合わせの阻害に応答する状態を処置し、寛解させ、または予防するため、新規化合物およびその医薬組成物、および該化合物の使用方法の提供。
【解決手段】新規の式(I):
のピリミジンおよびピリジン誘導体。
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新規ピラゾール誘導体
【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)
〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)
〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)
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グルココルチコイド受容体介在障害の処置のためのインダゾリルエステルおよびアミド誘導体
【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):
〔式中、R1、R1a、R2,R3、R4、Rx、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。
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安定長期放出経口投薬組成物
【課題】擬エフェドリン成分に対する放出速度プロフィールが、有効な1日1回用量のデスロラタジンの送達を維持しながら、12時間および好ましくは少なくとも16時間を超過する長期に渡ることを達成すること。
【解決手段】(a)有効量の擬エフェドリンまたはその薬学的に受容可能な塩を含むコア;および(b)フィルムコーティングであって、コアを均一に覆い、かつ有効量のデスロラタジンを含む、フィルムコーティング;を含む、フィルムコートされた長期放出固体経口投薬組成物。
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CCR2Bアンタゴニストとしてのヘテロ環式化合物
【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R1)(R2)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子Y1およびY2を含む6または7員脂肪族環であり、そしてY1およびY2は独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNR3であり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。
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mTORインヒビター、ハーセプチン、および/またはHKI−272の抗悪性腫瘍性組み合わせ
【課題】mTORインヒビター、ハーセプチン、および/またはHKI−272の
抗悪性腫瘍性組み合わせを提供すること。
【解決手段】本発明は、新生物の処置におけるハーセプチン、mTORインヒビターおよび/またはHKI−272を含む組み合わせ(併用)の使用を提供する。従って、本発明は、ハーセプチンとmTORインヒビターとの併用使用、ハーセプチンとHKI−272との併用使用、mTORインヒビターとHKI−272との併用使用、またはハーセプチンとmTORインヒビターおよびHKI−272との併用使用を提供する。本発明はさらに、ハーセプチンを哺乳動物において新生物を処置するのにおける同時、別々または連続的な使用のために処方されたmTORインヒビターおよび/またはHKI−272と組み合わせて含有する生成物を提供する。
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ニコチン含有貼付製剤
【課題】ニコチンの分解および貼付製剤の着色などを防ぐことができるニコチン含有貼付製剤を提供すること。
【解決手段】支持体の少なくとも片面に粘着剤層を備える貼付製剤であって、粘着剤層が、粘着性ポリマー、ニコチンおよび安定化剤を含み、安定化剤が、ブチルヒドロキシアニソール(BHA)、没食子酸プロピル(PGA)、ジブチルヒドロキシトルエン(BHT)および2−メルカプトベンズイミダゾール(MBI)からなる群より選ばれる少なくとも1種であることを特徴とする貼付製剤。
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GPCRアゴニスト
【課題】GPCRアゴニストであり、肥満症および糖尿病の治療に有用な医薬を提供する。
【解決手段】式(I)の化合物:
(I)
またはその医薬的に許容される塩。
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ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤の使用
【課題】心臓血管疾患または損傷、腎臓疾患または損傷、心不全、または心不全関連疾患の予防、進行遅延または処置のための方法の提供。
【解決手段】ジペプチジルペプチダーゼIV阻害剤(DPP−IV阻害剤)、好ましくは(S)−1−[(3−ヒドロキシ−1−アダマンチル)アミノ]アセチル−2−シアノ−ピロリジン、L−トレオ−イソロイシルチアゾリジン(P32/98)、MK−0431、GSK23A、BMS−477118、3−(アミノメチル)−2−イソブチル−1−オキソ−4−フェニル−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリンカルボキサミドおよび2−{[3−(アミノメチル)−2−イソブチル−4−フェニル−1−オキソ−1,2−ジヒドロ−6−イソキノリル]オキシ}アセトアミド、またはその医薬上許容される塩の使用。
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抗ムスカリン剤およびPDE4阻害剤を含む組合せ剤
【課題】抗ムスカリン剤とホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤の新規組合せ剤および呼吸器疾患の処置におけるそれらの使用を提供する。
【解決手段】(a)PDE4阻害剤、および(b)一価または多価酸の薬学的に許容されるアニオンであるアニオンXを有する塩形態の(3R)−1−フェネチル−3−(9H−キサンテン−9−カルボニルオキシ)−1−アゾニアビシクロ[2.2.2]オクタンであるM3ムスカリン受容体アンタゴニストを含む組合せ剤を提供する。
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ヘッジホッグシグナル阻害剤
【課題】縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供すること。
【解決手段】下記一般式(I)
[式(I)中、R1は、水素原子などを表し、R2は、水素原子などを表し、R3は、置換基を有していてもよい低級アルキルなどを表し、Aは、置換基を有していてもよいシクロアルキルなどを表し、Bは、隣接するピロール環の−C=C−と一緒になって、置換基を有していてもよい5または6員環の非芳香族炭素環などを表し、L1は式(i)などを表し、L2は式(iii)(式中、R4は、水素原子などを表す)または式(iv)などを表し、L2が式(iv)などであるとき、Qは存在せず、L2が式(iii)であるとき、Qは存在しないか、または酸素原子を表す]で表される縮環複素環誘導体またはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有するヘッジホッグシグナル阻害剤などを提供する。
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カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子としての4−アリールアミノ−キナゾリン
【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。
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1,2−ジヒドロピリジン化合物、その製造法およびその用途
【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】
〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕
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抗HIV薬
【課題】プロウイルスDNAからRNAへの転写過程を阻害する新たな抗HIV薬の提供。
【解決手段】式I
[式中、R1はHであり、且つR2は炭素数1〜3個のアルコキシ基であり、又はR1及びR2が一緒になって、−O−(CH2)2−O−の環を形成し、R3はH又は炭素数1〜3個のアルキル基である]で表される化合物を含有する抗HIV薬。
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テトラゾール置換アリールアミド
【課題】P2Xプリン作動性受容体、より詳細には、P2X3及び/又はP2X2/3プリン作動性受容体に関連する疾患の処置方法、例えば、泌尿生殖器、疼痛、胃腸管及び呼吸器の疾患、容態及び障害の処置方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその薬学的に許容しうる塩。
(式中、R1は、場合により置換されているテトラゾリルであり、R2は、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジニル又は場合により置換されているチエニルであり、R3、R4、R5及びR6は、C1−6アルキルなどの置換基を表す。)
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カテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤
【課題】COMTによるNEの代謝能力を高めることのできるCOMT活性化剤の提供。
【解決手段】次の一般式(1)
(式中、R1は水素原子又は置換基を有していてもよい低級ヒドロキシアルキル基を示し;R2は水素原子、低級アルキル基又は複素環基を示し;R3は水素原子又は低級アルキル基を示し;R4及びR5は同一又は異なって水素原子又は低級アルキル基を示すか、或いはR4及びR5が結合する原子と一緒になって置換基を有していてもよい脂環式不飽和炭化水素基又は複素環基を形成してもよく;R6は水素原子又は低級アルキル基を示し;A1は酸素原子又はN−R7;A2は炭素原子又は窒素原子を示し;破線は単結合又は二重結合を示す)で表される化合物又はその塩を有効成分とするカテコール−O−メチルトランスフェラーゼ活性化剤。
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