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Fターム[4C086GA09]の内容

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【課題】アテローム性動脈硬化症治療薬、喘息治療薬、アレルギー治療薬、抗炎症薬及び細胞保護剤の提供。
【解決手段】ロイコトリエン生合成阻害剤である化合物(I):


[式中、XはO又はSであり、YはO、S−NR−CHR又は−NR−C(O)−、Aは5員芳香族複素環、6員芳香族複素環、ナフタレン又はヘテロ二環式芳香環系、フェニル及びベンジル]。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の化合物または薬学的に許容できるその塩;化合物を調製する方法;化合物を調製する際に使用される中間体;化合物を含有する組成物;脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)活性に関連する疾患または状態を治療する際の化合物の使用に関する。
【化1】

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本発明は、動物、特にヒトにおけるDGAT1活性と関連する状態または障害の処置または予防に有用な、以下の構造式;
A−L1−B−C−D
を有する化合物を提供する。 (もっと読む)


【課題】細胞増殖性疾患及び病態を治療するのに有効な新規なヒストンデアセチラーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】特定のベンズアミド類化合物、具体的には、N-[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−4−[[(5−クロロ−6フルオロ−1H−ベンゾイミダゾール−2−イル)アミノ]メチル]ベンズアミド、N−[2−アミノ−5−(2−チエニル)フェニル]−5−[[(3,4,5−トリメトキシフェニル)アミノ]メチル]−1−ベンゾフラン−2−カルボキサミド等が例示される。 (もっと読む)


本発明は、ヒスタミンH3受容体の活性を調整する、式(Ia)の特定のビフェニルスルホンアミド誘導体およびその医薬組成物に関する。


本発明の化合物およびその医薬組成物は、ヒスタミンH3関連障害、例えば、認知障害、てんかん、脳損傷、鬱病、肥満、睡眠障害および覚醒障害(例えば、ナルコレプシー、交代勤務症候群)、薬の副作用としての眠気、作業を完了するための注意力の調整など、脱力発作、睡眠過剰、傾眠症候群、時差ぼけ、睡眠時無呼吸など、注意欠陥過活動性障害(ADHD)、統合失調症、アレルギー、上気道でのアレルギー反応、アレルギー性鼻炎、鼻づまり、認知症およびアルツハイマー病などの治療に有用な方法に関する。
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【課題】優れた血小板凝集阻害作用を有する化合物の提供。
【解決手段】式(I)で示されるキノロン誘導体のプロドラッグ又はその塩。
【化】


[式中の記号は、以下の意味を表す。
X:C-R7、N等。Y:C-R6、N等。R11:-H、低級アルキル等。R12:-H、低級アルキル等。R2:低級アルキル、シクロアルキル等。R3:ハロゲン、低級アルキル等。R4:シクロアルキル、非芳香族へテロ環等。R5:-H、ハロゲン等。R6:-H、ハロゲン等。R7:-H、ハロゲン等。
なお、YがC-R6を示す場合、R2とR6は一体となって、低級アルキレン、又は低級アルケニレンを形成してもよい。ただし、7-(シクロヘキシルアミノ)-1-エチル-6-フルオロ-4-オキソ-1,4-ジヒドロキノリン-3-カルボヒドラジドを除く。] (もっと読む)


構造式(I)のアザシクロアルカン誘導体(I)は、他の公知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼに対してステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管系疾患、例えば、アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経学的疾患;メタボリック・シンドローム;インスリン抵抗性及び肝臓脂肪変性を含む異常な脂質合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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本発明は、キノリン系肝臓X受容体(LXR)のモジュレーターおよび関連方法に関する。 (もっと読む)


【課題】優れたFXR阻害作用を有し、血中LDL−コレステロールや非HDL−コレステロールを強力に低下させるのみならず、トリグリセリド低下作用やHDL−コレステロール増加作用、糞中への胆汁酸排泄促進作用を示す新規ベンジルピペリジン誘導体の提供。
【解決手段】式(1):


(式中、環Aは芳香族複素環を示し;Rは、水素原子、アルキル基等を示し;nは、1乃至2の整数を示し;Xは、結合手、または酸素原子を示し;環Cは、ピペリジン環を示し;環Bは、置換されていてもよい環を示す。)で示される化合物またはその塩。 (もっと読む)


本発明は、一般式(I)の複素環化合物およびそれの使用と製造、該化合物の製造方法、少なくとも一つの前記化合物を含む組成物、ならびに少なくとも一つの化合物を用いる治療方法に関するものである。特に、一般式(I)の化合物は、グリコーゲンシンターゼキナーゼ3(GSK−3)を阻害する上で有用である。

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【課題】本発明は、カテプシンSの新規な選択的阻害剤、その薬理学的に許容可能な塩、そのN-酸化物、治療薬としてのその利用法、その製造方法に関する。
【解決手段】一般式(I)で表わされる化合物(式中、X1は、-C(R1)(R2)X2または-X3であり;そして、R3とR4は、独立に-C(R16)(R17)X7である)、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物と;このような化合物、そのN-酸化物誘導体、そのプロドラッグ誘導体、その保護された誘導体、その個々の異性体、その異性体の混合物の薬理学的に許容可能な塩および溶媒和物を提供する。 (もっと読む)


本発明は、選択的2C−アドレナリン受容体拮抗作用を有する一般式(I)
【化1】


[式中の変項を請求項1で定義する]
に従う置換ピラジノン誘導体、これらの製薬学的に許容される酸もしくは塩基付加塩、立体化学異性体形態物、N−オキサイド形態物または第四級アンモニウム塩に関する。本発明は、更に、それらの製造、それらを含有して成る組成物およびそれらを薬剤として用いることにも関する。本発明に従う化合物は、中枢神経系の疾患、気分障害、不安障害、鬱および/または不安に関連したストレス関連障害、認知障害、人格障害、統合失調性感情障害、パーキンソン病、アルツハイマー型認知症、慢性痛状態、神経変性病、中毒性障害、気分障害および性機能障害の予防および/または治療で用いるに有用である。
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本発明は、精製生分解性ポリ(ラクチド-グリコリド)(PLG)などの精製生分解性ポリエステルを得るために効果的な超臨界流体で生分解性ポリエステルを抽出する方法を提供する。超臨界流体は、高圧の二酸化炭素であってもよく、もしくは一種以上の共溶媒を有する二酸化炭素であってもよい。多様な圧力もしくは多様な温度、もしくはその両方で生分解性ポリエステルの段階的精製を実行するための方法もまた提供される。ポリエステルがPLGである際は、非精製ポリエステルに対して狭い分子量分布を持つ精製PLGコポリマーが得られる。精製PLGコポリマーは約1.7未満の多分散度で、約2%未満のモノマーと、約10%未満のオリゴマーとを持ち得る。精製PLGコポリマーは、生体組織内に挿入されるように構成された流動性インプラントなどの放出制御製剤に組み込まれる際、初期バースト効果の減少を示し得る。 (もっと読む)


本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。 (もっと読む)


本発明は、マトリクスメタロプロテアーゼに拮抗作用を及ぼすことによって改善される障害の治療に有用な式(I):
【化1】


で表される新規な複素環誘導マトリクスメタロプロテアーゼ阻害剤および前記を含有して成る製薬学的組成物を提供するものである。本発明は、また、本製薬学的組成物を用いた治療および予防方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)を有する化合物、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物及び前記組成物の製造、中間体、並びに前記化合物の治療上処置のため、特に炎症、アレルギー及び/または皮膚疾患を治療するための薬剤を製造するための使用を提供する。
【化1】

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【課題】
鎮痛作用を有するN−置換−N−(4−ピペリジニル)アミド誘導体又はその塩を提供すること。
【解決手段】
次の一般式(I)、
【化1】


(式中、Rは炭素数1〜6のアルキル基又は置換基を有していても良い5若しくは6員環の複素環基等を表し、
は炭素数1〜6のアシルアミノ基、炭素数2〜6のアルキル(チオカルボニル)アミノ基、ウレイド基又はチオウレイド基等を表し、ここでRの置換位置はオルト又はメタ位であり、
は水素原子又は炭素数2〜8のアルコキシカルボニル基等を表し、
は置換値を有していても良いフェニル基又は5若しくは6員環の複素環基を表し、
は水素原子等を表し、
は水素原子等を表し、
は水素原子又はメチル基を表し、
そして、mは1又は2を表す。)
で表される化合物又はその塩を鎮痛剤として使用する。 (もっと読む)


本発明は、医薬品、たとえば抗菌薬として有用な、さらにそのような化合物を含む医薬組成物にとって有用な、式(I)[式中、XはS、NH、CH2またはOを意味し、YおよびWはそれぞれ独立してSまたはOを意味し、QはCHまたはNを意味し、nおよびmは0〜2の整数を意味し、R1およびR2は互いに独立して水素、場合により置換されるアリール基、場合により置換されるヘテロシクリル基、または場合により置換される(C1-10)の脂肪族基を意味し、R3は水素、低級アルキル基、ハロゲン基、低級アルコキシ基、ニトロ基を意味し、R4およびR5は互いに独立して水素、ハロゲン基、またはアルキル基を意味するが、ただし、R1およびR2の一方が水素である場合、R1およびR2のもう一方は置換型または非置換型の2-フリル基およびその塩を意味しない]の新規アゾリジン化合物に関する。

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本発明は、タンパク質キナーゼ阻害剤として有用である化合物および医薬組成物、ならびに異常または脱制御のキナーゼ活性と関連する状態を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。いくつかの態様において、本発明は、TrkA、TrkB、TrkC、Abl、Bcr−Abl、cSrc、TPR−Met、Tie2、MET、FGFR3、オーロラ、Axl、Bmx、BTK、c−kit、CHK2、Flt3、MST2、p70S6K、PDGFR、PKB、PKC、Raf、ROCK−II、Rsk1およびSGKキナーゼまたはそれらの組合せの異常活性化を含む疾患または障害を処置、改善または予防するためのこのような化合物を使用するための方法を提供する。 (もっと読む)


式Iを有する化合物:(式中、A1、A2、L、V、W、R1、R2、R3、R4及びR5は、明細書において記載した通りである)、その組成物、並びに2型糖尿病及び2型糖尿病関連状態の治療又は予防のためのそれらの使用をここに提供する。
【化1】
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