本発明は、式Ｉ:
【化１】


（式中、R¹〜R⁵、Ｘ及びＺは明細書中にてさらに定義される）の化合物に関する。本発明はまた、該化合物の製造方法、該製造において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の治療における使用に関する。
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本発明は 、置換されたスルホンアミド誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたスルホンアミド誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、アンドロゲン受容体のモジュレーターである非ステロイド化合物に関し、さらにはそのような化合物の製造方法及び使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規クラスの化合物、このような化合物を含む医薬組成物および異常なまたは無秩序なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にＡｂｌ、ＡＲＧ、ＢＣＲ−Ａｂｌ、ＢＲＫ、ＥｐｈＢ、Ｆｍｓ、Ｆｙｎ、ＫＤＲ、ｃ−Ｋｉｔ、ＬＣＫ、ＰＤＧＦ−Ｒ、ｂ−Ｒａｆ、ｃ−Ｒａｆ、ＳＡＰＫ２、Ｓｒｃ、Ｔｉｅ２およびＴｒｋＢキナーゼの異常な活性化が関与する疾患または障害を処置または予防するためにこのような化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

任意選択の二重結合を表し、点線は、原子価必要条件によって許容される二重結合又は単結合になる、場合によって結合又は無結合であり、Ｅ、Ａ、Ｇ、Ｍ、Ｈｅｔ、Ｂ、Ｘ、Ｒ^３、Ｒ^１０、Ｒ^１１、Ｒ^３２及びＲ^３３は本明細書に定義されており、残りの置換基は明細書に定義されている通りである、式（Ｉ）の複素環式置換三環又は前記化合物の薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物、異性体又はラセミ混合物、並びにそれらを含む医薬組成物、並びに前記化合物を投与することより血栓症、アテローム動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全及び癌に関連する疾患を治療する方法を開示する。他の心血管薬との併用療法も請求する。

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本発明は、新規ベンゾフラン系誘導体と、その製造と、これを含む組成物とに関する。ベータアミロイド前駆体遺伝子を有する形質転換動物モデルによると、本発明のベンゾフラン系誘導体は、ベータアミロイドの凝集及び神経細胞の増殖を促進する細胞毒性に対し強力な阻害作用を発揮するほか、神経細胞損傷に起因する記憶学習障害を回復させることもできるため、前記化合物は認知機能障害の治療又は予防に有用であると考えられる。
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一般式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルカノイルオキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ−直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシ、直鎖Ｃ₁〜Ｃ₈アルコキシカルボニルアミノ、直鎖Ｃ₀〜Ｃ₈アルキルカルボニルアミノ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ₁〜Ｃ₈アルキル化されたアミノ、またはヒドロキシ、または直鎖ω−ヒドロキシＣ₁〜Ｃ₈アルキルである］
で示される化合物およびその塩、好ましくは薬学的に許容され得るその塩。
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新規なシステインプロテアーゼのエポキシド阻害剤、エポキシド阻害剤を含む組成物、及び包装された医薬組成物がここでは提供される。パパイン科のシステインプロテアーゼを阻害する方法、本発明のエポキシド阻害剤を含む組成物を投与することによる疾患を処置又は予防する方法もまた提供される。前記の組成物は、もう一つの治療成分と組み合わせて投与されてもよい。

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【課題】抗腫瘍効果を発揮する、新規アミノピリジン誘導体の提供。
【解決手段】


[式中、Ｒ_１は、水素原子、Ｆ、ＣＮなどであり；Ｒ_１’は、水素原子又は置換されてもよい低級アルキル基であり； Ｒ_２は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ_２などであり； Ｒ_３は、置換されてもよいフェニル基であり； Ｘ_１、Ｘ_２、及びＸ_３は、それぞれ独立して、ＣＨ、Ｎなどである。]で示される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、有糸分裂キネシンの阻害剤、特にＫＳＰ、およびこれらの阻害剤を生成する方法に関する。また、本発明は、本発明の阻害剤を含む薬剤組成物ならびに様々な障害の治療において阻害剤および薬剤組成物を利用する方法も提供する。一つの実施形態では、本発明は、細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、細胞を有効量の本発明の化合物と接触させることを含む。別の実施形態では、本発明は、動物において細胞の増殖を阻害する方法を提供し、この方法は、有効量の本発明の化合物をこの動物に投与することを含む。 （もっと読む）

本発明は、被験者の新しい毛嚢を生成させ毛髪を成長させるための方法、キット、及び組成物に関する。 （もっと読む）

式(I)の化合物を開示する。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体の作動薬、拮抗薬又は逆作動薬であり、炎症の治療に有効である。作動薬であるこれらの化合物は、更に、疼痛の治療にも有効である。

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【課題】血管内皮は、内皮由来の血管収縮性ペプチドであるエンドテリン（ＥＴ）などの各種血管作用性物質を放出する。
【解決手段】チエニル−、フリル−およびピロリル−スルホンアミド類；スルホンアミドの医薬的に許容される塩類；塩および該スルホンアミド類の製剤；ならびに該製剤およびスルホンアミド類を用いて、エンドテリン類ペプチドの活性を調節または変化させる方法が提供される。詳細には、Ｎ−（イソオキサゾリル）チエニルスルホンアミド類、Ｎ−（イソオキサゾリル）フリルスルホンアミド類およびＮ−（イソオキサゾリル）ピロリルスルホンアミド類のナトリウム塩類の製剤が提供される。疎水性スルホンアミドのアルカリ金属塩の製造方法が提供される。該方法には、飽和アルカリ金属塩溶液の存在下、遊離スルホンアミドを有機溶媒に溶かす段階ならびに生成したスルホンアミド塩を該有機溶媒から回収する段階がある。 （もっと読む）

本発明は式Ｉのオキサゾリジノン及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形に関する。また、本発明は式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形の調製方法、並びに式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形を含む医薬組成物及び式Ｉの化合物及びこれらの医薬上許される塩、医薬上許される溶媒和物又は多形を使用して微生物感染症を治療又は予防する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である特定の縮合環化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関する。 （もっと読む）

【課題】新規１，２，３，４−テトラヒドロキノキサリン誘導体の合成研究及びその誘導体の薬理作用を見出す。
【解決手段】式（１）で表される化合物。式中、Ｒ¹はハロゲン、アルキル、複素環基等、pは０〜５、Ｒ^２はハロゲン、アルキル、ヒドロキシ、アルコキシ基等、ｑは０〜２、Ｒ^３は水素、アルキル、アルキルカルボニルカルボニル基等、Ｒ^４及びＲ⁵は水素、ハロゲン、アルキル、複素環基等、Ｒ⁶は水素、アルキル、複素環基等、Ａはアルキレン、Ｒ⁷はＯＲ^８、ＮＲ^８Ｒ^９、ＳＲ^８、Ｓ（Ｏ）Ｒ^８、Ｓ（Ｏ）_２Ｒ^８、XはＯ、Ｓを示す。
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式化Ｉのヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩はカンナビノイドＣＢ_１受容体インバースアゴニスト又はアンタゴニストとして有用であって、肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療に有用である。本発明は、また本発明のヘテロアリール−ピラゾール化合物又はその薬剤学的に許容される塩を製造する方法、これを含む医薬組成物及び肥満及び肥満関連代謝性疾患の予防又は治療方法を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）
【化１】


［式中、Ｒ^１はシアノであり、Ｒ^２はＨ、Ｃ_１−６アルキル、トリフルオロメチル、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−６アルキルアミノ、Ｃ_１−６アルキルアミノでありかつ前記Ｃ_１−６アルキル基は置換されていてもよく、Ｘ^１はＣＨまたはＮであり、Ｒ^３は各々が置換されていないか或は置換されているフェニルもしくはピリジルであり、Ｒ^４はＨ、Ｃ_１−６アルキル、（Ｃ_１−６アルキルカルボニルアミノ）Ｃ_１−６アルキル−、Ａｒ、場合により置換されていてもよいチエニル、フラニル、ピリジル、ピリミジニル、ピラジニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、トリアゾリル、オキサゾリル、チアゾリル、ハロ、トリフルオロメチル、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキルオキシ、−ＯＰＯ（ＯＨ）_２、アミノ、アミノカルボニル、シアノ、−Ｙ^１−Ｒ^６、−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｒ^６または−Ｙ^１−Ａｌｋ−Ｙ^２−Ｒ^７であり、Ｒ^５はＨ、ハロ、ヒドロキシまたはＣ_１−６アルキルオキシであるか或はＲ^４とＲ^５が−Ｏ−ＣＨ_２−Ｏ−を形成しており、Ｙ^１はＯまたはＮＲ^８であり、Ｙ^２はＯまたはＮＲ^９であり、Ａｌｋは二価のＣ_１−６アルキルであり、Ｒ^６はピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、ピペラジニル、４−Ｃ_１−６アルキルピペラジニル、４−（Ｃ_１−６アルキルカルボニル）ピペラジニル、ピリジルまたはイミダゾリルであり、Ｒ^７はＨ、Ｃ_１−６アルキル、ヒドロキシＣ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルカルボニルであり、Ｒ^８およびＲ^９はＨまたはＣ_１−６アルキルであり、Ａｒは場合により置換されていてもよいフェニルである］で表されるＨＩＶ阻害性化合物（これらの立体異性体形態物、製薬学的に許容される塩および製薬学的に許容される溶媒和物を包含）、前記化合物（Ｉ）を有効成分として含有して成る製薬学的組成物。
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下記式（Ｉ）
【化１】


の多環式化合物および抗炎症剤および免疫抑制剤としてのそれらの使用を開示する。
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本発明は、Ｘ、Ｒ、Ｒ１〜Ｒ３およびｎが特許請求の範囲に示された意味を有し、内皮一酸化窒素（ＮＯ）シンターゼの転写を調節する、式（Ｉ）の２−フェニル−ベンゾイミダゾールの誘導体であり、薬理学的に活性な化合物である。
詳細には、式（Ｉ）の化合物は、酵素内皮ＮＯシンターゼの発現をアップレギュレーションし、上記酵素の発現増加またはＮＯレベルの増加または減少したＮＯレベルの正常化が要求される状態において適用することができる。本発明はさらに、式（Ｉ）の化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬製剤、および内皮ＮＯシンターゼの発現を刺激するための医薬の製造またはアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠状動脈疾患、高血圧症および心機能不全のような心臓血管障害を含む種々の疾患の処置のための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
【化１】

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