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Fターム[4C086GA09]の内容

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【課題】中枢および/または末梢レベルに局在化した、カンナビノイド受容体CBの拮抗薬特性を有する新規なN−[(1,5−ジフェニル−1H−ピラゾール−3−イル)メチル]スルホンアミド誘導体の提供。
【解決手段】本発明は式(I)に対応する化合物、調製の方法および治療における応用に関する。
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式(I)
【化1】


の化合物が開示される。本発明の化合物はCB2受容体に結合し、CB2受容体のアゴニスト、アンタゴニスト又は逆アゴニストであり、炎症を治療するのに有益である。アゴニストであるこれらの化合物は更に痛みを治療するのに有益である。
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本発明は、選択的および/または強力なUPPS阻害剤である化合物に関する。UPPSを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 (もっと読む)


1、A2、A3、A4、R1、R2、R3、R4、G1、G2、Q1、Y1、Y2、Y3及びY4が請求項1に定義された通りである構造式(I)の化合物;又はその塩もしくはそのN酸化物。さらに、本発明は、構造式(I)の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺虫、殺ダニ、殺軟体動物及び殺線虫組成物、及び昆虫、ダニ目動物、軟体動物及び線虫などの有害生物を駆除し制御する目的でのこれらの組成物の使用方法に関する。
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本発明は、式Iの化合物、並びに医薬的に許容される塩、その医薬組成物、およびCNS疾患の治療におけるそれらの使用を包含する。 (もっと読む)


【課題】W、R、R、R、R、R、及びR10が明細書中で規定するとおりである、式Iの化合物、並びに薬剤として許容されるその塩及びプロドラッグを開示する。
【解決手段】この化合物は、MEK阻害剤であり、哺乳動物における癌や炎症などの過剰増殖性疾患の治療に有用である。また、哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療にこの化合物を使用する方法、並びにこの化合物を含有する薬剤組成物も開示する。 (もっと読む)


本発明は、バニロイドレセプター(バニロイドレセプター1;VR1;TRPV1)アンタゴニストとしての新規化合物、その異性体またはその薬学的に許容される塩;およびそれを含有する医薬組成物に関する。
本発明は、例えば、疼痛、偏頭痛、関節痛、神経痛、ニューロパチー、神経障害、皮膚障害、膀胱過敏症、過敏性腸症候群、便切迫、呼吸器疾患、皮膚、眼または粘膜の過敏、胃十二指腸潰瘍、炎症性疾患、耳の疾患、心疾患などの疾患を予防または治療するための医薬組成物を提供する。 (もっと読む)


【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:


[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 (もっと読む)


本発明は、キナーゼ、例えばPI3K関連疾患、例えば増殖性疾患、炎症性疾患、閉塞性気道障害および移植関連疾患の処置に適当である、式I
【化1】


の化合物に関する。
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今日、嗜癖の薬物への依存は、世界中で大きな健康問題を引き起こしている。例えばアルコール乱用及びアルコール依存は、肝臓、膵臓及び腎臓疾患、心臓疾患、例えば拡張型心筋症、多発性神経障害、内出血、脳変質、アルコール中毒、多くのタイプの癌の発生の増加、不眠症、うつ病、不安、及び自殺さえ引き起こし得る。本発明では、式(I)の構造を有する新規のイソフラボン誘導体が開示され、これらは、嗜癖、例えばドーパミン生成剤、例えばコカイン、モルヒネ、アンフェタミン、ニコチン、及びアルコールに対する嗜癖、の薬物に対する依存について哺乳動物を治療するためのALDH−2阻害剤として有用である。

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本発明は、式(I):
【化1】


[式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである]
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Sykキナーゼ阻害作用に優れる5−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Sykキナーゼ関連疾患の予防及び/又は治療に優れる、上記5−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式(I)を有する化合物又はその薬理上許容される塩:
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本発明は、新規クラスの化合物、かかる化合物を含む医薬組成物、および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特にイノシトール 1,4,5−トリスリン酸 3−キナーゼB(ITPKb)の異常な活性と関係する疾患または障害を処置または予防するためにかかる化合物を使用する方法、を提供する。 (もっと読む)


式(I)及び(II)で表される化合物が開示される。本化合物は、炎症性疾患及び自己免疫疾患の治療及び予防(prevention)に有用なCCR1アンタゴニストである。その他の実施態様も開示される。
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本発明は、疼痛を処置するための薬剤の製造のための化合物の使用を提供し、該化合物は、式(0):
【化1】


[式中、Xは、基R−A−NR−または5員もしくは6員の炭素環式もしくは複素環式環であり;Aは、結合、SO、C=O、NR(C=O)またはO(C=O)(ここで、Rは水素、または、所望によりヒドロキシもしくはC1−4アルコキシによって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビルである。)であり;Yは、結合または長さが1、2もしくは3個の炭素原子であるアルキレン鎖であり;Rは、水素;3〜12員環を有する炭素環式もしくは複素環式基;または、所望によりハロゲン、ヒドロキシ、C1−4ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−C1−4ヒドロカルビルアミノ、および3〜12員環を有する炭素環式もしくは複素環式基から選択される1個以上の置換基によって置換されていてよいC1−8ヒドロカルビル基(ここで、該ヒドロカルビル基の1または2個の炭素原子は、所望により、O、S、NH、SO、SOから選択される原子または基によって置換されていてよい。)であり;Rは、水素;ハロゲン;C1−4アルコキシ;または、所望によりハロゲン、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシ(例えば、メトキシ)によって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基であり;Rは、水素および3〜12員環を有する炭素環式および複素環式基から選択され;そして、Rは、水素、または所望によりハロゲン(例えば、フッ素)、ヒドロキシルまたはC1−4アルコキシによって置換されていてよいC1−4ヒドロカルビル基である。]
で示される化合物またはその塩もしくは互変異性体もしくはN−オキシドもしくは溶媒和物である。本発明はまた、卒中の処置および多嚢胞性腎疾患の処置のための式(0)の化合物の使用も提供する。
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本発明は、新規なクロメンまたはチオクロメンカルボキサミド誘導体、その製造、その医薬組成物および中枢神経系障害のための薬剤としてのドーパミンD3リガンドとしてのその使用に関する。 (もっと読む)


本発明は、遊離の形態又は塩の形態の式(1)


(置換基は、請求項に記載されたような意味を有する。)の新規のピリミジン化合物、場合によってそのエナンチオマー及び幾何異性体に関する。式(1)の化合物は、温血動物の体内及び体外の寄生虫、特に外部寄生虫の防除において有用である。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 (もっと読む)


【課題】細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対して有用な新規の化合物に関する。本発明はまた、これらの化合物を包含する薬学的処方物ならびに細胞接着および細胞接着媒介性の病状の阻害および予防に対してこれらの化合物を使用する方法に関する。本発明の化合物および薬学的組成物は治療および予防薬剤として使用し得る。これらは特に多くの炎症および自己免疫疾患の処置に対して非常に適切である。 (もっと読む)


本発明は、式(I)
【化1】


の新規有機化合物および動物または人体の処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用に関する。
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