本発明は、インヒビターであり、従ってプロテインキナーゼC-α(PKC-α)を阻害する、2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノピリミジンインヒビターに関する。本発明のPKC-αインヒビターは、心筋の細胞内カルシウムサイクルを改善し、心筋の収縮及び弛緩性能を改善し、それにより心不全の進行を遅延するために重要である。さらに、本発明は、前記2-アリールアミノ-4-(複素環)アミノ-ピリミジンを含む組成物、及び心不全の進行を制御、寛解又は遅延する方法に関する。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物


［式中、Ａが、フェニル、ヘテロアリールまたは（Ｃ４−Ｃ８）シクロアルキル基を表し、Ｑが、酸素原子または−ＣＨ２−結合を表し、Ｘ、ＹおよびＺが、炭素または窒素原子を表し、Ｒ１およびＲ２が、水素、ハロゲン、ヒドロキシル、シアノ、オキソ、−ＣＦ３、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、Ａｌｋ、（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル−Ｏ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−Ｏ−（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｍ−ＳＯ２−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル、ベンジル、ピラゾリル、場合により置換されている−ＣＨ２−トリアゾリルおよび−Ｌ−Ｒ１２（Ｌは、結合または−ＣＨ２−連結および／もしくは−ＣＯ−連結および／もしくは−ＳＯ２−連結を表し、Ｒ１２は、（Ｃ３−Ｃ８）シクロアルキル、または式（ａ）、（ｂ）、（ｃ）、（ｃ７）、（ｄ）もしくは（ｅ）の基を表す。）から選択され：Ｒ３が、場合により置換されている直鎖（Ｃ１−Ｃ１０）アルキル基を表し、Ｒ４が、水素原子もしくはハロゲン原子、またはヒドロキシル基、シアノ基、（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは（Ｃ１−Ｃ６）アルコキシ基を表し、Ｒ５およびＲ６が互いに独立して、水素原子もしくはハロゲン原子、または（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、あるいは一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ７およびＲ８が、水素原子もしくは（Ｃ１−Ｃ５）アルキル基を表し、または一緒になって（Ｃ３−Ｃ６）シクロアルキル基を形成し、Ｒ９およびＲ１０が、水素原子、またはヒドロキシル基、−ＣＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基もしくは−ＣＯＯ−（Ｃ１−Ｃ６）アルキル基を表し、あるいは一緒になって直鎖（Ｃ２−Ｃ３）アルキレン鎖を形成し、Ｒ１１が、水素原子またはアルキル基もしくはシクロアルキル基を表す。］、この調製方法、治療におけるこの使用、これを含む医薬製剤。
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一般式（Ｉ）及び（Ｉａ）の新規の化合物クラス、治療におけるこれらの使用、これらの化合物を含んでなる医薬組成物、並びに薬剤の製造におけるこれらの使用が記載されている。本化合物は、１１β−ヒドロキシステロイド・デヒドロゲナーゼ１型（１１βＨＳＤ１）の活性を調節し、従って、このような調節が有益である疾患、例えばメタボリック症候群の治療に有用である。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のアザシクロペンタン誘導体は、他の既知のステアロイルコエンザイムＡデサチュラーゼと比較して、ステアロイルコエンザイムＡ デルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化、肥満、糖尿病、神経系疾患、メタボリック症候群、インシュリン耐性、肝臓脂肪症、及び非アルコール性脂肪性肝炎など異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に対して有用である。
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式（Ｉ）により表されるベンゾアゼピノン化合物又は該化合物の医薬的に許容可能な塩。医薬組成物は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を含有する。ナトリウムチャネル活性に関連又は起因する症状（例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、癲癇、過敏性腸症候群、尿失禁、掻痒症、痒み、アレルギー性皮膚炎、鬱病、不安症、多発性硬化症及び双極性障害）の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は１種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は１種以上の他の治療活性化合物との併用剤としての有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能な担体を投与することを含む。 （もっと読む）

α７ｎＡＣｈＲのアゴニストとして作用する新規ピペラジン誘導体を開示する。医薬組成物、炎症状態の治療方法、ＣＮＳ障害の治療方法、哺乳類細胞からのサイトカイン放出を抑制するための方法、および新規化合物の調製方法もまた開示する。
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【化１】


本発明は、ドーパミン作動性機能の回復が必要な疾患、特にパーキンソン病およびむずむず脚症候群の処置に同時に、別々にまたは順次に使用するためのＳＬＶ３０８もしくそのＮ−オキシド、またはそれら化合物（Ｉ）、（ＩＩ）の薬理学的に許容され得る塩、およびＬ−ＤＯＰＡの組み合わせ製剤の使用に関する。
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本発明は、ベンゾイミダゾールチオフェン化合物、前記化合物を含む医薬組成物、前記化合物の製造方法および薬剤としてのその使用を提供する。 （もっと読む）

本発明はその互変異性形を含む、一般式（Ｉ）のフェニルピロールアミノグアニヂン誘導体又はその医薬として許容される塩に関し、ここでｎは１、２又は３である。本発明はさらにメラノコルチン受容体又は関連する系、例えば、メラニン形成細胞刺激ホルモンに関連する疾患の治療のための上記フェニルピロールアミノグアニヂン誘導体の使用に関する。
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【課題】内臓痛及び胃腸障害、例えば、機能性腸疾患や炎症性腸疾患を予防及び治療するための方法の提供。
【解決手段】CGRP拮抗薬として作用する化合物の有効な量を用いる。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの化合物、ならびに５‐ＨＴ６受容体に関連するか、または５‐ＨＴ６受容体によって影響される中枢神経系障害の治療への前記化合物の使用を提供する。本発明の式Ｉに従う化合物としては、４‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、７‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、５‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾール、６‐（１‐ナフチルスルホニル）‐２‐ピペラジン‐１‐イル‐１，３‐ベンゾオキサゾールなどが挙げられる。

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アセチルＣｏＡ（アセチル補酵素Ａ）：ジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ１）活性を阻害する、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１は、置換されていてよいフェニル、シクロペンチル、シクロヘキシルおよび５員または６員ヘテロアリールより選択され；Ｌ^１は、直接結合、または例えば、−Ｏ−、−ＯＣＨ_２−および−ＣＨ_２Ｏ−より選択されるリンカーであり；Ｒ^２は、例えば、（３−６Ｃ）シクロアルキル、（５−１２Ｃ）ビシクロアルキル、フェニルおよび４員、５員または６員の飽和、部分不飽和または完全不飽和ヘテロシクリル環より選択され；ここにおいて、Ｒ^２は、規定の置換基によって置換され、そしてＲ^６は、例えば、水素、フルオロおよびクロロより選択される］を有する化合物またはそれらの塩を、それらの製造方法、それらを含有する医薬組成物、および薬剤としてのそれらの使用と一緒に提供する。

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本出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１およびＸはそれぞれ明細書中に詳細に定義されたとおりである）の２，５−二置換ピペリジン、それらの製造および医薬、特にレニン阻害剤としての使用、およびこれらの化合物を含む医薬製剤に関する。
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本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ^１〜Ｒ^５は、本明細書に記載されたとおりであり、Ｒ^５は、場合により置換されたアリール又はヘテロアリールを表す）で示されるアリール−４−エチニル−イソキサゾール誘導体に関する。この種の化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５受容体結合部位に対して高い親和力及び選択性を示し、認知増強薬として、又はアルツハイマー病のような認知障害の処置に有用であることが見出された。
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本発明は、チャネル活性化プロテアーゼを調節するために有用な化合物、医薬組成物を提供し、そして、プロスタシン、ＰＲＳＳ２２、ＴＭＰＲＳＳ１１(例えば、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｂ、ＴＭＰＲＳＳ１１Ｅ)、ＴＭＰＲＳＳ２、ＴＭＰＲＳＳ３、ＴＭＰＲＳＳ４(ＭＴＳＰ−２)、マトプターゼ(ＭＴＳＰ−１)、ＣＡＰ２、ＣＡＰ３、トリプシン、カテプシンＡ、好中球エラスターゼを含むが、それらには限定されない、チャネル活性化プロテアーゼに伴う状態を処置、改善または予防するこうした化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の置換複素環、それらの製造方法、障害の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに障害、特に血栓塞栓性障害の処置および／または予防用の医薬を製造するためのそれらの使用に関する。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４およびＬ１は明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものである。本発明はさらに、式（ＩＩ）の化合物またはそれの医薬用の塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩もしくはそれらの組み合わせ［Ｒ１ａ、Ｒ２ａおよび（Ｒｘ）ｎは明細書で定義の通りである。］、そのような化合物を含む組成物、ならびにそのような化合物および組成物を用いる状態および障害の治療方法に関するものでもある。

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本発明は、置換トリアゾール化合物と、置換トリアゾール化合物を含む組成物とに関する。本発明はさらに、Ｈｓｐ９０の活性を、その活性の阻害を必要とする被検体において阻害する方法ならびに、過剰癌などの増殖性障害の予防または治療をそれを必要とする被検体で、これを予防または治療するための方法であって、本発明の置換トリアゾール化合物またはこのような化合物を含む組成物を被検体に投与する工程を含む方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規イソインドリン-1-オン、イソインドリン-3-オンおよびイソインドリン-1,3-ジオン誘導体、それらの製造法、疾患の処置および/または予防のためのそれらの使用ならびに疾患、特に、血栓塞栓性障害の処置および/または予防のための医薬の製造のためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、新規１，４−ジアザ−ビシクロ［３．２．２］ノニルオキサジアゾリル誘導体、及び医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、ニコチン性アセチルコリン受容体におけるコリン作動性リガンドであることが見出されている。それらの薬理学的特性により、本発明の化合物は、中枢神経系（ＣＮＳ）、末梢神経系（ＰＮＳ）のコリン作動系に関係するものなど多様な疾患又は障害、平滑筋収縮に関係する疾患又は障害、内分泌疾患又は障害、神経変性に関係する疾患又は障害、炎症に関係する疾患又は障害、疼痛、及び化学物質の乱用の中止によって生じる禁断症状の治療に有用となり得る。Ａｒはフェニル基を表し、このフェニルは、メチレンジオキシ又はエチレンジオキシで置換されている。
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