Ｒ¹〜Ｒ⁶が請求項１に示される意味を有する式（Ｉ）の新規１,５−ジフェニルピラゾール誘導体は、ＨＳＰ９０阻害剤であり、ＨＳＰ９０の阻害、制御および／または調節が役割を担う疾患の治療のための医薬品の調製に使用することができる。
（もっと読む）

本発明は、新規化合物、該化合物を含む医薬組成物および異常なもしくは無制御なキナーゼ活性と関連する疾患または障害、特に、Abl、Bcr-Abl、Bcr-Abl(T315I)、ALK、BLK、BMX、BRK、C-kit、c-RAF、CSK、c-SRC、EGFR、Fes、FGFR3、Flt3、Fms、Fyn、IGF-1R、IR、JAK(2)、JAK(3)、KDR、Lck、NLK、p70S6K、PDGFRα、Ros、SAPK2α、SGK、SIK、Syk、Tie2およびTrkBキナーゼの異常な活性を含む疾患または障害を処置するか、または予防するために該化合物を使用する方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、幾つかの置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノンに関するものである。具体的には、本発明は、改善された薬物動態学的プロフィールを持つ、抗-微生物活性を有する、gem-ジ-置換ピペリジノフェニルオキサゾリジノンに関する。本発明は、また本発明の化合物の製造方法、本発明の化合物を含有する医薬組成物並びに本発明の化合物を用いた、微生物感染症の治療並びに予防方法のも関連する。 （もっと読む）

本発明は、テトラサイクリンオペレーター系に作動可能に連結された核酸の発現の調節のための置換されたテトラサイクリン化合物の使用に、少なくとも一部は関する。本発明は、細胞中で遺伝子発現を調節するために原核生物のＴｅｔリプレッサー／オペレーター／インデューサー系の構成要素を利用する調節系において用いられる化合物に関する。本発明の方法で特徴づけられるような特定の置換されたテトラサイクリン化合物の使用は、例えば、テトラサイクリンおよびドキシサイクリンについての結果に比較した場合、用量応答結果の改善をもたらす。従って、本発明の特定の方法によって、細胞中での遺伝子発現の調節において、Ｔｅｔリプレッサー／インデューサー系の制御を強化することが可能になる。 （もっと読む）

【課題】溶液および分散体から、膨張した機械的に安定なラメラ構造、多孔性構造、スポンジ状構造、またはフォーム構造として組成物、好ましくは医薬組成物を調製する方法の提供。
【解決手段】（ａ）液体と、１種以上の薬学的に活性な化合物、１種以上の薬学的に適合する賦形剤、およびそれらの混合物からなる群より選択される化合物との、溶液または均質分散体を調製する工程と、それに続く（ｂ）沸騰させずに前記溶液または均質分散体を膨張させる工程。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）〔式中、Ａは、芳香族複素環式５員環系を含む群から選択されるラジカルであり；Ａｒは、場合により置換されている５員及び６員芳香族環系を含む群から選択されるラジカルであり、ここで環系は、Ｎ、Ｏ及びＳを含む群から選択される０、１、２又は３個のヘテロ原子を含有し；Ｚはリンカーであり、そしてΨは、式（ＩＩ）のラジカルである〕の化合物、並びにインテグリンの阻害におけるこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。 （もっと読む）

本明細書では、シタキセンタンまたは薬学的に許容できるその塩などのエンドセリンアンタゴニストを、治療を必要とする患者に投与することによる睡眠時無呼吸を治療する方法が提供されている。 （もっと読む）

下記により表わされる式を有する化合物を開示する。本発明化合物は医薬組成物として調製でき、ヒトを含む哺乳類において、限定ではない例としてたとえば痛み、炎症、外傷損傷などを含む様々な状態を予防および治療するために使用できる。
（もっと読む）

本発明は下記一般式（1）の化合物（式中、R¹、R²、R⁴、R^g、X、m、n及びpは請求項１で定義され、前記化合物は過剰な又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適切である）、及び上記記載の特性を有する医薬組成物の製造を目的するそれらの使用を含む。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の活性を調節する方法を提供する。特に、本発明は、例えばPtc機能喪失型、ヘッジホッグ機能獲得型、Smoothened機能獲得型またはGli機能獲得型の表現型に起因する異常な成長状態を阻害する方法であって、細胞を十分量の式Ｉの化合物と接触させることを含む方法を提供する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のチアゾール誘導体またはその薬学的に許容されうる塩、式中、Ｒ、環Ａ、ｍ、Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３の各々は本明細書において上記に定義する意味のいずれかを有する；これらの調製プロセス、これらを含有する薬学的組成物、および療法における、例えばＰＩ３Ｋ酵素および／またはｍＴＯＲキナーゼに仲介される疾患の治療におけるこれらの使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体（ｍＧｌｕＲ）を調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物、その製造方法、治療におけるその使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。
（もっと読む）

哺乳動物、好ましくはヒトにおけるステアロイル−ＣｏＡデサチュラーゼ（ＳＣＤ）媒介性の疾患または状態を治療する方法が開示される。この方法は、式（Ｉ）（ここで、Ｖ、Ｗ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、およびＲ^４は本明細書に定義されている）の化合物を、その必要のある哺乳動物に投与するステップを含む。前記式（Ｉ）の化合物を含む医薬組成物も開示される。この疾患または状態は、メタボリックシンドローム、症候群Ｘ、糖尿病、インスリン抵抗性、耐糖能の低下、インスリン非依存性糖尿病、ＩＩ型糖尿病、Ｉ型糖尿病、糖尿病の合併症、体重障害、体重減少、ボディマスインデックス、またはレプチンと関係がある疾患であり得る。

（もっと読む）

本発明は、疼痛管理の分野、詳細には、明らかな鎮静作用を誘発しない炎症性疼痛管理に関する。本発明は、ある量のニューロキニン(NK)拮抗剤を神経細胞興奮抑制剤と組み合わせて投与することを含む、炎症性疼痛のための組成物および治療を特徴とする。 （もっと読む）

本発明は、代謝型グルタミン酸受容体、特にｍＧｌｕＲδを調整するための式（Ｉ）
【化１】


の新規化合物並びに例えば末梢神経系の疾患、逆流、及び過敏性腸症候群の治療における使用に関する。
（もっと読む）

新規の治療剤及びそれらの合成のための効率的な方法を開発する必要性に鑑み、本発明は、新規のヒストンデアセチラーゼ阻害剤、チューブリンデアセチラーゼ阻害剤及び／又はアグリソーム阻害剤並びにそれらの医薬的に許容可能な塩及び誘導体を提供する。本発明の化合物は２つのクラス−“ｉｓｏｒｕｂａｃｉｎ”クラス及び“ｉｓｏｉｓｏｔｕｂａｃｉｎ”クラス−に分類され、これらはすべて１，３−ジオキサンコアを含む。更に、本発明は、ヒストンデアセチラーゼ活性、チューブリンデアセチラーゼ活性及び／又はアグリソームによって調節される障害（例えば、増殖性疾患、癌、炎症性疾患、原虫感染、蛋白質分解障害、蛋白質沈着障害など）を処置する方法を提供し、該方法は、治療有効量の本発明の化合物を、それを必要とする対象に投与するステップを含む。本発明は、本発明の化合物を調製する方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である、式（Ｉ）の化合物、およびその薬学的に許容される塩、エステル、およびプロドラッグに関する。本発明は、そのような化合物を作製するのに用いられる中間体、そのような化合物を含む医薬組成物、好ましくない血栓症を特徴とする多くの病態を予防または治療する方法、ならびに血液サンプルの凝固を抑制する方法にも関する。本発明はまた、精製された形の化合物、化学的中間体、医薬組成物、ならびに治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓症を特徴とする哺乳動物における病態を予防または治療する方法をさらに提供する。 （もっと読む）

式(I)の化合物は、p38 MAPキナーゼの阻害剤であり、よって、特にリウマチ性関節炎及びCOPDを含む炎症性状態の治療において有用である：
(I)の式中：Gは、-N=又は-CH=であり；Dは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環のアリール又はヘテロアリール基であり；R6は、水素又は任意に置換されていてもよいC1〜C3アルキルであり；Pは水素を表し、かつUは式(IA)の基を表すか；又はUは水素を表し、かつPは、式-A-(CH2)z-X1-L1-Y-NH-CHR1R2 (式中、Aは、任意に置換されていてもよい二価の単環若しくは二環式の5〜13員環の炭素環式又は複素環式の基であり；z、Y、L1及びX1は、明細書で定義されるとおりであり；R1はカルボン酸基(-COOH)、又は1若しくは複数の細胞内エステラーゼ酵素によりカルボン酸基に加水分解され得るエステル基であり；R2は天然又は非天然のアルファアミノ酸の側鎖である)の基を表す。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物、その製造方法、その治療における使用及び新規化合物を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）