【課題】 11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】 上記課題は、例えば下記式(１)で表されるチアゾール誘導体、又はその薬学的に許容される塩などにより解決される。


［式(1)中、
R¹は、アダマンタン−１イル基などであり、R²は、水素原子などであり、R³は、水素原子、メチル基、エチル基、イソブチル基、４‐メトキシベンジル基、２−ヒドロキシ−エチル基、又はカルバモイルメチル基などであり、Ａ環はフェニル基などであり、R⁴〜R⁸は水素原子、又は置換基である。
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本発明は、式中、Ｇは、フェニル、５または６員単環式ヘテロアリール、および８〜１１員ヘテロアリール二環式基からなる群から選択され；Ａは、基Ｐであり、ｐは、０〜５の整数であり；Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４、Ｒ_５およびＲ_７は、請求の範囲に記載の通りである新規化合物またはその医薬上許容される塩；その製法、該製法において使用される中間体、該化合物を含有する医薬組成物、およびドーパミンＤ_３受容体のモジュレーターとしての、例えば、薬物依存を治療するため、抗精神病薬として、強迫スペクトルの障害を治療するため、または早漏の治療におけるその使用に関する。
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本発明は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置に有用な新規な化合物を提供する。本発明は、式Ｉ〜ＸＩＶの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに該化合物および塩を含有する医薬組成物に関する。本発明の化合物は、小胞輸送（例えば、軸索輸送）の障害に関連する疾患の処置および予防のために使用することができる。第１の態様において、本発明は、式ＩおよびＩＩの化合物、その製薬上許容される塩、ならびに、小胞輸送障害に関連する疾患を治療および／または防止する際に使用するためのかかる化合物を含む医薬組成物を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）により示される新規化合物に関し、式中、Ｒ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｘ、Ｙ、ｍ、ｎは、定義した通りである。本発明は、一般式Ｉの化合物、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性型、それらの立体異性体、それらのジアステレオマー、それらの生物同配体、それらの多形体、それらの医薬として許容される塩と、これらを含有し、大部分がジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤である医薬として許容される組成物とに関する。本発明はまた、式（Ｉ）の新規化合物の調製方法およびＩＩ型糖尿病および糖尿病合併症の治療ならびに不全脂血症（ｄｉｓｌｉｐＩdｅｍｉａ）、高コレステロ
ール血症、肥満および高血糖の治療における式（Ｉ）の新規化合物の使用方法に関する。
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変形性関節炎または変形性関節症の処置での使用のための薬物の製造における、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、
Ｒ^１は、所望により、ハロゲン、シアノ、Ｃ_１−４アルキルまたはＣ_１−４ハロアルキルで置換されていてよいフェニルであり；
Ｒ^２は、水素、Ｃ_１−６アルキルまたはＣ_３−６シクロアルキルであり；そして
Ｒ^３は、１.０〜８.０の計算されたまたは測定されたpＫaをもつＮＨまたはＯＨを有する基である。］
の化合物、またはその薬学的に許容される塩の使用。本発明はまた、Ｎ−{３−[４−(３,４−ジクロロフェノキシ)ピペリジン−１−イル]−２−ヒドロキシプロピル}−２,３−ジヒドロ−２−オキソ−４−(トリフルオロメチル)−５−チアゾールカルボキサミドのベンゼンスルホン酸塩、その製造方法、および治療における（例えば、ＣＣＲ３媒介性疾患状態を処置する際の）その使用にも関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物、その製造方法、ＣＮＳ障害の治療用医薬の製造のためのその使用及びそれを含む医薬組成物に関する：ここで、Ａ、Ｂ、Ｘ、Ｙ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３及びＲ^４は、明細書及び請求の範囲で定義するとおりであるである。
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【課題】細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れた新規低分子化合物およびその製造方法、前記化合物を用いた薬学的組成物および医薬を提供する。
【解決手段】オキサジン構造、ベンズイソキサゾール構造、トリアゾール構造等を分子中に含む化合物を複数合成し、それらが細胞増殖阻害活性、腫瘍細胞浸潤阻害活性、血管新生阻害活性等に優れていることを見出した。薬学的組成物および医薬は、細胞の増殖に関わる疾患の治療、症状の軽減、予防等に好適であり、例えば抗癌剤または制癌剤として使用可能である。 （もっと読む）

式(I)に記載のジアザ複素環アミド誘導体は、とりわけ糖尿病、肥満、ならびに関連する状態および障害の処置において治療的有用性を有する。式(I)中のR5、R6、R7、R8、R9、R10、m、Q、X、およびYは、本明細書に記載されている。

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本発明は、式（Ｉ）の新規なベンズイミダゾール誘導体、それらの化合物を含有している医薬組成物、及びそれらを用いた治療の方法に関する。本発明の化合物は、ＧＡＢＡ_Ａ受容体複合体のモジュレーションに応答性である中枢神経系の疾患及び障害の治療に有用であり、特に不安及び関連の疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

ヒスタミンＨ３アゴニスト活性を有する一般式（Ｉ）のピペラジン環の３および／または４位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば２-（ピペラジン-１-イル）ベンゾチアゾールおよび２-（ピペラジン-１-イル）ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 （もっと読む）

【課題】11β-HSD1阻害作用による十分な治療効果を有し、医薬品として満足できる化合物を提供する。
【解決手段】下記式（ １ ）


で表されるイミダゾリジノン誘導体若しくはその薬学的に許容される塩又はそれらの水和物又はそれらの溶媒和物。〔式中、Ａは、芳香族炭化水素の基本環；芳香族炭化水素化合物と飽和環化合物が縮合した化合物の基本環；芳香族複素環化合物の基本環；又は芳香族複素環化合物と飽和環化合物が縮合した化合物の基本環を示す。〕 （もっと読む）

式
【化１】


［式中、Ｒ_１は、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_２は、ヘテロシクリルを示し、Ｒ_３は、アルキル、アリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリル、またはアリール、シクロヘキシルもしくはヘテロシクリルにより置換された（Ｃ_１−４）アルキルであり、Ｒ_４は、Ｈまたはアルキルであるか、またはＲ_３およびＲ_４はそれらが結合する炭素原子と一体となって、アリールと縮合したシクロアルキルである。］
で示される化合物、および医薬としてのそれらの使用。
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本発明は、少なくとも1種の不飽和両親媒性脂質、および両親媒性もしくは疎水性薬物を含む製剤、ならびにこれらの製剤を製造する方法を提供する。特に、本発明は、少なくとも1種の不飽和リン脂質、および両親媒性もしくは疎水性ピリミジン薬物の製剤、これらの製剤を製造する方法、ならびに、例えば、腫瘍およびがん等のような増殖性障害の治療を含む、種々の状況でのこのような製剤の使用を提供する。

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本発明は、Ｓ１Ｐ受容体調節剤としての活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、および不適切なＳ１Ｐ受容体活性に関連する疾患を治療する、上述の化合物の使用に関する。この化合物は、疾患（例えば、自己免疫障害および関連する免疫障害（全身性エリテマトーデスを含む）、炎症性腸疾患（例えば、クローン病および潰瘍性大腸炎）、Ｉ型糖尿病、ブドウ膜炎、乾癬、重症筋無力症、関節リウマチ、糸球体腎炎以外の腎炎、肝炎、ベーチェット病、糸球体腎炎、慢性血小板減少性紫斑病、溶血性貧血、肝炎およびウェグナー肉芽腫および他の状態）を治療または抑止するために、免疫修飾剤として使用してもよい。

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式(Ｉ)の化合物は、抗菌活性を有する：


[式中、Rは水素または、1、2もしくは3の任意の置換基を表し；Wは=C(R₁)-または=N-であり；R₁は水素もしくは任意の置換基であり、かつR₂は水素、メチルもしくはフッ素であるか；またはR₁とR₂は一緒になって-CH₂-、-CH₂CH₂-、-O-、もしくはいずれかの向きの-O-CH₂-または-OCH₂CH₂-であり；R₃は式-(Alk¹)_m-(Z)_p-(Alk²)_n-Qの基である(ここで、m、pおよびnは独立して0または1であり、但し、m、pおよびnの少なくとも一つは1であり、Zは-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-、-N(CH₂CH₃)-、-C(=O)-、-O-(C=O)-、-C(=O)-O-、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい2価の単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2価の2環式複素環式基であり；Alk¹およびAlk²は、任意に置換されていてもよいC₁-C₆アルキレン、C₂-C₆アルケニレンもしくはC₂-C₆アルキニレン基であり、それらは任意に-O-、-S-、-S(O)-、-S(O₂)-、-NH-、-N(CH₃)-もしくは-N(CH₂CH₃)-で終結しているか、またはこれらで中断されていてもよく；そしてQは水素、ハロゲン、ニトリル、もしくはヒドロキシ、または3〜6の環原子を有する、任意に置換されていてもよい単環式の炭素環式基もしくは複素環式基であるか；あるいは5〜10の環原子を有する任意に置換されていてもよい2環式複素環式基である)]。 （もっと読む）

本発明は緑内障及び患者の眼球内の眼圧上昇をもたらす他の病態の治療における強力なカリウムチャネル遮断薬又はその製剤の使用に関する。本発明は哺乳動物種、特にヒトの眼球に神経保護効果を提供するための前記化合物の使用にも関する。 （もっと読む）

以下で示される式（式（Ｉ））を有するビシクロヘテロアリール化合物を開示する。該化合物は、医薬組成物として調製され得、哺乳類、例えば、ヒトにおけるさまざまな状態、例えば、非限定的な一例として、疼痛、炎症、外傷性損傷などの予防および治療に使用され得る。本発明は、炎症の種々の発生または病因（これらに限定されない）、例えば、リウマチ性関節炎、心臓血管疾患、炎症性腸管疾患、急性、慢性、炎症性および神経障害性疼痛、歯痛および頭痛（例えば、片頭痛、群発頭痛および緊張型頭痛）、炎症または免疫機能不全が原因として関連する他の状態のような、哺乳類における様々な状態を処置、予防、改善するために本発明の化合物を活性成分として含む医薬組成物、およびそれらの使用をももたらす。

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本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、それらの製造及び医薬としてのそれらの使用に関する。

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本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩＩ）の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、環Ａ、Ｘ_１、Ｘ_２、Ｘ_３、Ｘ_５、Ｒ_１、Ｒ_４、Ｙ、Ｚ、Ｌ、ｍ、及びｎは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：


で示される化合物ならびにその塩および溶媒和物、さらに、その製造方法、医薬組成物および医薬としてのその使用、例えばグルタミン酸受容体機能の低下または不均衡により介在される疾患または症状、例えば統合失調症または認知機能障害の治療における使用に関する。
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