本発明は式Ｉの化合物に関する：式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｙ、ｍ及びｎは明細書でさらに定義されている。本発明は該化合物の製造のための方法及び該製造に用いられる新規中間体、該化合物を含有する医薬組成物、及び療法における該化合物の使用にも関する。

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Ａ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ＶＥＧＦＲ、ＰＤＧＦＲ、ＥＧＦＲ、Ｆｌｔ３、ＪＡＫ(例えば、ＪＡＫ２もしくはＪＡＫ３)、Ｃ−ａｂｌ、ＰＤＫ１、Ｃｈｋ(例えば、Ｃｈｋ１もしくはＣｈｋ２)、ＦＧＦＲ(例えば、ＦＧＦＲ３)、Ｒｅｔ、Ｅｐｈ(例えば、ＥｐｈＢ２もしくはＥｐｈＢ４)またはＳｒｃ(例えば、ｃＳｒｃ)であるキナーゼが媒介する病態または症状；あるいはＢ．癌細胞が：（ａ）スレオニンゲートキーパー変異；または（ｂ）薬剤耐性ゲートキーパー変異；または（ｃ）イマチニブ耐性変異；または（ｄ）ニロチニブ耐性変異；または（ｅ）ダサチニブ耐性変異；または（ｆ）ＫＩＴにおけるＴ６７０Ｉ変異；または（ｇ）ＰＤＧＦＲにおけるＴ６７４Ｉ変異；または（ｈ）ＥＧＦＲにおけるＴ７９０Ｍ変異；または（ｉ）ａｂｌにおけるＴ３１５Ｉ変異、である薬剤耐性キナーゼ変異を含む癌；あるいはＣ．ＢＣＲ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦ、ＥＧＦ受容体またはＥｒｂＢ２の変異型である変異分子標的を発現する癌；あるいはＤ．他の抗癌剤と結合または相互作用するが式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物と結合または相互作用をしないタンパク質の領域に変異を有するキナーゼ、例えばｃ−ａｂｌ、ｃ−ｋｉｔ、ＰＤＧＦＲベータおよびＰＤＧＦＲアルファを含むＰＤＧＦＲならびに，ＥＧＦＲ（ＥｒｂＢｌ）、ＨＥＲ２（ＥｒｂＢ２）、ＥｒｂＢ３およびＥｒｂＢ４などのＥｒｂＢフェミリーのメンバー、ならびにＥｐｈＡ１、ＥｐｈＡ２、ＥｐｈＡ３、ＥｐｈＡ４、ＥｐｈＡ５、ＥｐｈＡ８、ＥｐｈＡ１０、ＥｐｈＢ１、ＥｐｈＢ２、ＥｐｈＢ３、ＥｐｈＢ５、ＥｐｈＢ６などのエフリン受容体ファミリーのメンバー、ｃ−Ｓｒｃ、ならびにＴＹＫ２などのＪＡＫファミリーのキナーゼから選ばれる変異キナーゼ、が媒介する疾病；の予防または治療用薬剤の製造のための化合物の使用であって、前記化合物は式（Ｉ）または（Ｉ´）の化合物、その塩、溶媒和物、互変異性体またはＮ−オキシドであり、Ｒ^０´、Ｒ^１、Ｒ^１´、Ｒ^２´、Ｒ^３´、Ｒ^４´、Ａ´、Ｘ´、Ｅ、ＡおよびＭは請求項において定義したとおりである。
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本発明は一般的には、メタロプロテアーゼ介在疾患、特には、ＭＭＰ−１３介在疾患の治療に有用である式（Ｉ）の置換ビス−アミドピリミジン化合物に関連する。

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本発明はペプチジルデホルミラーゼ(ＰＤＦ)のインヒビターである新規化合物に関する。該化合物は抗菌剤および抗生物質として有用である。本発明化合物はＭＭＰなど他のメタロプロティナーゼと対比して、ペプチジルデホルミラーゼの選択的阻害を発揮する。該化合物の製造法およびその使用についても開示している。 （もっと読む）

式Ｉによって表される置換ピペリジン化合物または医薬的に許容されるそれらの塩。医薬組成物は、単独のまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せた有効量の本発明の化合物と医薬的に許容される担体とを含む。例えば、急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症痛、神経障害痛、尿失禁、痒み、アレルギー性皮膚炎、癲癇、炎症性腸症候群、抑鬱、不安、多発性硬化症および双極性異常症を含むナトリウムチャンネル活動に付随するまたは起因する状態の治療方法は、有効量の本発明の化合物を単独でまたは１種以上の他の治療有効化合物と組合せて投与する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】シクロオキシゲナーゼ阻害活性を有するトリアゾール化合物、該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】［式中、Ｒ^１は、ハロゲン、シアノ、Ｎ，Ｎ−ジ（低級）アルキルカルバモイル等； Ｒ^２，Ｒ^３は低級アルキル基、低級アルコキシ基、シアノ基等； ＸはＯ、Ｓ等； ＹおよびＺはそれぞれＣＨまたはＮ； ｍは０または１；をそれぞれ意味する。］で表される下記化合物またはその塩及び該化合物を含有する医薬。
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本発明は、Ｇ^１、Ｇ^２、Ｇ^３、Ｇ^４、Ａ^１、Ａ^２、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｌ^１、Ｚ、ｅおよびｆが本明細書中に定義される構造を有する式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容可能な塩を提供し、それらは、癌の処置または予防に有用である。本発明の化合物は、ある特定の置換イソキノリン−１，３（２Ｈ，４Ｈ）−ジオン、１−チオキソ−１，４−ジヒドロ−２Ｗ−イソキノリン−３−オンおよび１，４−ジヒドロ−３（２Ｈ）−イソキノロンを含む化合物であり、それらは、癌の処置に特に有用である。

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本発明は、式Ｉ｛式中、Ｒ^１〜Ｒ^３は、各々独立して水素又はハロゲンであり；Ｒ^４は、水素、低級アルキル、シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル、又はヒドロキシで置換されている低級アルキルであり；Ｒ^５は、−（ＣＨ_２）_ｍ−アリール又は−（ＣＨ_２）_ｍ−ヘテロアリールであり、これらは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、低級アルキル、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、ハロゲンで置換されている低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−低級アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−低級アルキル、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ′からなる群より選択される一個以上の置換基で置換されており、ここで、Ｒ′は、低級アルキニル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又は場合によりハロゲンで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−シクロアルキル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロシクリル、−（ＣＨ_２）_ｎ−ヘテロアリールもしくは−（ＣＨ_２）_ｎ−アリールであり；Ｒ^６は、水素；−Ｃ（Ｏ）Ｈ；−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−低級アルキル；−Ｃ（Ｏ）Ｏ−低級アルキル；ヒドロキシもしくはハロゲンで置換されている低級アルキルであるか、又はシクロアルキル、アリールであるか、又は場合によりハロゲンもしくは低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−アリールであるか、又は場合によりハロゲン、低級アルキル、もしくはハロゲンで置換されている低級アルキルで置換されている、−（ＣＨ_２）_ｎ−Ｏ−ＣＨ_２−ヘテロアリールであるか、又は−（ＣＨ_２）_ｎ−ＮＨ−（ＣＨ_２）_ｏ−ヘテロシクリルであり；ｎは、０、１、２又は３であり、ｍは、０又は１であり；ｏは、１、２又は３である｝で示されるアリール−イソオキサゾール−４−イル−イミダゾール誘導体ならびに薬学的に許容されうるその酸付加塩に関する。このクラスの化合物は、ＧＡＢＡ Ａ α５レセプター結合部位に対して高親和性及び選択性を示し、かつ向知性薬として又はアルツハイマー病のような認識障害の処置のために有用であることが見出されている。
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【課題】良好な経口吸収性と水溶性を有し、経口投与で十分な抗炎症効果を示すVLA-4阻害薬を提供する。
【解決手段】下記の一般式（Ｉ）


[式中、R¹は、水素原子又は低級アルキル基を示し、R²は、水素原子、ハロゲン原子、又は低級アルコキシ基を示し、Qは、１又は複数個の置換基を有していてもよい、窒素原子を結合部位とする単環性又は二環性の含窒素複素環基を示し、Wは、１若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族炭化水素環基又は１若しくは複数個の置換基を有していてもよい二環性芳香族複素環基を示し、R^3a及びR^3bは、それぞれ独立して水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示し、A¹は、窒素原子又はC-R^3c(ここで、R^3cは、水素原子、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、又は低級アルキル基を示す)を示す]
で表される化合物又はその塩、又はこれを有効成分として含有するVLA-4阻害薬。 （もっと読む）

本発明は、インドールアミン 2,3-ジオキシゲナーゼ (IDO)のモジュレーターであるN-ヒドロキシアミジノ化合物、および癌およびその他の疾患の治療に関するその医薬組成物およびそれを用いる方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ムスカリン受容体のモジュレーターに関する。本発明はまたそのようなモジュレーターを含む組成物、およびそれでムスカリン受容体仲介疾患を処置する方法も提供する。 （もっと読む）

本発明は、一つまたは一つより多いＨ_３アンタゴニスト／逆アゴニスト；ＣＢ_１アンタゴニスト／逆アゴニスト、シブトラミン、フェンテルミン、およびトピラメートからなる群から選択された一つまたは一つより多い食欲抑制剤；および任意の一つまたは一つより多いＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼ阻害剤を含む治療用の組み合わせを含んでいる薬学的組成物に関する。本発明はまた、本発明の薬学的組成物を含んでいる薬剤およびキット、および本発明の薬学的組成物を用いた、肥満、肥満関連障害、および糖尿病の治療方法にも関する。 （もっと読む）

本発明は新規の置換されたイソオキサゾール化合物、医薬組成物、治療上の使用、および前記を調製する方法を提供する。 （もっと読む）

ＣＤＤ−０３０４、即ちテトラ（エチレングリコール）（４−メトキシ−１，２，５−チアジアゾール−３−イル）［３−（１−メチル−１，２，４，５−テトラヒドロピリダ−３−イル）−１，２，５−チアジアゾール−４−イル］エーテル塩酸塩の類似体を形成する方法は、次の工程の内の１以上を含む：ａ）当該テトラヒドロピリジン部分を、キヌクリジン、［２．２．１］−エキソ−アザビシクロヘプタン、［２．２．１］−エンド−アザビシクロヘプタン及びテトラヒドロピリミジンを包含する複素環の内の一つで置換する工程；ｂ）
当該連結基の長さを、当該テトラ（エチレン）グリコール部分を、エチレングリコール、ジ（エチレン）グリコール、ペンタ（エチレン）グリコール又はジエーテルジオールの内の一つで置換することにより変動させる工程、及び／又はｃ）当該１，２，５−チアジアゾール部分をエステルアイソスターで置換する工程。また、ＣＣＤ−０３０４の非対称類似体のための方法は、少なくとも一つの部分をエステルアイソスターで置換し、少なくとも一つの別の部分をアンモニウムアイソスターで置換することを含む。また、そのような類似体化合物及びそれらの使用も開示される。 （もっと読む）

【課題】優れたＣＢ１受容体拮抗作用を有する新規ピロリジン誘導体を有効成分としてなる医薬組成物を提供する。
【解決手段】一般式［Ｉ］：


［式中、Ｒ^１及びＲ^２は、それぞれ独立して、置換されていてもよいアリール（もしくはヘテロアリール）基、
Ｒ^３およびＲ^４は、一方が水素原子、他方が水素原子、水酸基、アルキルオキシ基など、
Ｒ^５は水素原子またはアルキル基、
Ｙは単結合手、酸素原子または式：−Ｎ（Ｒ^７）−で示される基、
Ｒ^６は置換基を有していてもよい直鎖状又は分岐鎖状炭化水素基、或いは置換基を有していてもよい環式基、
Ｒ^７はアルキル基またはアルキルオキシカルボニルアルキル基を表す。］
で示される化合物又はその薬理的に許容し得る塩を有効成分としてなる医薬組成物。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の新規化合物


（Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｑ^１、Ｑ^２およびＧは、明細書中示される意味を有する。）、この製造のための複数の方法および中間生成物、農薬および／または除草剤および／または殺真菌剤としてのこれらの使用、ならびに式（Ｉ）の３’−アルコキシスピロシクロペンチル−置換テトラミン酸およびテトロン酸および少なくとも１種の植物の耐性を改善する化合物を含む選択的除草剤に関する。さらに開示されるのは、アンモニウム塩および／またはホスホニウム塩を加えることにより、またはアンモニウム塩またはホスホニウム塩および浸透向上剤を加えることにより、式（Ｉ）の３’−アルコキシスピロシクロペンチル−置換テトラミン酸およびテトロン酸の類の薬剤を含有する作物保護製品の効果を増加させる方法、対応する薬剤、これらの製造法、ならびに作物保護でのこれらの使用である。
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本発明は、アテローム性動脈硬化症、脂質異常症等を治療するために有用な式（Ｉ）


を有する化合物並びにその医薬的に許容され得る塩及び水和物を含む。医薬組成物及び使用方法も含まれる。
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本発明は概して式(I):


［式中、可変部分A、B、L、M、W、Z、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、およびR¹⁰は本明細書に規定される］
の新規な大環状分子、またはその立体異性体、互変異性体、医薬的に許容される塩、もしくは溶媒和物に関する。これらの化合物はセリンプロテアーゼ血液凝固第VIIa因子の選択的阻害剤であり、医薬として用いることができる。
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開示されるのは、化学式（Ｉ）の式の化合物またはその薬学的に受容可能な塩であって、ここで各変数は、本明細書に規定されるとおりである、化合物またはその薬学的に受容可能な塩；ならびに単独で、または他の薬剤と組み合わせて、肥満、メタボリック・シンドロームおよび認知欠損障害を処置する組成物および方法である。本発明はまた、式（Ｉ）の少なくとも１つの化合物の有効量および薬学的に受容可能なキャリアを含む薬学的組成物を提供する。

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ケモカイン仲介疾患または障害の処置に使用するための、式Ｉ
Ｐ−Ｗ−Ｃ(＝Ｘ)−Ｌ−Ｑ (Ｉ)
〔式中、Ｐは所望により置換されていてよいアリールまたはヘテロアリール基であり；Ｗは所望により置換されていてよい６または７員脂肪族環であり、該環は酸素および窒素から独立して選択される環原子Ｙ^１およびＹ^２を含み、Ｘは酸素、窒素および硫黄から選択され；Ｌは所望のＣ_１−４リンカーであり；そしてＱは所望により置換されていてよい４−７員脂肪族環である。〕
の化合物。 （もっと読む）