【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

【課題】化学式1の化合物で表される新規の５員複素環誘導体、互変異性体またはその薬学的に許容される塩、その前駆体及びその医薬的用途に関する。
【解決手段】本発明に係る新規の５員複素環誘導体、互変異性体、その薬学的に許容される塩、またはその前駆物質は抗癌作用を示して抗癌剤として有用に使用できる。 （もっと読む）

置換縮合イミダゾール誘導体、その製造の方法、置換縮合イミダゾール誘導体を含んでなる医薬組成物、及び炎症を治療することにおける使用の方法を提供する。この置換縮合イミダゾール誘導体には、ヘム−オキシゲナーゼの活性又は量、又は活性と量の両方を制御する可能性がある。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｖ）を有する化合物の調製のための式（ＩＩ）を有する化合物の使用に関する。式（ＩＩ）を有する化合物を用いて式（Ｖ）を有する化合物を調製する方法もまた記載される。加えて、個々の反応ステップおよび中間体が特許請求される。

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本発明は、認知症の治療に有用である５−ＨＴ４アゴニスト活性を有する式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容されるその塩の治療有効量を含む認知症治療のための医薬組成物に関する。さらに、本発明は、式（Ｉ）の化合物、または薬学的に許容されるその塩を対象哺乳動物を含む対象動物に投与することを含む、対象哺乳動物を含む対象動物における認知症の治療方法に関する。

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【課題】優れたレニン阻害活性を有し、高血圧症、高血圧症に起因する各種臓器障害等の予防・治療剤として有用である化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）または（ＩＩ）で表される化合物もしくはそのプロドラッグ。


（式中、Ｒ１は、水素原子、置換基を有していてもよいアルキル基等を表し、Ｒ２は、ハロゲン原子、ヒドロキシ基等を表し、Ｘは、存在しないか、または、水素原子、置換されていてもよいアルキル基等を表し、環Ａは置換基を有していてもよい複素環を表す。） （もっと読む）

【課題】認知増強のための、ならびに統合失調症の陽性および陰性症状ならびに他の精神病の処置のための医薬組成物の提供。
【解決手段】グリシン輸送阻害薬としての二環式アミンである３−アザ−ビシクロ[３.１.０]ヘキサ−６−イルメチル−アミン誘導体。 （もっと読む）

本発明は、トリプトファンヒドロキシラーゼ阻害剤と、これらを含む組成物と、転移性骨疾患の治療、管理及び／又は予防のためのこれらの使用方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病、学習に関連する退行性疾患、学習能力低下、軽度認知障害のような記憶または認知機能障害、加齢に伴う認識衰退、脳老衰、血管性痴呆、ＡＩＤＳ関連認知症、感電により引き起こされる記憶消失、うつ病または不安症に関連する記憶障害、パーキンソン病における認知障害、ダウン症候群、脳卒中、外傷性脳損傷、ハンチントン病、および注意力欠如障害からなる群より選択される認知障害の処置に有効な薬剤の提供。
【解決手段】選択的５−ＨＴ６／５−ＨＴ２Ａ複合アンタゴニストの使用であって、前記化合物が、５−ＨＴ６レセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性、５−ＨＴ２Ａレセプターに対してｐＫｉ値８以上の親和性を有し、ドーパミンＤ２レセプター、ヒスタミンＨ１レセプターならびにムスカリン性Ｍ１およびＭ２レセプターに対して少なくとも３０の選択性を有する使用に有効な薬剤。 （もっと読む）

本発明は式(I)の化合物に関し、
【化１】


式中xQはxH₂O、xHCl又は(x0.5HCl／x1.5H₂O)を表し、前記化合物は、貴重な薬理学的特性、特にチロシンキナーゼが媒介するシグナル伝達に対する抑制効果を有し、この化合物、特に吸入するのに好適な医薬製剤の立体選択的生産、及び疾患、特に腫瘍関連の疾患、前立腺肥大症（BPH）及び肺及び呼吸器疾患の治療のためのそれらの使用に関する。
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【課題】精神病性障害の治療薬の提供。
【解決手段】イロペリドンの可逆代謝物質Ｐ−８８−８９９１の新規な脂肪酸エステル：Ｒが、炭素数１〜４０のアルキルまたは炭素数１〜４０のアルケニルである、遊離塩基または酸付加塩の形をとる式Ｉの化合物。
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4'-アリールメトキシイソインドリン化合物、並びにその医薬として許容し得る塩、溶媒和物、包接化合物、立体異性体、及びプロドラッグが提供される。これらの化合物の使用法及び医薬組成物が明らかにされる。これらの化合物は、癌に対する活性のあるヒドロキシサリドマイド誘導体である。
【化１】
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【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式（Ｉ’−Ａ）


（式中、Ａ_１〜Ａ_４は独立に−Ｎ＝、−ＣＨ＝を表し；ｍ、ｎ、ｐは０〜２、ｑは０又は１；Ｒ^１、Ｒ²はハロゲン、アルキル等；；Ｘ_１はＯ、Ｘ_２はメチレン等；Ｑ’は５〜１４員環のヘテロアリール等）で表される化合物、またはその塩。 （もっと読む）

少なくとも１種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびＤＮＡを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞１本鎖（ｓｓ）ＤＮＡ結合タンパク質である複製タンパク質Ａは、ＤＮＡ複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、ＲＰＡのインビトロ、インビボおよび細胞でのｓｓＤＮＡ結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、ＤＮＡを損傷させかつ／またはＤＮＡ複製および／または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるＲＰＡ−ｓｓＤＮＡ相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞ＤＮＡ結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−ＤＮＡ相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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A₁-A_2b、または特にA_2a受容体の阻害によって、健康状態もしくは障害の治療に用いることができる化合物を提供することができる、式A1の化合物（式A1の化合物において、Aは、Cy¹またはHet^Aに相当する。Cy¹基は、5員環から14員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和または不飽和炭素環式である。Cy¹基は、1基以上のR⁴a置換基により置換可能である。Het^Aは、5員環から14員環の複素環基に相当し、芳香族で飽和または不飽和の、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む場合があるものとする。複素環基は、1環、2環、3環で構成され、HetA基は1基以上のR4b置換基によって置換可能である。BはCy²またはHet^Bに相当する。Cy²は3員環から10員環の芳香族で、1環、2環、3環からなる飽和もしくは不飽和炭素環式である。Cy²基は、1基以上のR^4d置換基によって置換可能である。HetBは、3員環から10員環の複素環基に相当し、O、S、Nから選択された1つ以上のヘテロ原子を含む。複素環基は、1環もしくは2環から構成され、HetBグループは、1基以上のR4d置換基によって置換可能である。
【化１】

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本発明は、可溶性グアニレートシクラーゼ (sGC)及びホスホジエステラーゼ (PDEs)及びsGC刺激剤、sGC活性化剤及びPDE阻害剤の薬理に関する。より具体的には、本発明は、嚢胞性線維症 (CF)の処置のための治療剤の製造のための、sGC刺激剤及びsGC活性化剤とPDE5阻害剤の組合せにの使用に関する。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物においてバニロイド受容体サブタイプ１を阻害することにより、疼痛、膀胱過敏性、尿失禁および炎症性熱痛感過敏からなる群から選択される障害の治療用医薬組成物の提供
【解決手段】下記式に代表例示される新規化合物などを含む医薬組成物。
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ヒトの薬物送達システムにおける医薬組成物に適した、活性医薬成分の新規の形態の調製及びｉｎ ｖｉｔｒｏ及びｉｎ ｖｉｖｏ特徴付け。 （もっと読む）

【課題】５−ＨＴ受容体拮抗作用を有し、精神病、神経疾患、筋萎縮性側索硬化症、過食症、拒食症などの摂食障害、月経前症候群、強迫神経症に有用な化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式Ｉで表される化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。


（式中、Ｘは、ＮまたはＣＨであり、Ｒ^１は、Ｈ、Ａ、Ｈａｌ等であり、Ｒ^２は、３〜７個の炭素原子を有するシクロアルキル、トリフルオロメチル等であり、Ｒ^３およびＲ^４は、Ｈ等であり、Ａは、直鎖または分枝状の、１〜１０個の炭素原子を有するアルキルまたはアルコキシ、２〜１０個の炭素原子を有するアルケニルまたはアルコシキアルキルである。） （もっと読む）

本発明の目的は、哺乳類の高度に専門化された器官、組織及び感覚上皮の内因性再生をその場で刺激する低分子量化合物を同定することである。本発明の目的は、下記式のアミノアルキルオキサゾール及びアミノアルキルチアゾールカルボン酸アミド、又はその医薬的に許容可能な塩、立体異性体、立体異性体混合物、互変異性体、もしくはプロドラッグ化合物、好ましくはプロドラッグエステルもしくはプロドラッグペプチドによって達成される：


式中、ＸはＯ又はＳを表わし、
ＹはＣ又はＮを表わし、その場合、二つの原子は互いに異ならなければならず、
Ｒ２は水素またはアシルを表わし、
Ｒ１及びＲ３は同一であっても異なってもよく、枝分かれした又は直鎖の、置換又は非置換のアルキル基、アルキルシクロアルキル基、アルキルアリール基、シクロアルキル基、シクロアルキルアリール基、アリール基、及び任意選択的にヘテロ原子を含むアリールシクロアルキル基からなる群から選択される置換基を表わし、Ｒ１は好ましくは（１Ｈ−インドール−３−イル）エチルを表わし、Ｒ３は好ましくはシクロヘキシルを表わす。 （もっと読む）