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Fターム[4C086GA09]の内容

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Fターム[4C086GA09]に分類される特許

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【課題】MEK阻害剤の提供。
【解決手段】下式で表される化合物並びに薬学的に許容されるその塩及びプロドラッグ。


式中、R、R、R、R及びRは水素原子等を表し、X及びYは窒素原子等を表し、Wはヘテロアリール基を表す。該化合物はMEK阻害剤であり、哺乳動物の癌及び炎症などの過剰増殖性疾患並びに炎症状態の治療に有用である。哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療におけるこのような化合物の使用方法及びこのような化合物を含む薬剤組成物も提供する。 (もっと読む)


【課題】経口投与可能な神経因性疼痛の予防または治療剤、炎症性疼痛の予防または治療剤の提供。
【解決手段】下記式(I’−A)


(式中、A〜Aは独立に−N=、−CH=を表し;m、n、pは0〜2、qは0又は1;R、R2はハロゲン、アルキル等;;XはO、Xはメチレン等;Q’は5〜14員環のヘテロアリール等)で表される化合物、またはその塩。 (もっと読む)


少なくとも1種の試薬を用いて、制御されない細胞増殖およびDNAを損傷する化学療法薬への耐性を標的とすることは、癌治療において有意義な可能性を有する。真核細胞1本鎖(ss)DNA結合タンパク質である複製タンパク質Aは、DNA複製および修復の両方における役割により、ゲノム維持および安定性のため不可欠である。本明細書に報告されるのは、RPAのインビトロ、インビボおよび細胞でのssDNA結合活性を阻害し、それにより、真核細胞の細胞周期を乱し、細胞毒性を誘発する小分子であり、また、DNAを損傷させかつ/またはDNA複製および/または機能を乱す化学療法薬の効力を増大させる小分子である。これらの結果は、染色体維持および安定性におけるRPA−ssDNA相互作用の機序への新たな洞察を提供する。これは、分子標的の真核細胞DNA結合阻害剤を提起し、細胞周期を研究し、癌治療のための治療戦略をもたらす手段としてタンパク質−DNA相互作用を標的とすることの有用性を実証する。
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本発明は、過度又は異常な細胞増殖により特徴付けられる疾患の治療に適切である、一般式(1)の化合物


(式中R1〜R3は請求項1で定義される)、及び上記特性を有する薬剤の調製のためのその使用を含む。
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本発明は、サイトカインおよび前炎症性メディエータの上昇値を伴う炎症性疾病および他の疾病の治療または予防のための、ホスホジエステラーゼ4(PDE4)の阻害剤として有用となり得る化合物および方法に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明は、非ヌクレオチド類の抗ウィルス剤として使用可能な両複素環連結の小分子有機化合物の医薬用途を提供することを目的としている。
【解決手段】本発明は、一般式IVに示された構造を有する化合物の、インフルエンザウィルス、肝炎ウィルス、ヘルペスウイルス、あるいはエイズのウィルスにより引き起こされるウィルス性疾患の治療における応用を提供する。



……IV
(式中、R2は、Hであり;R3,R6,R7はそれぞれ特定の基を有し、X4はSであり;X1はCHであり;Y1はO、SあるいはNHであり;Y4はNである。) (もっと読む)


本発明は一般式 (1)


(式中、R1〜R3は請求項1に定義されたとおりである)
の化合物(これらは過度又は異常な細胞増殖を特徴とする疾患の治療に適している)、及び上記性質を有する薬物を調製するためのこれらの使用を含む。
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この発明は、価値のある医薬活性化合物である、式Iの化合物[式中、A、D、E、G、R10、R30、R40、R50及びR60は、請求項で指示されている意味を有する]に関する。これらは、プロテアーゼであるカテプシンAの阻害剤であり、そして、例えば、アテローム性動脈硬化症、心不全、腎疾患、肝疾患又は炎症性疾患などの疾患の処置のために有用である。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、及びそれらを含んでなる医薬組成物に関する。
【化1】

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本発明は、高い親和性及び選択性で生存タンパク質MCL−1と選択的に結合する化合物、このような化合物を含有している医薬組成物、並びにMCL−1活性を調節するための、及び過剰増殖性疾患、血管新生障害、細胞周期調節障害、オートファジー調節障害、炎症性疾患及び/又は感染性疾患を治療するための、及び/又は細胞生着及び/又は創傷修復を増進するための、単独薬剤としての又はその他の活性成分と組合わせての、これらの化合物又は組成物の使用に関する。 (もっと読む)


【課題】代謝のモジュレーターである、式(I)のある種の三置換アリールおよびヘテロアリール誘導体を提供すること。
【解決手段】従って、本発明の化合物は、代謝障害およびそれらの合併症(例えば、糖尿病および肥満)の予防または治療で有用である。本発明の1局面は、本発明の少なくとも1種の化合物と薬学的に受容可能な担体とを含有する薬学的組成物に関する。本発明の1局面は、個体の食物摂取を減らす方法に関し、該方法は、それを必要とする該個体に、本発明の化合物またはそれらの薬学的組成物の治療有効量を投与する工程を包含する。 (もっと読む)


本発明は、優れた抗腫瘍効果を有する新規な化合物を提供する。本発明の化合物は以下の一般式(1)


{式中、R及びRはアリール又は同種のものであり;Aは低級アルキレンであり;環Xは任意選択で置換されたアリーレンであり;Eは結合又は低級アルケニレンであり;環Yは、1個又は複数の窒素原子を含む任意選択で置換されたヘテロシクロアルキレンであり、その1つは隣接カルボニル基と結合しており;Gは、−NH−G−、−N(低級アルキル)−G−、−NH−CH−G−、−N(低級アルキル)−CH−G−又は−CH−G−[GはRと結合しており、G−Rは結合−R、フェニレン−G−R、フェニレン−G−O−R、フェニレン−G−NH−R、フェニレン−G−N(低級アルキル)−R又はキノリンジイル−O−Rであり、前記フェニレン含有基のフェニレンは、1つ又は複数の置換基で任意選択で置換されており;G−Rは−O−低級アルキレン−R又は同種のものであり;G−O−は低級アルキレン−O−又は同種のものであり;Gは低級アルキレンであり;Gは低級アルキレンである]である}で表される。
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【課題】多くのプロテインキナーゼならびに多数の増殖性およびその他のPK関連疾患を背景に、PK阻害剤として、したがってこれらのPK関連疾患の処置において有用である化合物を提供する必要に対処することが本発明の課題である。
【解決手段】式I


の化合物および動物またはヒトの処置におけるそれらの使用、式Iの化合物を含む医薬組成物、並びにプロテインキナーゼ依存性疾患の、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Iの化合物の使用を提供することにより、上記課題を解決する。 (もっと読む)


本発明は、選択されたイミダゾールまたはオキサゾールFAAH阻害剤および第二の活性剤を含む、FAAH阻害剤および第二の活性化を含むFAAH媒介病、障害または疾患の治療で有用な組成物に向けられる。該組成物は、骨関節炎、慢性関節リウマチ、糖尿病性神経障害、ヘルペス後神経痛、骨格筋疼痛、および線維筋痛症、ならびに急性疼痛、片頭痛、睡眠障害、アルツハイマー病およびパーキンソン病を含めた広い範囲の病気、障害または疾患の治療で有用であろう。もう1つの局面において、本明細書中に開示された発明は、神経因性疼痛および侵害受容性疼痛の治療で有用な組成物に向けられ、該組成物はエトリコキシブを含む。
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本発明は、式(I)[式中、R、R、R、R、R、A、A、及びYは、本明細書及び特許請求の範囲で定義されたとおりである]の新規な窒素含有へテロアリール誘導体、ならびにその生理学的に許容しうる塩及びエステルに関する。これらの化合物はPDE10Aを阻害し、医薬として使用することができる。
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特定の化学物質を本明細書において提供する。また、少なくとも1種類の化学物質、および1種類以上の薬学的に許容され得るビヒクルを含む医薬組成物も提供する。KMO活性の阻害に応答性である特定の疾患および障害に苦しんでいる患者の処置方法であって、かかる患者に、該疾患または障害の徴候または症状が低減されるのに有効な量の少なくとも1種類の化学物質を投与する工程を包含する方法を記載し、開示する。このような疾患としては、ハンティングトン病などの神経変性障害が挙げられる。また、少なくとも1種類の化学物質を単独の活性薬剤として投与すること、または少なくとも1種類の化学物質を1種類以上の他の治療用薬剤と併用して投与することを含む処置方法も記載する。また、KMO活性を阻害し得る化合物のスクリーニング方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式(I):
[式中、Rは水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、C1−6−アルキル、C1−6−アルコキシまたは−NRを表し;nおよびmは、相互に独立して1、2または3と同等の整数を表し、総和m+nは最大で5と等しいと理解され;Aは共有結合、酸素、C1−6−アルキレンまたは−O−C1−6−アルキレンを表し;Rは場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し;Rは水素、フッ素、C1−6アルキルまたはトリフルオロメチルを表し;Rは場合により置換される5員の複素環を表す。]に対応する化合物であり、5−メチルイソオキサゾール−3−イルメチル 4−ヒドロキシ−4−(4−クロロフェニル)ピペリジン−1−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式(I)の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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1つの局面において、本発明は、式:


を有する化合物、またはその薬学的に受容可能な塩に関し、この式において:Ar、Z、R、RおよびRは、本明細書中で定義されるとおりである。これらの化合物は、ATレセプターアンタゴニスト活性およびネプリライシン阻害活性を有する。別の局面において、本発明は、このような化合物を含有する薬学的組成物;このような化合物を使用する方法;ならびにこのような化合物を調製するためのプロセスおよび中間体に関する。
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本発明は、化合物、薬学的に許容されるその組成物およびそれを使用する方法を提供する。本発明の化合物および薬学的に許容されるその組成物は、タンパク質キナーゼ媒介イベントによって引き起こされる異常細胞応答に付随する様々な疾患、障害または状態を治療するのに有用である。そうした疾患、障害または状態には本明細書で説明するものが含まれる。本発明で提供される化合物は、生物学的および病理学的現象におけるキナーゼの研究;そうしたキナーゼによって媒介される細胞内シグナル伝達経路の研究;新規なキナーゼ阻害剤の比較評価にも有用である。 (もっと読む)


本発明は、新規な縮合三環式化合物、少なくとも1つの縮合三環式化合物を含む組成物、および、患者においてウイルス性感染またはウイルス関連障害を治療または予防するための縮合三環式化合物を使用する方法に関する。 (もっと読む)


【化1】


本発明は式(I)の新規置換トリアゾール誘導体に関し、ここでHet、R、R、A、A、A、A、LおよびLは請求項で定義される意味するところを有する。本発明の化合物はγセクレターゼ調節物質として有用である。本発明はさらに、こうした新規化合物の製造方法、有効成分として前記化合物を含んでなる製薬学的組成物、ならびに医薬品としての前記化合物の使用に関する。
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