Fターム[4C086GA09]の内容
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Fターム[4C086GA09]に分類される特許
4,061 - 4,080 / 4,501
代謝可能部分を含む複素環抗ウイルス化合物およびその使用
本発明は、C型肝炎ウイルス(HCV)感染を治療また予防するのに有用な置換プロドラッグまたはそれらの組成物に関する。特に、本発明は、ヒトおよび動物におけるHCV感染を治療および/または予防することに向けた治療アプローチとして、HCVの複製および/または増殖を阻止する置換ジフェニル−、ジヘテロアリール−および混合フェニルヘテロアリール置換5員環複素環化合物のプロドラッグ、これらの化合物を含有する組成物、およびこのような化合物および組成物の使用に関する。 (もっと読む)
ナトリウムチャネル遮断薬としてのビアリール置換ピラジノン
式Iにより表されるビアリール置換ピラジノン化合物又は医薬的に許容可能なその塩。医薬組成物は単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを含有する。ナトリウムチャネル活動に関連又は起因する症状(例えば急性疼痛、慢性疼痛、内臓痛、炎症性疼痛、神経因性疼痛、尿失禁、掻痒、アレルギー性皮膚炎、癲癇、過敏性腸症候群、鬱病、不安症、多発性硬化症、及び双極性障害)の治療方法は有効量の本発明の化合物を単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用投与することを含む。局部麻酔法は単独又は1種以上の他の治療活性化合物と併用する有効量の本発明の化合物と、医薬的に許容可能なキャリヤーを投与することを含む。 (もっと読む)
PPARデルタモジュレーターとしての1,3,4−オキサジアゾール−2−オン、および、それらの使用
本発明は、1,3,4−オキサジアザロン、および、それらの製薬上許容できる塩、それらの立体異性体、互換変異体または溶媒和物に関するものである。本発明の化合物は、PPARデルタのモジュレーターであるため、特に脱髄疾患、ならびに、脂肪酸代謝およびグルコース利用の障害の治療のための薬剤として有用である。 (もっと読む)
ピペリジン誘導体
例えば、NR2Bサブユニットを含むN−メチル−D−アスパラギン酸(NMDA)型グルタミン酸受容体(NR2B/NMDA受容体)拮抗作用等を有する下記一般式(I)(式中、−C(=O)−Zは−C(=O)−CH2−、−C(=O)−C(CH3)2−、−C(=O)−NH−、−C(=O)−O−、−C(=O)−S−、−C(=O)−CH2CH2−、−C(=O)−CH=CH−、−C(=O)−CH2O−、−C(=O)−CH2S−、−C(=O)−CH2CH2CH2−または−C(=O)−NR8CH2−を表し、R1は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、R2は水素原子またはヒドロキシを表し、R3は水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、R5は水素原子、ヒドロキシ等を表し、R6は水素原子、ヒドロキシ、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、R7は水素原子、ハロゲン、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表し、nおよびkはそれぞれ独立して0から2の整数を表し、−−−−は単結合を表すか、R4と一緒になって二重結合を表し、−−−−が単結合であるとき、R4は水素原子、ヒドロキシ等を表す)で表されるピペリジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩等を提供する。
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マクロファージ遊走阻害因子の阻害に関する、化合物、組成物、作製プロセス、および使用方法
本発明は、式Iまたは式IIを有する化合物、それらの薬学的に受容可能な塩、およびそれらの薬学的に受容可能なプロドラッグを提供する:ここで、B、R、X、ArおよびYは、本明細書において定義されている。本発明はまた、上記化合物を製造および使用する方法を提供する。本発明の一実施形態は、サイトカインの産生を阻害する必要のある哺乳動物被験体において、上記被験体に、阻害有効量の上記化合物を投与する工程によって、以下:MIF、IL−1、IL−2、IL−6、IL−8、IFN−γ、TNF、およびそれらの組み合わせからなる群より選択される、少なくとも1種のサイトカインの産生を阻害する工程を包含する方法を提供する。
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テトラヒドロキノリン誘導体およびその製法
コレステリルエステル転送タンパク質(CETP)阻害作用を有する、一般式(I):
(式中、R1はアルコキシカルボニル等、R2はアルキル等、R3は水素等、R4はアルキレン等、R5は置換複素環基、R6、R7、R8およびR9は、独立して、水素、アルキル、アルコキシ等、R10は置換されていてもよい芳香環等を表す。)
で示される新規な化合物、またはその薬理的に許容しうる塩。
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三環式ピラゾール系キナーゼ阻害薬
本発明の化合物は、タンパク質チロシンキナーゼ類の阻害に有用である。本発明は、その化合物の製造方法、その化合物を含む組成物およびその化合物を用いる治療方法をも開示するものである。
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神経変性障害の治療のためのチアジアゾール−アミン化合物
本発明は、式(I)の化合物に関し、ここでR1、R3、R5、R7、X、Y及びUは定義される通りである。式(I)の化合物は、Aβ−ペプチドの生成を阻害する活性を有する。本発明はまた、式(I)の化合物を含み、哺乳動物における疾患及び障害、例えば神経変性障害及び/又は神経障害、例えばアルツハイマー病を治療するための医薬組成物及び方法に関する。
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スチリル−アゾールの酸化チオエーテル誘導体及びHERチロシンキナーゼ阻害因子としてのこれらの使用
本発明の目的は、式Iの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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グルココルチコイドミメチックスとしてのα−トリフルオロメチルアルコール又はアミン
式(I)の化合物(式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6及びXは、式(IA)及び式(IB)について本出願で定義されるとおりである)、又はその互変異性体、プロドラッグ、溶媒和化合物、若しくは塩;該化合物を含有する医薬組成物、並びにこれら化合物を用いて、患者のグルココルチコイド受容体機能を調節する方法、及びグルココルチコイド受容体機能によって媒介され、或いは炎症、アレルギー、又は増殖プロセスを特徴とする病気状態又は状況を治療する方法。
【化1】
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第Xa因子阻害剤としてのβ−アミノ酸誘導体
本発明は、式(I)
【化1】
(式中、R0;R1;R2;R3;R4;R5;R6;Q;V;G及びMは特許請求の範囲に示す意味を有する)の化合物に関する。式(I)の化合物は、有用な医薬活性化合物である。これらは有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓作用を示し、例えば血栓塞栓性疾患又は再狭窄のような心血管障害の治療及び予防に適している。これらは、血液凝固酵素第Xa因子(FXa)及び/又は第VIIa因子(FVIIa)の可逆性阻害剤であり、一般に第Xa因子及び/又は第VIIa因子の望ましくない活性が存在する状態、又はその状態の治癒又は予防のために第Xa因子及び/又は第VIIa因子の阻害が意図される状態において適用できる。本発明は更に、式Iの化合物の製造方法、その使用、特に医薬中の活性成分としてのその使用、及びそれらを含有する医薬製剤に関する。
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抗腫瘍剤
式(I)[式中、−X−Y−Z−は−O−CR3=N−(式中、R3は水素原子、置換もしくは非置換の芳香族複素環基等を表す)等を表し、R1は−NR10R11(式中、R10及びR11は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)等を表し、R2は−NR13R14(式中、R13及びR14は同一または異なって、水素原子、置換もしくは非置換の低級アルキル等を表す)を表す]で表されるピリミジン誘導体またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する抗腫瘍剤等を提供する。 (もっと読む)
神経学的に活性な化合物
1位および3位に窒素原子、4位にカルボキシ基ならびに8位にヒドロキシ基を有する二融合6員環を含む神経学的に活性な複素環式化合物であって、一方の環が芳香性である化合物。これらの化合物の調製方法および薬剤または獣医用薬剤としての、特に神経学的状態の治療のための、より具体的にはアルツハイマー病などの神経変性状態の治療のためのその使用方法。 (もっと読む)
上皮細胞成長因子受容体ターゲティング治療に対する癌の応答性を決定する方法
本発明は、上皮細胞成長因子受容体(EGFR)治療に対する癌の応答を決定するための方法に向けられる。好ましい態様において、erbB 1遺伝子のキナーゼドメインにおける少なくとも1つの相違の存在は、チロシンキナーゼ阻害剤ゲフィチニブに対する感受性を与える。したがって、これらの突然変異の診断検査法により、最も薬物に応答しそうな患者に対して、ゲフィチニブ、エルロチニブ、およびその他のチロシンキナーゼ阻害剤を投与することができる。
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ピラジン誘導体およびその医薬的使用
下記式(I)
【化1】
(式中、
R1は水素または任意に置換された低級アルキル;
Xは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、シアノ、アシル、またはアミノ、アリール、複素環基など;
Yは水素、ハロゲン、ヒドロキシ、アシル、アミノなど;
Zはアリールまたはヘテロアリール、その各々は任意に置換される;
をそれぞれ意味する。)
で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物(I)およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆(たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など)、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患(たとえば卒中など)、心不全などの予防および/または治療に有用である。
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ペンタフルオロスルファニル化合物、これらの製造、及び医薬品としての使用
本発明の目的は、式I−Aの化合物、これらの医薬的に許容される塩、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、及びラセミ体、上述の化合物、の調製、これらを含む医薬、及びこれらの製造、並びに疾病、例えば、癌の制御又は予防における、上述の化合物の使用である。
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ピラゾール化合物およびそれに関連する使用
例えば、糖尿病、肥満および代謝症候群の治療のために有用な置換ピラゾールが提供される。 (もっと読む)
CNS障害の処置のための、5−HT6受容体アンタゴニストとしての3−((ヘテロ)アリールスルフォニル)−8−((アミノアルキル)オキシ)キノリン
本発明は、新規キノリン誘導体、例えば、式(I)の化合物:
(I)
および該化合物またはその医薬組成物のCNS障害および他の障害の処置における使用に関する。
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M3ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニスト
ムスカリン性アセチルコリン受容体アンタゴニストおよびその使用法が提供される (もっと読む)
抗癌剤としての置換チオフェン誘導体
本発明は、新規の置換された5員環化合物およびそれらの薬学的に受容可能な塩、エステルもしくはプロドラッグ、薬学的に受容可能なキャリアと新規化合物との組成物、ならびに新規化合物の用途に関する。本発明の化合物は、以下の一般式(I)を有する。式Iの化合物および薬学的に受容可能な賦形剤またはキャリアを含む、薬学的組成物もまた提供される。1つの実施形態において、CDC7、PKAおよび/またはAktにより少なくとも一部媒介される障害は、細胞増殖性障害である。この細胞増殖性障害はガンであり得る。別の局面において、ガンは、癌腫、腺腫および肉腫からなる群より選択される腫瘍または新生物であり得る。
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