例えば、糖尿病、肥満および代謝症候群の治療のために有用な置換ピラゾールが提供される。 （もっと読む）

本発明は、式(1)の化合物、並びにこのような誘導体の製造法、このような誘導体の製造において使用される中間体、このような誘導体を含有する組成物、及びこのような誘導体の使用に関する。本発明の化合物は、多くの疾患、障害、及び疾病(特に、炎症性、アレルギー性、及び呼吸器官の疾患、障害、並びに疾病)に対して有用である。

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本発明は、置換されたヘテロアリール-およびフェニルスルファモイル化合物、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにペルオキシソーム増殖剤応答性受容体（PPAR）アゴニストとしてのそれらの化合物の使用に関する。PPARα活性化物質、それらの化合物を含有する医薬組成物、ならびにヒトを含めた哺乳動物において、高密度リポタンパク質-コレステロールを含めた他の特定の血漿脂質レベルを高め、LDL-コレステロールおよびトリグリセリドなど特定のレベルを低下させ、したがって低レベルのHDH-コレステロールおよび／または高レベルのLDL-コレステロールおよびトリグリセリドにより増悪する疾患、たとえばアテローム性硬化症および心血管疾患を処置するための使用。これらの化合物は、反芻動物において負のエネルギー収支（NEB）および関連疾患を処置するのにも有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ¹、Ｘ²、Ｘ³、Ｘ⁴、ｎ、及びｋは、明細書及び請求の範囲に定義される］の化合物、並びにその薬学的に許容しうる塩及び／又は薬学的に許容しうるエステルに関する。この化合物は、高脂質及び高コレステロールレベル、特に低ＨＤＬ−コレステロール、高ＬＤＬ−コレステロール、アテローム動脈硬化症、糖尿病、特にインスリン非依存型糖尿病、メタボリック症候群、異常脂質血症、アルツハイマー病、敗血症、大腸炎、膵炎のような炎症性疾患、胆汁鬱滞／肝臓の線維症、及びアルツハイマー病又は障害された／改善可能な認識機能のような炎症性要素を含む疾患を含む、ＬＸＲα及び／又はＬＸＲβアゴニストにより調節される疾患の治療及び予防に有用である。
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アザビシクロオクタン−3−オン誘導体及びその使用
【化32】


式（I）の化合物、その製造方法、それを含む医薬組成物。増殖亢進性疾患、例えば癌並びに自己免疫疾患及び心疾患のための式（I）の化合物の使用。
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肥満症及び関連疾患の治療、予防又は改善に有用な式（Ｉ）：


（Ｉ）
（式中、可変要素Ｘ_１〜Ｘ_６、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^３’を含むＲ^１〜Ｒ^７、Ｅ、ｐ、ｊ、ｙ、ｚ、Ａ、Ｂ及びＣは、明細書中に記載した通りである）の化合物、又はその医薬的に許容される塩、溶媒和物、エナンチオマー、ラセミ体、ジアステレオマー若しくは混合物。
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本発明は、新規なベンジル（ベンジリデン）−ラクタム誘導体、式（Ｉ）（式中、Ｒ¹は以下に示される式Ｇ¹又はＧ²の基であり、Ｒ¹、Ｒ³、Ｒ⁶、Ｒ¹³、Ｘ、ａ、ｎ及びｍは、本明細書中で規定されるとおりである）の化合物、それらの薬学的に許容しうる塩、並びにセロトニン１（５−ＨＴ₁）受容体の、特に５−ＨＴ_1A受容体及び５−ＨＴ_1B受容体の一方又は両方の選択的拮抗薬、逆作用薬及び部分的作用薬を含む医薬組成物に関する。本発明の化合物は、うつ病、不安、強迫性障害（ＯＣＤ）及び５−ＨＴ₁作用薬又は拮抗薬を必要とする他の障害の処置又は予防において有用であり、そして心臓の副作用（特にＱＴｃ延長）について低下した可能性を有する
【化１】

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本発明は、薬剤耐性病原体によって引き起こされる感染の治療のために抗微生物薬と同時投与される排出ポンプ阻害剤、新規の排出ポンプ阻害剤、抗菌剤を付随する排出ポンプ阻害剤の組合せ服用形式、および新規の医療方法を提供する。
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式(I)
【化１】


の化合物が開示され、これらは炎症プロセスに関係するサイトカインの生成を抑制し、こうして炎症を伴う疾患及び症状、例えば、慢性炎症性疾患を治療するのに有益である。また、これらの化合物の調製方法及びこれらの化合物を含む医薬組成物が開示される。
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式（Ｉ）で示され、その式中、Ｒ１は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ２は、ヒドロキシル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルコキシ、Ｃ_３〜Ｃ_７−シクロアルキルメトキシ、２，２−ジフルオロエトキシ又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであるか、又はＲ１及びＲ２は、一緒になって、Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキレンジオキシ基であり、Ｒ３は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ３１は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、本発明による第一の実施態様（実施態様ａ）においては、Ｒ４は、−Ｏ−Ｒ４１であり、その際、Ｒ４１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１〜Ｃ_２−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであるか、又は本発明による第二の実施態様（実施態様ｂ）においては、Ｒ４は、水素又はＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、かつＲ５は、−Ｏ−Ｒ５１であり、その際、Ｒ５１は、水素、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルコキシ−Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_２〜Ｃ_４−アルキル、Ｃ_１〜Ｃ_７−アルキルカルボニル又は、完全にもしくは大部分がフッ素置換されたＣ_１〜Ｃ_４−アルキルであり、Ｒ６は、水素、ハロゲン、Ｃ_１〜Ｃ_４−アルキル又はＣ_１〜Ｃ_４−アルコキシであり、Ｒ７は、Ｈｅｔ１、Ｈｅｔ２、Ｈａｒ１、Ｈｅｔ３又はＨａｒ２である化合物。
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本発明は、一般式（Ｉ）を有し


（一般式（Ｉ）の式中、ｎは１又は２；ｐは１ないし７の整数を表し、Ａは、１以上の基Ｘ，Ｙ及び又はＺから選択され、Ｘは、場合により置換されたメチレン基；Ｙは、Ｃ_２−アルケニレン基（場合により置換される）又はＣ_２−アルキニレン基；ＺはＣ_３−７シクロアルキル基；Ｇは、単結合、Ｏ、Ｓ、ＳＯ，ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ又はＣＨ（ＯＨ）基；Ｒ_１は、アリール又はヘテロアリール型基を表し、Ｒ_２は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し、Ｒ_３は、水素原子、又はＣ_１−６アルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル基、Ｃ_３−７シクロアルキル−Ｃ_１−３アルキル基を表す）、塩基、酸付加塩、水和物又は溶媒和物の形状を採る化合物に関する。本発明は、痛み、炎症、神経変性疾患などの治療用のＦＡＡＨ酵素阻害剤としての使用にも関する。
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本発明は、例えば周術期疼痛、慢性疼痛、神経因性疼痛、癌性疼痛などの疼痛及び、多発性硬化症に付随する疼痛及び痙縮の治療において使用することができる、カンナビノイドＣＢ１受容体のアゴニストとしての、一般式Ｉを有する（インドール−３−イル）−複素環誘導体：


（式中、
Ａは、５員芳香族複素環を表し、ここで、Ｘ_１、Ｘ_２及びＸ_３は、Ｎ、Ｏ、Ｓ及びＣＲから独立に選択され；
Ｒは、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は
Ｒは、Ｘ_２若しくはＸ_３において存在する場合、Ｒ_３と一緒に５から８員の環を形成し得；
Ｒ_１は、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、５から８員の飽和炭素環式環であり；
Ｒ_２は、Ｈ、ＣＨ_３若しくはＣＨ_２−ＣＨ_３であるか；又は
Ｒ_２は、Ｒ_７と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるヘテロ原子を場合によっては含有する、６員環を形成し、該へテロ原子は、該インドール環の７位置に結合され；
Ｒ_３及びＲ_４は、独立に、Ｈ、（Ｃ_１−６）アルキル若しくは（Ｃ_３−７）シクロアルキル（該アルキル基は、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルチオ、（Ｃ_１−４）アルキルスルホニル、ＣＮ又はハロゲンで場合によっては置換される。）であるか；又は
Ｒ_３は、Ｒ_４及びそれらが結合するＮと一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は、
Ｒ_３は、Ｒ_５と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成するか；又は
Ｒ_３は、Ｒと一緒に、Ｘ_２又はＸ_３において存在する場合、５から８員の環を形成し；
Ｒ_５は、Ｈ若しくは（Ｃ_１−４）アルキルであるか；又は、
Ｒ_５は、Ｒ_３と一緒に、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する、４から８員の環（これは、ＯＨ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ、（Ｃ_１−４）アルキルオキシ−（Ｃ_１−４）アルキル又はハロゲンで場合によっては置換される。）を形成し、；
Ｒ_５’は、Ｈ又は（Ｃ_１−４）アルキルであり；
Ｒ_６は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ及びハロゲンから独立に選択される、１個から３個の置換基を表し；
Ｒ_７は、Ｈ、（Ｃ_１−４）アルキル、（Ｃ_１−４）−アルキルオキシ、ＣＮ若しくはハロゲンであるか；又は
Ｒ_７は、Ｒ_２と一緒になって、Ｏ及びＳから選択されるさらなるヘテロ原子を場合によっては含有する６員環を形成し、該ヘテロ原子は、該インドール環の７位置に結合している。）又は医薬適合性のそれらの塩に関する。
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【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物、そのＮ−オキシド形態、製薬学的に許容され得る付加塩及び立体化学的異性体に関し、式中、ｍは１〜３の整数を示し；Ｘはアミノ、ヒドロキシ、−オキソ又は−Ｚ−Ｒ^１を示し；Ｙは、Ｘが−Ｚ−Ｒ^１を示す場合には不在であり、Ｘがオキソを示す場合には−（Ｃ＝Ｏ）−Ｒ^６であり；Ｚはカルボニル、−オキシ−カルボニル−又は−ＮＲ^５−カルボニル−を示し；Ｒ^１はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^１、Ａｒ^１−Ｃ_１−４アルキル−、−ＮＲ^３Ｒ^４又は−Ｈｅｔ^１を示し；Ｒ^２は水素、ハロ、ニトロ、ヒドロキシカルボニル−、Ｃ_１−４アルキルオキシ又はＣ_１−４アルキルを示し；Ｒ^３及びＲ^４はそれぞれ独立して水素、Ａｒ^３又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｒ^５は水素、Ｃ_１−４アルキルカルボニル−又はＡｒ^４−カルボニル−を示し；Ｒ^６はＣ_１−４アルキル、Ａｒ^５、Ａｒ^６−Ｃ_１−４アルキル−又はＮＲ^７Ｒ^８より成る群から選ばれる置換基を示し；Ｒ^７及びＲ^８はそれぞれ独立して水素、Ｈｅｔ^４又はＣ_１−４アルキルから選ばれ；Ｈｅｔ^１はオキサゾリル、イソオキサゾリル、イミダゾリル又はピラゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル−及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１、２もしくは３個の置換基で置換されていることができ；Ｈｅｔ^４はオキサゾリル又はイソオキサゾリルから選ばれる複素環を示し、ここで該複素環は場合によりアミノ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ−Ｃ_１−４アルキル−、フェニル、フェニル−Ｃ_１−４アルキル及び１個もしくはそれより多いハロ置換基で置換されたフェニルより成る群から選ばれる１個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができ；そしてＡｒ^１、Ａｒ^２、Ａｒ^３、Ａｒ^４、Ａｒ^５又はＡｒ^６はそれぞれ独立して、場合によりハロ、ニトロ、Ｃ_１−４アルキル、ヒドロキシ又はＣ_１−４アルキルオキシ−から選ばれる１個又は可能な場合には２個もしくはそれより多い置換基で置換されていることができるフェニルを示す。
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本発明は式（Ｉ）
【化１】


で表される新規なオピオイド受容体調節薬に向けたものである。本発明は、更に、前記化合物を製造する方法、それらを含有させた薬剤組成物、そしてそれらをオピオイド受容体の調節によって改善または治療され得る疾患の治療で用いることにも関する。
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本発明は、式（Ｉ）：
Ｒ^１−ＮＨ−Ｘ−Ｙ−Ｚ （Ｉ）
（式中、各記号は上記で定義した通りである）
のチアゾール誘導体またはその製薬的に許容される塩および、ポリオール、糖、糖アルコール、ホウ酸またはその塩、および水からなる群から選択される添加物を含む水性組成物を提供する。この水性組成物は非常に安定であり、長期間保存可能である。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)
【化１】


(式中、Ｒ¹〜Ｒ⁵は、明細書に記載された通りである)のスルホンアミド化合物またはその医薬上、獣医学上もしくは農業上許容しうる塩もしくは溶媒和物、このような化合物を含んでなる組成物、その合成方法および殺寄生生物剤としてのその使用に関する。
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塩基、酸付加塩、水和物または溶媒和物の形態の一般式（Ｉ）：


［式中、ｍ＝１−４；ｎ＝１、２または３；ｏ＝１または２；Ａは１つまたは複数の基Ｘ、Ｙ及び／またはＺから選択される；Ｘ＝置換または未置換のメチレン；Ｙ＝置換または未置換のＣ_２−アルケニレン；Ｚ＝Ｃ_３−７−シクロアルキル；Ｂ＝共有結合またはＣ_１−６−アルキレン；Ｇ＝共有結合、Ｏ、Ｓ、−ＣＨ（ＯＨ）−、ＣＯ、ＳＯまたはＳＯ_２；Ｒ_１はアリールまたはヘテロアリール型の基を表す；Ｒ_２＝水素またはＣ_１−６−アルキル；Ｒ_３＝水素、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル、Ｃ_３−７−シクロアルキル−Ｃ_１−３−アルキレン］の化合物。これらの化合物はＦＡＡＨ酵素のインヒビターとして有用である。
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ＲＳＶ感染の処置または予防において使用するための薬剤の製造における、(ａ)式(Ｉ)
【化１】


〔式中、
− Ｒ^１は、Ｃ_１−６アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり；
− Ｒ^２は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− 各Ｒ^３は、同一または異なり、そしてハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルコキシ、Ｃ_１−６アルキルチオ、Ｃ_１−６ハロアルキル、Ｃ_１−６ハロアルコキシ、アミノ、モノ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ジ(Ｃ_１−６アルキル)アミノ、ニトロ、シアノ、−ＣＯ_２Ｒ’、−ＣＯＮＲ’Ｒ”、−ＮＨ−ＣＯ−Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、ＮＨ−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’、−Ｓ(Ｏ)ＮＲ’Ｒ”または−Ｓ(Ｏ)_２Ｒ’Ｒ”であり、ここで、Ｒ’およびＲ”は、同一または異なり、そして水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− ｎは０から３であり；
− Ｒ^４は水素またはＣ_１−６アルキルであり；
− Ｘは−ＣＯ−、−ＣＯ−ＮＲ’−、−Ｓ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)_２−であり、ここでＲ’は水素またはＣ_１−６アルキル基であり；そして
− Ｒ^５はアリール、ヘテロアリールまたはヘテロシクリル基であり、これらの基はＣ_１−Ｃ_６ヒドロキシアルキル基または−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_１−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)−Ｘ_２−(Ｃ_１−Ｃ_４アルキル)基で置換されており、ここで、Ｘ_１は−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−であり、ここでＲ’はＨまたはＣ_１−Ｃ_４アルキル基であり、そしてＸ_２は−ＣＯ−、−ＳＯ−または−ＳＯ_２−であるか、またはＲ^５は−Ａ_１−Ｙ−Ａ_２であり、ここで：
− Ａ_１はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基であり；
− Ｙは直接結合またはＣ_１−Ｃ_４アルキレン、−ＳＯ_２−、−ＣＯ−、−Ｏ−、−Ｓ−または−ＮＲ’−部分であり、ここで、Ｒ’はＣ_１−Ｃ_６アルキル基であり；そして
− Ａ_２はアリール、ヘテロアリール、カルボシクリルまたはヘテロシクリル基である。〕
のベンゾジアゼピン誘導体もしくはそのＮ−オキシドまたは(ｂ)その薬学的に許容される塩である化合物の使用。
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化学的Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼタンパク質インヒビターの治療的有効量を哺乳動物に投与することにより哺乳動物における心筋梗塞を治療する。心筋梗塞の治療用の医薬の製造のための、そのようなインヒビター化合物の使用も提供する。該インヒビターの予防量を哺乳動物に投与することにより心筋梗塞を予防することが可能である。該インヒビターは好ましくは、ピラゾロピリミジンクラスのＳｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビター、大環状ジエノンクラスのＳｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビター、ピリド［２，３−ｄ］ピリミジンクラスのＳｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビター、４−アニリノ−３−キノリンカルボニトリルクラスのＳｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビターおよびそれらの混合物よりなる群から選ばれるＳｒｃタンパク質のインヒビターである。特に好ましい実施形態においては、Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビターは、ＡＴＰ模擬ヘテロ芳香族部分に隣接して位置する約６オングストローム未満のサイズの疎水性基を有するＡＴＰ競合性Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビターである。Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビターを使用して、心筋梗塞の治療用の医薬を製造することが可能である。化学的Ｓｒｃファミリーチロシンキナーゼインヒビターを含有する製造物品も開示する。
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本発明は、式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、ここで、R_cは、１個以上のN原子を含む任意的に置換された4〜6員環の複素環であるか、R_cは、それが結合するフェニル環と一緒にベンゾジオキソリル基を形成するか、またはR_cは、NR¹R²であり、R_Aは、式(A)、(B)もしくは(C)を有する基であり、R_Bは、水素またはアルキルである。本発明はまた、式(I)の誘導体をコラーゲン受容体インテグリンの阻害剤として使用すること、および式(I)のスルホンアミドを製造する方法に関する。

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