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Fターム[4C086GA09]の内容

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Fターム[4C086GA09]に分類される特許

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本発明は、薬理学的活性を有する式(I)の新規なジアゼパニル誘導体、その製法、それを含有する組成物、および神経学的および精神的障害の治療におけるその使用に関する。

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本発明は、カテプシンSの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンSが、少なくとも1種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンSを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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カテプシンS、K、B及びLの阻害剤としての、新規な式(II)のジフルオロ化アミド誘導体及びそれらの薬学的に許容される塩及びN−オキシド、治療薬としてのそれらの使用、並びにそれらの製造法が開示される。
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本発明は各々が本明細書で定義する如き4,5−ジヒドロ−1H−ピラゾール誘導体、1H−イミダゾール誘導体、チアゾール誘導体および/または1H−1,2,4−トリアゾール−3−カルボキサミド誘導体、またはこれらのプロドラッグ、互変異性体または塩の群から選択したCB受容体活性を有する化合物を、子供の患者におけるCB受容体関連病の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時に用いる新規な医学的用途に関する。その上、本発明は、前記CB受容体活性を有する化合物をリパーゼ阻害薬と組み合わせ用いることにも関する。前記化合物は、特に、青年または子供の患者における肥満の治療および/または予防および/または子供ばかりでなく青年の患者における薬剤誘発肥満の治療および/または予防用の薬剤を製造する時にリパーゼ阻害薬と組み合わせて用いるに適する。好適なリパーゼ阻害薬はオルリスタット、パンクリシン、ATL−962および/またはリプスタチンである。 (もっと読む)


下記式(I)
【化1】


で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物(I)およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆(たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など)、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患(たとえば卒中など)、心不全などの予防および/または治療に有用である。

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本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なイミダゾール化合物に関する。これらの化合物は、c−Metプロテインキナーゼ、JAKプロテインキナーゼ、およびKDRプロテインキナーゼの、インヒビターとして、単独でまたは組み合わせにおいていずれでも有効である。本発明はまた、本発明の化合物の調製のためのプロセス、本発明の化合物を含む薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害の処置における組成物を使用する方法を提供する。
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本発明は、キナーゼ、例えば、TAOファミリーのキナーゼ、より具体的にはKIAA1361、TAO、およびJIKキナーゼの阻害のための化合物および方法を提供する。本発明は、増殖、分化、プログラム細胞死、遊走、および化学浸潤のような細胞活性を調節するために、プロテインキナーゼの酵素活性を調節するための化合物を提供する。本発明の化合物は、上記のような細胞活性の変化に関連するキナーゼレセプターシグナル伝達経路を調節(regulate)および/または調節(modulate)し、そして本発明は、これらの化合物を含む組成物ならびにキナーゼ依存性疾患および状態を処置するためにそれらを使用する方法を包含する。 (もっと読む)


本発明は、式(I):


(式中、R、Rはスルホンアミド、カルバモイル、アシル、アミノ等を示す。m、nは0〜2を示す。R、Rは、シアノ、ニトロ、水酸基、アルコキシ、ハロゲン、アルキルを示す。環Aはベンゼン、複素環を示す。環Bはベンゼン、複素環、シクロアルカン等を示す。環Qはピラゾール、イソキサゾールを示す。)
により表される化合物またはその塩を有効成分として含有する高コンダクタンス型カルシウム感受性Kチャネル開口薬を提供する。

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本発明は、環A置換基が以下の開示で十分に規定されている、式Iの化合物:エナンチオマー、ジアステレオマー、そのラセミ混合物、プロドラッグ、結晶型、非結晶型、その非晶質型、その溶媒和物、その代謝物および薬学的に許容される塩を提供する。式Iの化合物は、マトリックスメタロプロテアーゼおよびシェダーゼなどのメタロプロテアーゼの阻害剤であり、関節リウマチ、乾癬、腫瘍性疾病、アレルギーおよびMMPの阻害が望ましい全ての疾病などの疾病を治療する際に有用である。

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式Iの化合物、疾患、特に腫瘍および/または血管新生によって発生、媒介、および/または伝播される疾患を治療する薬剤を調製するためのそれらの調製および使用。式Iの化合物は、チロシンキナーゼ、特にTIE−2およびVEGFR、ならびにRafキナーゼの有効な阻害剤である。(I)
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本発明は、置換アリールシクロアルカノイル誘導体、これら誘導体を含有する組成物、およびモノアミン再取り込みにより改善される症状、とりわけ、血管運動症状(VMS)、性的機能不全、胃腸および泌尿生殖器障害、慢性疲労症候群、線維筋肉痛症候群、神経系障害およびその組み合わせ、特に大鬱病性障害、血管運動症状、腹圧性および急迫性尿失禁、線維筋痛、疼痛、糖尿病性ニューロパシーおよびその組み合わせからなる群より選択される症状の予防および治療に用いる方法に関する。

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ヒトまたは動物被験体におけるRafキナーゼ活性を阻害する式(I)で示される新規置換ベンゾアゾール化合物、組成物および方法が提供される。前記の新規化合物、組成物は、Rafキナーゼが介在する疾患、例えば癌を治療するために単独でまたは少なくとも1種の追加薬剤と組み合わせて使用し得る。別の局面において、本発明は、治療を必要とするヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法であって、前記被験体に、該被験体において腫瘍増殖を小さくするかまたは防止するのに有効な量の式(I)、(II)、(III)、(IV)、(V)または(VI)で示される化合物を投与する工程を包含するヒトまたは動物被験体のRaf関連疾患を治療する方法を提供する。

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式(I)[式中、R2とR5の一方は、(i)H若しくは場合により置換されていてもよいC1-4アルキル基であるか、又は、(ii)場合により置換されていてもよいC5-7アリールであり;R2とR5のもう一方は、残りの方の基であり;m及びnは、0又は1であることができるが、m+n=1又は2であり;RNは、H又は場合により置換されていてもよいC1-4アルキルであり;R3は、(i)カルボキシ、(ii)式(II)で表される基、(iii)式(III)で表される基、又は、(iv)テトラゾール-5-イルのいずれかであり、その際、Rは、場合により置換されていてもよいC1-7アルキル、C5-20アリール又はNRN3RN4(ここで、RN3及びRN4は、独立して、場合により置換されていてもよいC1-4アルキルから選択される)である]
で表される化合物又はその塩、溶媒和物及び化学的に保護されている形態。

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本発明は、ベンゾチオフェンまたはチオフェン主鎖を有する新規分野のヒドロキサム酸誘導体に関する。ヒドロキサム酸化合物は、癌の治療に使用することができる。ヒドロキサム酸化合物は、ヒストンデアセチラーゼを阻害することもでき、そして、新生物細胞の最終分化および細胞増殖停止および/またはアポプトーシスの選択的誘導、それによるそのような細胞の増殖阻害に使用するのに適している。従って、本発明の化合物は、新生物細胞の増殖を特徴とする腫瘍を有する患者を治療するのに有効である。本発明の化合物は、TRX媒介疾患、例えば、自己免疫性、アレルギー性および炎症性疾患の予防および治療、ならびに中枢神経系(CNS)疾患、例えば神経変性疾患の予防および/または治療にも有効である。本発明は、ヒドロキサム酸誘導体を含む薬学的組成物、および従い易く、かつ、インビボでのヒドロキサム酸誘導体の治療有効量を生じる、これらの薬学的組成物の安全な投薬計画もさらに提供する。 (もっと読む)


β−アドレナリンインバースアゴニストの使用は、喘息、肺気腫及び慢性閉塞性肺疾患を含む一群の肺気道疾患を治療するための新規で高度に有効な方法をもたらす。通常、このような方法は、治療有効量のβ−アドレナリンインバースアゴニストを対象に投与して、肺気道疾患を治療することを含む。特に好ましいインバースアゴニストには、ナドロール及びカルベジロールが含まれる。
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本発明は、カテプシンSの選択的阻害のための化合物、組成物および方法を提供する。好ましい局面において、カテプシンSが、少なくとも1種の他のカテプシンイソ酵素の存在下で選択的に阻害される。本発明はまたカテプシンSを選択的に阻害することによる、対象の疾患状態を処置する方法も提供する。

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本発明は、式(I)


[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表されるアシル尿素誘導体の製造方法に関する。該方法では、式(II)[式中、記号及び添え字は、明細書中で記載されている意味を有する]で表される化合物を、塩基の存在下で、式(III):X−CO−NR[式中、Xは、(IV)、(V)又は−O−Rを表し;Rは、(C−C)−アルキル、(C−C)−アルケニル、(C−C)−アルキニル、(C−C)−シクロアルキル、(C−C)−シクロアルキル−(C−C)−アルキル、アリール又はヘテロシクリルであり、その際、これらの基は、置換されていないか、又は、ハロゲン、CN及びNOの基で置換されており;R及びRは、式(I)について示されている意味を有する]で表される化合物と反応させる。式(I)で表される化合物の一部は新規であり、また、式(I)で表される化合物は、害虫の防除に適している。
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本発明は、医薬として有用な新規インダゾール誘導体を創製し、その誘導体の新たな薬理作用を見出すことを目的とする。本発明化合物は一般式[I]で示され、優れたRhoキナーゼ阻害作用を有する。式中、環Xはベンゼン環、又はピリジン環を;RとRはH又はアルキルを:RとRは、ハロゲン、H、OH、アルコキシ、アルケニルオキシ、アルキニルオキシ、シクロアルキルオキシ、シクロアルケニルオキシ、アリールオキシ、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、アリール、カルボキシ、ヒドロカルボニル、アルキルカルボニル等を;Rはハロゲン原子、H、OH、アルコキシ、アリールオキシ、アルキル、又はアリールを示す。各基は置換基を有してもよい。

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式(I)
【化1】


[式中、X、Ra、Rb、Rc及びRdは本明細書で定義されている通りである]
で表されるキナーゼ阻害剤。

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弱いhERG結合と併せて、例外的に強力な第Xa因子の阻害を示す、式を有するチオエーテル置換されたベンズアミド化合物を提供する。 (もっと読む)


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