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Fターム[4C086GA09]の内容

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本発明は式の化合物に関し、式中R,R,R,U,X,YおよびZは定義の通りである。式Iの化合物はAβ−ペプチド産生阻害活性を有する。また本発明は、哺乳類において例えばアルツハイマー病などの神経変性性疾患などの疾患を治療する医薬組成物および方法であって、式Iの化合物を含む医薬組成物および方法にも関する。
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本発明は、強力なDPP−IV酵素阻害剤である一般式(I)で示される新規な化合物に関する。

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式(I)によって表される化合物またはこれらの医薬適合性の塩もしくはN−オキシドは、癌の治療に有用である。

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選択された化合物は、血管形成によって媒介される疾患などの疾患の予防及び治療に有効である。本発明は、癌などを含めた疾患及び他の疾病又は症状の予防及び治療のための新規化合物、類似体、プロドラッグ及び薬剤として許容されるその誘導体、薬剤組成物及び方法を包含する。本発明は、かかる化合物を製造する方法及びかかる方法に有用な中間体にも関する。 (もっと読む)


本出願は、関節リウマチ、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および喘息の治療に有用である、式(I):


で示される化合物またはその医薬的に許容される塩形態のMCP−1のモジュレータを記載する。
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式(I):
【化1】


[式中、R、R、R、G、G、L、およびnは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、一般式(I)
【化1】


(式中、すべての記号は明細書中と同じ意味を表す。)で示される化合物に関する。本化合物はcysLT受容体に拮抗するため、例えば、呼吸器疾患(例えば、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患、肺気腫、慢性気管支炎、肺炎(例えば、間質性肺炎等)、重症急性呼吸器症候群(SARS)、急性呼吸窮迫症候群(ARDS)、アレルギー性鼻炎、副鼻腔炎(例えば、急性副鼻腔炎、慢性副鼻腔炎等)など)の予防及び/又は治療剤や去痰剤又は鎮咳剤として有用である。 (もっと読む)


Trp−p8アゴニストおよびTrp−p8アンタゴニストを含む、低分子Trp−p8モジュレータ、低分子Trp−p8アゴニストを含む組成物、並びに新規低分子Trp−p8モジュレータを同定かつ特徴づける方法、新規Trp−p8を発現する細胞の生存性を減少させ、そして/または成長を阻害する方法、Trp−p8が仲介する陽イオン流入を活性化する方法、アポトーシスおよび/または壊死を刺激する方法、並びに、例えば肺癌、乳癌、結腸癌および/または前立腺癌疾患、および、良性前立腺肥大などTrp−p8発現に関わる他の疾患処置用関連方法、が提供される。
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本発明は、式(I){式中、R1a~d、R2a~b、R3、及びX1の各々が本願明細書中に定義される。}によって表される化合物、及びそのプロドラッグ、上記化合物若しくは上記プロドラッグの医薬として許容される塩、又は溶媒和物に関する。また、本発明は、式(I)によって表される化合物を含む医薬組成物、及び式(I)によって表される化合物を投与することによる哺乳動物の過剰増殖性疾患の治療方法に関する。
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遊離形または塩形の、式I
【化1】


〔式中、R、R、R、R、RおよびRは、明細書で定義の意味を有する。〕の化合物は、ホスファチジルイノシトール3−キナーゼが介在する状態の処置に有用である。該化合物およびを含む医薬組成物および該化合物の製造法も記載する。

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本発明は、持続性のナトリウム電流と比較して永続性ナトリウム電流に対して少なくとも20倍の選択性を有する選択的永続性ナトリウムチャネルアンタゴニストの有効量を哺乳動物に投与することによる該哺乳動物における神経学的障害および慢性疼痛を処置するための医薬としての使用を提供する。
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【課題】糖尿病及び脂質障害の治療のためのクロマンカルボン酸誘導体を提供する。
【解決手段】本発明は、インシュリン非依存性糖尿病(II型糖尿病)及びそれに関連する血管疾患、同様に、肥満症及び脂質障害の治療及びコントロールのために有用な3−クロマンカルボン酸誘導体及びそれらの医薬的に許容される塩及びプロドラッグに関する。 (もっと読む)


式(I):
【化1】


[式中、R、R、R、R、G、G、L、およびは、nは、本明細書中で定義した通りである]の新規化合物、およびその光学異性体、ラセミ体、および互変異性体、およびそれらの薬学的に許容される塩;その製造方法、それらを含む組成物、および治療におけるその使用が提供される。本化合物は好中球エラスターゼの阻害剤である。

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本発明は、喘息、多発性硬化症、アテローム性動脈硬化および関節リウマチの予防に有効な、下式(I)で示されるMCP−1モジュレーターまたはその医薬的に許容される塩を提供する。

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【解決課題】式Iのイソオキサゾリン誘導体であって、IV型ホスホジエステラーゼ(PDE)の選択的阻害剤として使用することができる誘導体に関する。
【解決手段】本明細書中で開示される化合物は、患者、特にヒトの、エイズ、喘息、関節炎、気管支炎、慢性閉塞性肺疾患(COPD)、乾癬、アレルギー性鼻炎、ショック、アトピー性皮膚炎、クローン病、成人呼吸促迫症候群(ARDS)、エオシン好性肉芽腫、アレルギー性結膜炎、骨関節炎、潰瘍性大腸炎および他の炎症性疾患の処置に有用である。また、開示されている化合物の製造方法、ならびにその医薬組成物、およびIV型ホスホジエステラーゼ(PDE)阻害剤とその利用に関する。

式I
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本発明は、細胞増殖性疾患の治療、KSPキネシン活性に関連する障害の治療及びKSPキネシンの阻害において有用な式(I)で表されるジヒドロピロール化合物に関する。本発明は、それら化合物を含んでいる組成物、及び、哺乳動物の癌を治療するためのそれらの使用方法にも関する。

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本発明は、明細書に記載された式(I)および(II)
【化1】


を有する抗菌剤を提供する。
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本発明は、プロテインキナーゼの阻害剤として有用な化合物に関する。本発明はまた、この化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の疾患、病気または障害の治療におけるこの組成物の使用方法を提供する。特定の実施形態において、これらの化合物は、p70S6k、GSK−3および/またはROCKプロテインキナーゼの阻害剤として有効である。これらの化合物は、一般式Iを有する。これらの組成物はまた、細胞死および細胞過形成を予防するための方法に有用である。 (もっと読む)


本発明は、置換された 3-ピロリジン-インドール-誘導体, その製造方法、この化合物含む医薬、並びにこの化合物を医薬の製造に使用する方法、好ましくは苦痛及び(又は)うつ病の治療用医薬の製造に使用する方法に関する。 (もっと読む)


アルコール又はコカインの依存症又は中毒、煙草の依存症又は中毒を治療し、アルコールの禁断症状を低下させ又は禁酒を援助し、アルコール摂取若しくは薬物乱用又はギャンブルなどの行動的依存症を軽減させるための薬剤組成物が開示される。本薬剤組成物は、オピオイド受容体アンタゴニストとCB−1受容体アンタゴニストと医薬的に許容される担体の治療的に有効な組み合わせからなる。これらの化合物の使用方法もまた提供される。 (もっと読む)


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