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Fターム[4C086GA09]の内容

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Fターム[4C086GA09]に分類される特許

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【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物:


さらに、これを含有してなる2型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】4−{3−[6−アミノ−9−((2R,3R,4S,5S)−5−シクロプロピルカルバモイル−3,4−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−2−イル)−9H−プリン−2−イル]−2−プロピニル}−ピペリジン−1−カルボン酸メチルエステルとβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および/または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 (もっと読む)


【課題】本発明は、p38アルファ及び関連するp38介在性イベントを阻害する、例えばサイトカイン産生を阻害する化合物、これらの化合物の製造法、及びこれらを含む医薬組成物を提供する。そのような化合物は一般に2−アザ−[4.3.0]二環式複素芳香環と呼ばれ、p38シグナル伝達経路の阻害により治療できる疾患の治療剤として有用である。
【解決手段】次式で示される化合物


(式中、Y、A、W、B、U、V、X及びArは明細書で定義される通りの意味を有する)であって、p38阻害剤として治療に有用である、上記化合物。 (もっと読む)


【課題】IL−2阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式I,の化合物またはその医薬的に許容できる塩類:式中のRは、置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリル;アセチルなど、Rは、C3−6シクロアルキル;置換されたフェニル:C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;C1−6アルコキシヒドロキシ;ハロ;ハロ−C1−6アルキル;ハロ−C1−6アルコキシ;ニトリルなど、Rは、水素であり;R’は、水素またはC1−6アルキルであり;nは、0から3までであり;Rは、はそれぞれ独立して、水素;C1−6アルキル;C1−6アルコキシ;ハロ;およびハロ−C1−6アルキルより選択され;破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】多くの不溶性の薬物が食物と共にのみ投与されなければならない投与剤形で処方されるが、食物と共に又は食物を伴なわないで投与することができる、実際的に不溶性の薬物の医薬組成物の提供、更には、空腹時状態下の薬物血中濃度時間曲線下面積(AUC)の80%ないし125%である満腹時状態下のAUCを有する組成物の提供。
【解決手段】in vitroで懸濁液を形成する、実質的に不溶性の薬物及び酸性官能基を有するポリマーの固体分散物の形態の医薬組成物。 (もっと読む)


【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式(I):


(式中、R及びRは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Yはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり;Zは酸素原子、硫黄原子又はNHであり;Rは下式:


(式中、C環は含窒素芳香族複素環)で示される基等)で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 (もっと読む)


【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンKSPの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはKSPの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび/または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 (もっと読む)


【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式(I)に対応する化合物:


(式中、−Aは、二価の芳香族基を表し、−Xは、−CH−基または窒素原子を表し、−Rは、(C−C)アルキルまたは(C−C)アルコキシを表し、−Rは、基Alkを表し、−Rは、ヒドロキシルまたは基−NRを表し、−Rは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Rは、水素原子、ハロゲン原子または基Alkを表し−Rは、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。) (もっと読む)


【課題】ATP結合カセット輸送体モジュレータの提供。
【解決手段】本発明の化合物およびその薬学的に許容される組成物は、ATP結合カセット(「ABC」)輸送体モジュレータまたは嚢胞性線維症膜コンダクタンス制御因子(「CFTR」)を含むそのフラグメントとして有用である。本発明はまた、本発明の化合物を使用してABC輸送体の媒介する疾患を治療する方法に関する。これらの化合物および薬学的に許容される組成物は、嚢胞性線維症などのさまざまな疾患、障害または病気の治療または重篤度の緩和に有効である。 (もっと読む)


【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】式(III)で示される化合物。


(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Rは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。) (もっと読む)


【課題】タウ凝集抑制剤、β−セクレターゼ阻害剤、アミロイドβ蛋白質凝集抑制剤、及び痴呆症、アルツハイマー病等の疾病の予防又は治療のための医薬組成物の提供
【解決手段】下記の一般式(I)


〔式中、Rは水素、置換基を有していてもよい鎖状若しくは環状の炭化水素基又は置換基を有していてもよい複素環基を表し、Ar1及びAr2は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。)で表される化合物又はその塩、または一般式(II)


〔式中、Ar3及びAr4は同一又は異なって、置換基を有してもよい同素環基又は複素環基を表す。) (もっと読む)


【課題】DPP−IVインヒビターの使用とは無関係に、または、現在企図されるよりもかなり少ない濃度のDPP−IVインヒビターを用いることによって、内因性のGIP活性レベルの増加を達成するための手段を提供する。
【解決手段】本発明は、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。本発明はさらに、骨粗しょう症のような低骨質量により特徴付けられる状態の処置もしくは予防のため、および、個体における骨質量の増加のための、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)インヒビターと組み合わせた、GPR119レセプターアゴニストの使用に関する。GPR119レセプターアゴニスト、および、GPR119レセプターアゴニストとDPP−IVインヒビターとの組み合わせは、個体における骨形成を促進する。 (もっと読む)


【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス(Mycobacterium tuberculosis)において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び1種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(I):


〔式中、R、R1a、R,R、R、R、W、X、YおよびZは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】置換5−オキサゾール−2−イル−キノリン化合物のキシナホ酸塩の提供。
【解決手段】下記の式の化合物、上部閉塞性気道疾患および下部閉塞性気道疾患を、上記化合物を使用して処置する方法、上記化合物を含む組成物、ならびに、多形体、および、多形形態を合成するプロセス。
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【課題】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用な化合物を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】C−Cケモカイン仲介状態の処置に有用である式(I)
Q−L−W−C(=X)−Z−P (I)
〔式中、Qは式−N(R)(R)のアミンであり;
Lはアルキルまたはヘテロシクリル−アルキルリンカーであり;
Wは、各々LおよびC(X)に結合した環原子YおよびYを含む6または7員脂肪族環であり、そしてYおよびYは独立してNおよびCから選択され;
XはO、N、N−CNまたはSであり;
ZはNRであり;
Pは所望により置換されている単環式または二環式アリールまたはヘテロアリール基である。〕
の化合物およびその薬学的に許容される塩または溶媒和物の提供により、上記課題を解決する。 (もっと読む)


【課題】 本発明は、優れたAMPA受容体阻害作用および/またはカイニン酸受容体阻害作用を示す新規化合物を提供する。
【解決手段】 下記式で表わされる化合物もしくはその塩またはそれらの水和物である。
【化1】


〔式中、QはOを示し;X1、X2およびX3は単結合を示し;A1、A2およびA3は同一または相異なってそれぞれ置換基を有していてもよいC3-8シクロアルキル基、C3-8シクロアルケニル基、5乃至14員非芳香族複素環式基、C6-14芳香族炭化水素環式基または5乃至14員芳香族複素環式基を示し;R17およびR18は同一または相異なって水素原子、ハロゲン原子またはC1-6アルキル基を示す。〕 (もっと読む)


【課題】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子である化合物を提供すること。
【解決手段】カスパーゼの活性化因子およびアポトーシスの誘発因子として効果的な4−アリール−キナゾリンおよびそのアナログが開示される。本発明の化合物は、異常な細胞の未制御増殖および拡大が起こる種々の臨床的疾患の処置で有用である。本発明は、式I〜VIbで表される4−アリールアミノ−キナゾリンおよびアナログが優れたチューブリン阻害剤であって、トポイソメラーゼ、特にトポイソメラーゼIIを疎外するにおいて活性があるという発見に関する。 (もっと読む)


【課題】プロテアーゼインヒビター、特にセリンプロテアーゼインヒビターとして、さらに詳しくはC型肝炎NS3プロテアーゼインヒビターとして有用なペプチド模倣化合物;その中間体;中間体への新規立体選択的プロセスを含むその製造方法の提供。
【解決手段】下記の化合物等。
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【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。 (もっと読む)


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