Fターム[4C086GA09]の内容
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Fターム[4C086GA09]に分類される特許
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VLA−4によって媒介される白血球粘着を阻害するカルバメート化合物
【課題】VLA‐4によって媒介される疾患を治療するための化合物、薬学的に許容し得る塩、エステル、プロドラッグ、組成物、それらの合成、および方法を提供する。
【解決手段】VLA‐4と結合する化合物を開示する。これらの化合物のあるものは白血球粘着も抑制し、詳しくは、VLA‐4によって媒介される白血球粘着を抑制する。そのような化合物は、喘息、アルツハイマー病、アテローム性動脈硬化、エイズ痴呆、糖尿病、炎症性腸疾患、リウマチ性関節炎、組織移植、腫瘍転移および心筋虚血などの哺乳類、例えばヒト患者の炎症性疾患の治療において有用である。本化合物(式I)は、多発性硬化症などの炎症性脳疾患の治療のためにも投与することができる。
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βセクレターゼ阻害作用を有する含硫黄複素環誘導体
【課題】アミロイドβタンパク質の産生、分泌および/または沈着により誘発される疾患の治療剤として有用な化合物の提供。
【解決手段】下式で表される化合物もしくはその製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物。
(式中、環Aは置換基を有していてもよい炭素環式基または置換基を有していてもよい複素環式基であり、Ryは、ハロゲノ低級アルキルであり、R2aおよびR2bは各々独立して水素、置換基を有していてもよい低級アルキル等であり、R3a、R3b、R3cおよびR3dは各々独立して水素、ハロゲン、ヒドロキシ、置換基を有していてもよい低級アルキル等である。)
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ヘッジホッグシグナル伝達のピリジルインヒビター
【課題】悪性腫瘍を治療するための治療因子として有用であるヘッジホッグシグナル伝達の新規なインヒビターを提供する。
【解決手段】本化合物は、一般式Iを有し、ここでA、X、Y、R1、R2、R3、R4およびnは本明細書に記載されたとおりである。
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免疫増強用の化合物
【課題】被験体において免疫応答を刺激するか、または調節し得る化合物を提供すること。
【解決手段】免疫応答を刺激する方法、およびそれに応答する患者を3,4−ジ(1H−インドール−3−イル)−1H−ピロール−2,5−ジオン、スタウロスポリンアナログ、誘導体化されたピリダジン、クロメン−4−オン、インドリノン、キナゾリン、ヌクレオシドアナログおよび他の低分子で処置する方法を開示する。1つの局面において、本発明は、抗原または他の因子と組み合わせて3,4−ジ(1H−インドール−3−イル)−1H−ピロール−2,5−ジオンを投与することに基づいて、免疫原性組成物、およびワクチンを投与する新規の方法を提供する。
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陽性の代謝型グルタミン酸受容体アロステリックモジュレーターとしてのピロール誘導体
【課題】新規代謝型受容体の陽性アロステリックモジュレーター-サブタイプ5(「mGluR5」)の提供。
【解決手段】式(I)の新規化合物。
[Wは、(C4-C7)シクロアルキルなど;Pは、(C5-C7)ヘテロシクロアルキルなど;Qは、シクロアルキル、アリールなど、Aは、アゾ-N=N-、エチル、エテニル、エチニル、-NR8C(=0)-、-NR8C(=0)-0-、-NR8C(=O)-NR9、NR8S(=O)2-、-C(=0)NR8-、-0-C(=O)NR8-、-S-、-S(=O)-、-SO=O)2-、-S(=O)2NR8などを示す。]
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灌注用溶液並びに疼痛、炎症及びけいれんの抑制法
【課題】創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法の提供
【解決手段】疼痛/炎症抑制薬およびけいれん抑制薬から選ばれた複数の抑制薬剤の生理学的液体担体中稀薄溶液を、医学的処置中創傷に灌注することを含む、創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの術中抑制法であって、複数の薬剤が、疼痛および炎症またはけいれんを仲介する複数のレセプターまたは酵素において異なった分子的作用機構により作用する複数の薬剤群から選ばれ、これら薬剤が集合的に創傷における疼痛および炎症、またはけいれん、または疼痛および炎症およびけいれんの抑制に有効なものである方法が、提供される。
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アミノピラゾール誘導体を含む医薬
【課題】線維芽細胞増殖因子受容体(FGFR)ファミリーキナーゼ選択的阻害化合物を含有する、がんに有効な新規な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明は、下記式(I)で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬である;
(式中、R1、R2、R3およびR4は、特許請求の範囲に記載のR1、R2、R3およびR4と同意義である。)
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ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤
【課題】ジアミノアルカンアスパラギン酸プロテアーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】現在、式Iのジアミノアルカンが発見され、これらは、経口的に活性であり、それらの活
性を阻害するアスパラギン酸プロテアーゼに結合する。それらは、高いレベルのアスパラ
ギン酸プロテアーゼ活性に関連した疾患の治療または改善において、有用である。本発明
はまた、それを必要とする被験体におけるアスパラギン酸プロテアーゼ活性関連疾患を改
善または治療する際における式Iの化合物を使用する方法に関し、該方法は、該被験体に
、式Iの化合物の有効量を投与する工程を包含する。
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イソインドール化合物および代謝共役型グルタミン酸受容体増強剤としてのそれらの使用
【課題】グルタミン酸受容体の増強剤として機能する新規化合物の提供。
【解決手段】式Iの1H−イソインドール−1−オン化合物、該化合物の製造方法、該化合物を含有する医薬組成物、及び該化合物の療法における使用。
[式中、R1はヘテロ原子を含有してよい3〜7員環;R2とR3はH等;R4とR6はH等;R5はヘテロ原子を含有してよい5〜7員環等;R7はH、ハロゲン原子、C1−6−アルキル基等;R8とR9はH等;nは1〜8の数を表す]
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新規オキサジアゾール誘導体
【課題】強いベータアミロイド40及びベータアミロイド42産生低下作用を有し、アルツハイマー病に代表されるベータアミロイドに起因する精神神経疾患の治療剤及び/又は予防剤として有用な新規化合物の提供。
【解決手段】式(I)の化合物又はその製薬学的に許容される塩[式中環Aはオキサジアゾール環を表し、環Bは置換されていてもよいベンゼン環又はピリジン環を表し、Q1、Q2、及びQ3は、各々独立して、水素原子、C1−6アルコキシ等を表し、環Cは置換されていてもよいイミダゾール環、トリアゾール環等を表し、Xは−R5、−NR5R6、−OR5等を表し、R3及びR4は各々独立して、水素原子、C1−6アルキル等を表し、R5は置換されていてもよいアリール、アリール−C1−4アルキル等を表し、R6は水素原子、C1−6アルキル等を表し、nは0〜3の整数を表す]。
【化1】
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1−アリール−4−置換イソキノリン類
【課題】C5a受容体の相互作用に関連するシグナル伝達を調節するが、走化性も含めて、炎症性及び自己免疫性症状を増大させるアナフィラトキシン活性と関連する病因を阻害することができる化合物の提供。
【解決手段】次式(I)
(式中のR1は、水素、アルキル基、アルケニル基等を示し、R2は、−NR4R5、−CRARBNR4R5等を示し、R3は、ハロゲン、ヒドロキシ、アミノ、シアノ、置換されていてもよいアルキル等を示し、Arは、フェニル基、ナフチル基、インドリル基等を示す)で表される1−アリール−4−置換イソキノリン類縁体。
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5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドの塩
【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Iによって表される化合物5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、5−(1(S)−アミノ−2−ヒドロキシエチル)−N−[(2,4−ジフルオロフェニル)−メチル]−2−[8−メトキシ−2−(トリフルオロメチル)−5−キノリン]−4−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。
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((ホスホノオキシ)メチル)ピリジニウム環を有するピリジン誘導体およびそれらを含有する抗真菌剤
【課題】優れた抗真菌作用を有し、物性、特に、水への溶解性および水溶液中での安全性、ならびに体内動態および安全性の面でも優れた抗真菌剤の提供。
【解決手段】下式(I)で表される化合物またはその塩を使用する。
(式中、R1が、水素原子、ハロゲン原子、アミノ基、C1−6アルキル基などを意味し;R2が、水素原子、C1-6アルキル基、アミノ基、またはジC1-6アルキルアミノ基を意味し;R3が、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−6アルキル基を意味し;R4が、水素原子、ハロゲン原子、またはC1−6アルキル基を意味する。)
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炎症及び免疫に関連する用途に用いる化合物
【課題】免疫抑制、及び/又は炎症疾患や免疫疾患の治療又は予防に有用な化合物の提供。
【解決手段】式(I)(VII)及び(XI)の化合物、又はその薬理学的に許容できる塩、溶媒和化合物、包接化合物若しくはプロドラッグであって、式中、X1、X2、X3、Y、Z、L、R1、R2、R3、R18及びnが本明細書で定義される。これらの化合物は免疫抑制剤として、並びに炎症性疾患、アレルギー性疾患及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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インドール誘導体、またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途
【課題】EP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩の医薬用途、およびEP1受容体拮抗作用を有する化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】EP1受容体拮抗作用を有する、一般式(I)
〔式中、Aはベンゼン環等であり、YはC1−6アルキレン基等であり、RNは水素原子等であり、R1は水素原子等であり、R2は置換基を有してもよいフェニル基、置換基を有してもよい5員環である芳香族複素環基等であり、R3はハロゲン原子、C1−6アルコキシ基等であり、R4は水素原子等であり、R5は水素原子等を表す〕で表される化合物またはその薬理学的に許容される塩を含有する、EP1受容体拮抗薬。EP1受容体拮抗薬は、LUTS、特にOABsの諸症状の治療薬または予防薬として利用できる。
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複素環式化合物および使用方法
【課題】癌、眼疾患、炎症、乾癬、およびウイルス感染からなる群より選択される障害を治療するために有用な複素環化合物の提供。
【解決手段】下記式(A)の構造を有する化合物。
(式(A)において、R1は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基であり;R2は、水素、ヒドロキシル、C1-C6アルキル、C1-C6アルキルアミノ、ハロゲン、C1-C6アルコキシ、-NO2、-NH2、および-C≡Nからなる群より選択される置換基であり;かつR3は、アリール、置換アリール、複素環、ヘテロアリール、置換複素環、および置換ヘテロアリールからなる群より選択される置換基である)。式(A)の化合物の他に、トリアジン、トリアゾールおよびオキサジアゾールから誘導される複素環式化合物も開示される。
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NPYY5受容体拮抗作用を有する縮合ヘテロ環誘導体
【課題】新規なNPY Y5受容体拮抗作用を有する化合物を提供する。
【解決手段】式(I):
(式中、Xは−SO2−等、Y1は=C(−R8)−等、Y2は−C(−R3)=等、Y3は=C(−R1)−等、Zは−N=等、R1、R3、R8、R9、R11及びR12はそれぞれ独立して水素等、R2は置換若しくは非置換のアルキル等、R4は置換若しくは非置換のアリール等、R5は置換若しくは非置換のアリール等、nは1等。)で示される基)で示される化合物が、NPY Y5受容体拮抗作用を有することを見出した。
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HIVプロテアーゼ阻害化合物
【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。
(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。)
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経口治療用化合物の供給系
【解決課題】本発明は、治療用配合剤に関する。
【解決手段】薬理学的、生理学的または生化学的な作用を備えた塩基、塩基の塩、または
両性化合物もしくは両性化合物の塩からなるか、またはそれらの前駆作用的形態からなる
治療用化合物のための経口投与系を提供する。さらに特定すると、循環器系への治療用化
合物の急速な供給を容易にする塩基、塩基の塩、両性化合物、または両性化合物の塩から
なる治療用化合物を含む服用配合剤を提供する。
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アリールおよびヘテロアリール置換テトラヒドロイソキノリンならびにノルエピネフリン、ドーパミン、およびセロトニンの再取り込みを遮断するためのその利用方法
【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。(式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり;ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である)。
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