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Fターム[4C086GA09]の内容

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Fターム[4C086GA09]に分類される特許

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【課題】活性の高い、副作用の小さい、あるいはHIV耐性株にも有効な改良型HIVプロテアーゼ阻害剤。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物またはその医薬的に許容可能な塩若しくは立体異性体。


(式中、Aは、特定の置換基で置換されているアセチル基を示し、R1、R2、R3、R6は、それぞれ独立に、アルキル、アルケニル、シクロアルキル、シクロアルケニル、ヘテロサイクル、アリールまたはヘテロアリール等であり、R4はHでR5はOR16、又はR5がHでR4がOR16、又はR4とR5は−OR16であり、R16は水素または特定の置換基である。) (もっと読む)


【課題】本発明は、過剰増殖性疾患、および哺乳類癌、特に、ヒト癌の治療において有用である新規化合物に関する。本発明はまた、キナーゼ活性を調整するための方法、医薬組成物、および個人を治療する方法、該化合物を組み込む、または使用するための方法に関連する。
【解決手段】好ましい化合物は、式Ia〜Iwwに説明される活性小分子である。 (もっと読む)


【課題】レニン阻害剤として有用な化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物、またはその薬学上許容される塩からなる医薬。[式中、R1aは、置換されてもよいC1−6アルキル基等;R1mは、水素原子等であり;G、G、GおよびGは、(i)等であり((i)Gは、−N(R1b)−、Gは、−CO−、Gは、−C(R1c)(R1d)−、およびGは、酸素原子等である。);R1bは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R1cおよびR1dは、各々独立して、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;Rは、置換されてもよいC1−6アルキル基等であり;R3a、R3b、R3c、およびR3dは、各々独立して、基:−A−B(Aは、単結合等であり、Bは、水素原子等である。)等であり;nは、1等であり;Rは、C1−4アルコキシカルボニル基等である。]
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【課題】微生物の耐性、病原性、または増殖を低下させる抗感染剤として有用な化合物の同定法の提供。
【解決手段】1)転写因子応答配列制御下の選択マーカーと、2)転写因子とを含む微生物細胞を、化合物と微生物細胞との相互作用を可能にする条件下で化合物と接触させ、該試験化合物が転写因子の活性を調節するかどうかの指標として、化合物が微生物細胞の増殖または生存に影響を与える能力を測定する。 (もっと読む)


【課題】胃食道逆流症、消化器疾患、胃の運動性障害、非潰瘍性消化不良、機能性消化不良、過敏性大腸症候群(IBS)、便秘、消化不良、食道炎、胃食道疾患、悪心、中枢神経系疾患、アルツハイマー病、認知障害、催吐、偏頭痛、神経疾患、疼痛、心不全や心臓不整脈などの心臓血管障害、糖尿病、無呼吸症候群などの5−HT受容体活性によって媒介される状態の治療薬の提供。
【解決手段】下記式(I)で表される化合物。
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【課題】インドールアミン2,3-ジオキシゲナーゼ(IDO)活性を阻害することによるトリプトファン分解の抑制を目的とした治療薬の提供。
【解決手段】下記化合物ならびにその組成物。
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【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにエリスリトール、キシリトール、ソルビトール、マルチトールからなる群から選ばれる一種以上の糖アルコールを配合したことを特徴とする内服液剤。 (もっと読む)


【課題】血管新生および/または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および/または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式(I)に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


[式中、環Aは、フェニル環、または本明細書中に定義のような5員または6員複素環式環であり;Zは、−O−、−NH−または−S−であり;mは、0〜5までの整数である。] (もっと読む)


【課題】トリプタン含有内服液剤において、酸味料を配合した際に生じる、トリプタンの安定性低下を抑制すること。
【解決手段】トリプタン又はその薬理上許容される塩と、クエン酸、リンゴ酸、酒石酸、乳酸及びこれらの塩からなる群から選ばれる一種以上の酸味料、さらにトリプトファンを配合したことを特徴とする内服液剤。 (もっと読む)


【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式(Va):


(式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり;R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり;かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。) (もっと読む)


【課題】副作用の少ない、安全なCXCR4拮抗薬の提供。
【解決手段】本発明は、一般式(I−0)


(式中の記号は明細書中に記載の通り)で示される化合物、その塩、そのN−オキシド体
もしくはその溶媒和物またはそれらのプロドラッグ、およびそれらの医薬用途に関する。 (もっと読む)


【課題】プリン受容体の一種であるP2X7受容体の阻害活性を有し、炎症や免疫などが関わる疾患の予防、治療又は改善に有用な新規ピリダジノン化合物を提供する。
【解決手段】式(I)(式中のR、R、Q、X、Y及びZは、本文中において定義される。)で表される新規ピリダジノン化合物、該化合物の互変異性体、プロドラッグ若しくはその医薬的に許容され得る塩又はそれらの溶媒和物。
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【課題】PP2A活性をモジュレートする化合物および/または組成物を提供すること。
【解決手段】本明細書に記載されている式(例えば、式I、Ia、Ib、Ic、Id、Ie、If、Igおよび/またはIh)の特定の化合物、ならびに本明細書に記載されているそのクラスおよびサブクラスは、PP2Aの活性をモジュレートする。PP2Aの活性をモジュレートする化合物は、様々な疾患および/または障害、例えば、神経変性障害、糖尿病および代謝障害を治療するのに有用であり得る。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2A活性を直接モジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2A活性を間接的にモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2Aメチル化状態をモジュレートする。いくつかの実施形態において、当該化合物は、PP2Aメチルトランスフェラーゼの活性をモジュレートする。 (もっと読む)


【課題】優れたニューロキニンNK、ニューロキニンNK及びムスカリンM受容体拮抗作用を有し、気管支喘息、慢性閉塞性肺疾患等の治療薬として有用な化合物又はその薬理上許容される塩の提供。
【解決手段】一般式(I)


[式中、Rは、水素原子、C−Cアルキル基等、R及びRは、C−Cアルキル基、R及びRは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至5個置換されていてもよいフェニル基等、Lは、C−C10アルキレン基等、Lは、C−C10アルキレン基等、Eは、置換基群Aから選択される基で独立に1乃至4個置換されていてもよいフェニレン基等、mは、1乃至4の整数、nは、0乃至4の整数、rは、1又は2、sは、0又は1、置換基群Aは、ハロゲン原子、C−Cアルキル基、C−Cハロゲン化アルキル基、ヒドロキシ基等]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。 (もっと読む)


【課題】ALK阻害化合物を含有する、ALKの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式:




[式中の記号は、明細書の定義を参照のこと]で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 (もっと読む)


【課題】ニューロキニンNK、ニューロキニンNK及びムスカリンM受容体拮抗作用剤の提供。
【解決手段】例えば、次式


1−{2−[(6−{4−[{3−[({[(2S)−1’−{2−[(5R)−3−{[3,5−ビス(トリフルオロメチル)フェニル]カルボニル}−5−(4−フルオロフェニル)−1,3−オキサゾリジン−5−イル]エチル}−2,3−ジヒドロスピロ[インデン−1,4’−ピペリジン]−2−イル]オキシ}アセチル)(メチル)アミノ]プロピル}(メチル)カルバモイル]フェノキシ}ヘキサノイル)(メチル)アミノ]エチル}ピペリジン−4−イルビフェニル2−イルカーバメートの化合物。 (もっと読む)


【課題】
新規2−オキソ−1−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】



を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 (もっと読む)


【課題】キマーゼが関与する各種疾患の予防または治療に用いる医薬の提供。
【解決手段】式(I):


で表される7員複素環化合物を含む化合物。例えば、化合物が6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−4−[(4−クロロフェニル)スルホニル]−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオン、4−[(3−アミノ−4−クロロフェニル)スルホニル]−6−(5−クロロ−2−メトキシベンジル)−1,4−ジアゼパン−2,5−ジオンである化合物もしくはその塩またはそれらの溶媒和物である。 (もっと読む)


【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式(I)のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はJNK経路の有効なモジュレーターであり、特にJNK2及び3の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式(I)の化合物は、式中、Ar1 及びAr2 が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Xが、O又はS、好ましくはOであり;R1 が、水素若しくはC1 −C6 −アルキル基であるか、又はR1 が、Ar1 と一緒に置換若しくは非置換型5−6−員飽和若しくは不飽和環を形成し;nが、0−5の整数、好ましくは1−3、そして最も好ましくは1であり;式(I)中のYが、少なくとも1の窒素原子を含む非置換又は置換4−12−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式(I)のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 (もっと読む)


【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および/またはシンドロームXの治療および/または予防のための医薬を製造するためのHDL上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


PPARアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 (もっと読む)


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