Fターム[4C086GA09]の内容
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Fターム[4C086GA09]に分類される特許
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新規2,5−二置換ピロール誘導体を含有する医薬
【課題】グルコキナーゼ活性化作用を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬の提供。
【解決手段】一般式(I)
[式中、R1はアルキル基、ハロゲン置換アルキル基、ヒドロキシ基置換アルキル基等;R2は、置換されていてもよいフェニル基、ピリジル基、ピラジニル基;R3は置換されていてもよいアルキル基等;Uは、酸素原子又はカルボニル基;nは、0乃至3の整数を表す]を有する化合物又はその薬理上許容される塩。
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HIVプロテアーゼ阻害性スルホンアミド類
【課題】非常に強力で、副作用が少なくなった、HIVの耐性株に対して有効な改善されたHIVプロテアーゼ阻害薬の提供。
【解決手段】式(I)の化合物をHIVプロテアーゼ阻害薬として開示する。また、製薬上許容される塩型、立体異性体、エステル、エステルの塩、プロドラッグ、プロドラッグの塩またはこれらの組み合わせを開示する。
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オキサジン誘導体および神経障害の処置におけるその使用
BACE阻害活性を有する、遊離形または塩形の式(I):
[式中、全ての変数は、本明細書で定義された通りである。]
のオキサジン誘導体、その製造方法、その医学的使用およびそれらを含む薬剤を開示している。
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医薬
【課題】パーキンソン病の慢性進行性を阻止もしくはドパミン神経細胞をその病因から保護することにより神経機能障害の進行を抑制し、L-ドーパ服用時期までの期間を延長すると共に機能改善効果を有する医薬を提供すること。
【解決手段】本発明の医薬は、一般式(1)
[式中、R1は、水素等を示す。R2は、水素等を示す。R3は、置換基を有していても
よいフェニル基等を示す。R4は、ハロゲン等を示す。R5は水素等を示す。R6は、水素等を示す。R7は、水素等を示す。]で表されるキノロン化合物からなる。
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イソキサゾリン置換ベンズアミド化合物及び有害生物防除剤
【課題】新規な有害生物防除剤、特に殺虫剤又は殺ダニ剤の提供。
【解決手段】一般式(1):
で表されるイソキサゾリン置換ベンズアミド化合物又はその塩、及びそれらを含有する有害生物防除剤。
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ヘテロ環化合物、その製造方法および治療におけるその使用
【課題】FabI阻害特性を持つ化合物を含む医薬品組成物の提供。
【解決手段】
式中、それぞれ個別に、Lは、1以上のR1で置換されてもよいC2アルケニルであり;Aは、0〜2のヘテロ原子を含有する原子数4〜7の単環式の環、0〜4のヘテロ原子を含有する原子数8〜12の二環式環、または0〜6のヘテロ原子を含有する原子数12〜16の三環式の環である。
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選ばれたCGRPアンタゴニスト、それらの調製方法及び薬物としてのそれらの使用
【課題】頭痛、特に片頭痛又は群発性頭痛及び緊張性頭痛の急な措置及び予防措置に適している化合物を提供する。
【解決手段】本発明は化合物(386)〜(557)から選択される、
一般式(I)
の化合物、これらの互変異性体、ジアステレオマー、鏡像体、水和物、及びこれらの塩、並びにこれらの塩の水和物、これらの化合物を含む薬物、これらの使用並びにこれらの製造方法に関する。
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P2X3およびP2X2/3アンタゴニストとしてのジアミノピリミジン
【課題】P2X3および/またはP2X2/3受容体アンタゴニストにより仲介される疾病の処置のための化合物および方法の提供。
【解決手段】式(I)の化合物またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラック。
(式中、Dは場合により酸素であり、Xは−CH2−等であり、Yは水素または−NRdReであり、、R1はアルキル、アルケニル等であり、R2、R3、R4及びR5は各々独立して、水素、アルキル等であり、R6は、水素、アルキル等であり、R7、及びR8の一方は水素であり、他方は水素、アルキル等である。)また、該疾病の処置のための方法は、必要とする被験体に、有効量の化合物(I)またはその薬学的に許容されうる塩、溶媒和物、もしくはプロドラックを投与することを含む。
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ケモカイン受容体のモジュレーターとしての3−アミノピロリジン誘導体
【課題】ケモカイン受容体活性のモジュレーターとして有用な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物物の提供。
【解決手段】下式で示される3−アミノピロリジン誘導体、及び該化合物を含有する医薬組成物。
(式中、Xは、アリール、複素環ヘテロアリール、炭素環等、Yは結合、または酸素、硫黄、窒素、アミド結合等、Zは、炭素環、アリール、複素環またはヘテロアリール等、R1は、炭素環、複素環、アリール、ヘテロアリール等、R2は、H、アミノ、モノ−またはジ−置換アミノ、OH、カルボキシル等、R3、R4、R5、およびR6は、独立にH、アミノ、OH、アルキル、ハロアルキル等、R7およびR8は、独立に水素、アルキル等である)。該医薬組成物は、炎症性かつ自己免疫性の疾患に有用である。
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CB1アンタゴニストとしての置換ピペラジン
【課題】種々の状態を治療するためのCB1レセプターアンタゴニストとしての新規種類の置換ピペラジン化合物を提供すること。
【解決手段】式(I)の化合物あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルは、CB1レセプターにより媒介される疾患または状態(例えば、メタボリックシンドロームおよび肥満、神経炎症障害、認知障害および精神病、嗜癖(例えば、禁煙)、胃腸障害、ならびに心血管状態)を治療する際に有用である。本発明の選択的CB1レセプターは、式(I)の構造を有するピペラジン誘導体、あるいはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物またはエステルある。
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1,2,4−オキサジアゾール安息香酸化合物ならびにナンセンス抑制及び疾患の治療のためのその使用
【課題】中途翻訳終止又はナンセンス変異依存mRNA分解の調節によって改善される疾患を治療若しくは予防する医薬組成物および方法又は、それと関連する1つ以上の症状を改善する方法の提供。
【解決手段】下記に例示される新規な1,2,4-オキサジアゾール安息香酸化合物、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を使用する方法及び、1,2,4-オキサジアゾール安息香酸誘導体を含む医薬組成物。
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新規アミド誘導体を含有する医薬組成物
【課題】恒常型のMMP−2の産生よりも誘導型のMMPs、特にMMP−9の産生を抑制する新規な低分子化合物を提供すると同時に自己免疫疾患又は変形性関節症の予防薬/治療薬を提供する。
【解決手段】下記式(I)
(式中の各記号は明細書中で定義した通りである。)で示されるアミド誘導体、その薬理学的に許容される塩、又はそれらの水和物若しくは溶媒和物を有効成分として含有する医薬組成物。
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TTK阻害作用を有する縮環ピラゾール誘導体
【課題】TTKプロテインキナーゼの有効な阻害剤を提供し、ひいては有効な医薬を提供すること。
【解決手段】本発明において提供される化合物およびその関連発明(たとえば、医薬組成物、TTK阻害剤等)によって解決された。本出願人は、TTKキナーゼの作用を阻害し、上記病気を治療する医薬品を製剤化するのに特に有用になるような特定の特性を有する新規の一連の化合物を見出した。したがって、本化合物は、TTKキナーゼの作用を阻害することによって有効と考えられる疾患において有用である。
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アミロイド形成抑制物質を含有する溶液組成物
【課題】GDP(グルコース分解産物)含有溶液又はGDPが発生しうる溶液による細胞のダメージを低減できる溶液組成物の提供。
【解決手段】電解質塩、グルコース又はグルコースポリマー、及び、アミロイド形成抑制物質を含有する溶液組成物。この溶液組成物によれば、GDPによる細胞へのダメージを低減できる溶液組成物を提供でき、好ましくは、GDPによる腹膜中皮細胞への傷害性を低減できる腹膜透析液を提供できる。
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プロゲステロン受容体アゴニストとしてのシアノピロール
【課題】新規シアノピロール誘導体及びその使用に関する。
【解決手段】式1で示されるプロゲステロン受容体に結合しうるシアノピロール誘導体又はその製薬学的に許容できる塩を提供する。当該化合物は乳癌、子宮癌、卵巣癌、子宮内膜癌又は前立腺癌を処置又は抑制する。式1
式中、TはO、Sであるか又は存在せず、R1〜R6は各々独立に水素、アルキル、置換されたアルキル等である。
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置換ピロール誘導体
【課題】コレステロール低下剤として機能し、コレステロール関連疾患及び関連徴候の治療に使用しうる3−ヒドロキシ−3−メチルグルタリル−コエンザイムA(HMG-CoA)還元酵素阻害剤である置換ピロール誘導体を提供する。
【解決手段】式Ibで表される置換ピロール誘導体、並びに含有する医薬組成物。
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NPYY5受容体拮抗作用を有するヘテロ環化合物
【課題】NPY Y5受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】
(式中、R1、R2及びR3はそれぞれ独立して水素、置換若しくは非置換のアルキル、置換若しくは非置換のアルコキシ、置換若しくは非置換のシクロアルキル、置換若しくは非置換のシクロアルケニル、置換若しくは非置換のアリール、置換若しくは非置換のヘテロアリール又は置換若しくは非置換のヘテロサイクリル等であり、R1及びR2は隣接する窒素原子と一緒になって置換若しくは非置換の含窒素芳香族ヘテロ環又は置換若しくは非置換の含窒素非芳香族ヘテロ環を形成してもよく、XはS(O)、S(O)2又はC(O)であり、mは0〜2の整数であり、YはS又はOであり、R7はそれぞれ独立してハロゲン等であり、nは0〜2の整数である)で示される化合物、その製薬上許容される塩又はそれらの溶媒和物。
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治療薬の薬物動態特性の調節
【課題】同時投与された薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる化合物及び医薬組成物、及び薬物と共に化合物を同時投与することによる薬物の薬物動態を改質、例えば向上させる方法を提供すること。
【解決手段】本出願は式IVの化合物又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステル、そのような化合物を含有する組成物、そのような化合物の投与を包含する治療方法、及び治療方法を提供し、そして、少なくとも1つの追加的治療薬と共にそのような化合物を投与することを包含する。別の実施形態においては、本出願は、患者におけるチトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するための方法を提供し、これは上記阻害を必要とする患者に対し、チトクロムP450モノオキシゲナーゼを阻害するために有効な式Iの化合物、又は製薬上許容しうるその塩、溶媒和物、及び/又はエステルのある量を投与することを含む。
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HIV阻害性ピリミジン誘導体
【課題】ヒト免疫不全ウイルス(HIV)の複製を阻害する化合物の提供。
【解決手段】式(1)の化合物
およびそのN−オキシド類、薬剤学的に許容可能な付加塩類、第四級アミン類および立体化学的異性体形態のHIV複製阻害剤。
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レニン阻害剤としての3,4−置換ピペリジン誘導体
【課題】新規なレニン阻害剤化合物の提供。
【解決手段】4位置にオキソピリジンを保有し、かつ式(I)を有する、3,4−置換ピペリジニルベースのレニン阻害剤化合物であり、特定の結晶型を有する当該化合物。さらに、特定のカップリングによる当該化合物の製造プロセス、当該化合物を含む医薬組成物。当該化合物は、心血管系イベント及び腎不全におけるレニン阻害剤として、かかる疾病の治療に使用することができる。
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