【課題】肥満、糖尿病、勃起不全および女性性的機能不全のような性的機能不全などのＭＣ−４Ｒの活性化に対して応答性の疾患および障害の治療、管理または予防において有用な化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（１）で表される新規な４−置換Ｎ−アシル化ピペリジン誘導体。
（もっと読む）

本発明は、Janus キナーゼの活性を調節し、Janus キナーゼの活性に関連する疾患、例えば、免疫関連疾患、皮膚障害、骨髄増殖性障害、癌、およびその他の疾患の治療に有用な、例えば、ピリドインドール、ピリミジノインドールおよびトリアジノインドールを含む、置換三環式 ヘテロアリール 化合物を提供する。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


〔式中、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、Ｒ^７およびｍは明細書に定義のとおりである〕の化合物；およびその薬学的に許容される塩およびプロドラッグを提供する。該化合物はジペプチジルペプチダーゼ−ＩＶ（ＤＰＰ−ＩＶ）が関連している種々の疾患および状態の処置または予防において有用であり得る。
（もっと読む）

神経変性疾患（例えばアルツハイマー病）等のタウプロテインキナーゼ１の異常活性に起因する疾患の予防及び／又は治療のために用いられる、式（I）で表される化合物若しくはその光学活性異性体、又はそれらの医薬上許容される塩：


式中、Ｒ¹はそれぞれ水素原子等を表し；Ｘは酸素原子等を表し；Ａは、Ｃ₃−Ｃ₇シクロアルキル基、Ｃ₆−Ｃ₁₀アリール基又はヘテロ環基を表し；Ｒ⁶は、ハロゲン原子等を表し；ｓは０又は１から５の整数を表し；Ｑは置換されていてもよいピリジン環、又はピリミジン環を表し；Ｒ²は水素原子等を表す。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


（式中、Ｒ^０はＨ又はＯＨを表し；Ｒ^１はアルコキシを表し；Ｕ及びＷはＮを表し、ＶはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＣＨを表し、ＷはＮを表し、そしてＲ^２はＨ又はＦを表すか、又はＵ及びＶはＮを表し、ＷはＣＨを表し、そしてＲ^２はＨを表すか、又はＵはＮを表し、ＶはＣＨを表し、ＷはＣＲ^ａを表し、そしてＲ^２はＨを表し；Ｒ^ａはＣＨ_２ＯＨ又はアルコキシカルボニルを表し；Ａは、基、ＣＨ＝ＣＨ−Ｂ又は二核複素環系Ｄを表し；Ｂは、１又は２個のハロゲン原子により置換されたフェニル基を表し；Ｄは下記の基の一つを表し、式中、ＺはＣＨ又はＮを表し、そしてＱはＯ又はＳを表す。）の化合物及びそのような化合物の塩に関する。これらの化合物は抗菌剤として有用である。
（もっと読む）

活性薬学的成分、崩壊剤、および崩壊促進剤を含む急速に崩壊する固体剤形が開示され、この剤形は湿式顆粒化プロセスにより入手可能である。１つの例示的実施形態において、上記活性薬学的成分はトロンビンレセプターアンタゴニストであり、上記崩壊剤はクロスカルメロースナトリウムであり、そして上記崩壊促進剤はケイ酸カルシウムである。いくつかの実施形態において、上記トロンビンレセプターアンタゴニストは式（Ｉ）で表されるか、または薬学的に受容可能なその塩である。そのような急速に崩壊する固体剤形を投与することにより急性冠状動脈症候群のリスクのある患者を処置する方法もまた開示される。

（もっと読む）

本発明は、Ｒｈｏキナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏキナーゼ媒介リン酸化に関連する疾患の治療及び／又は予防に対して有用な、式（Ｉ）の６−換イソキノリン誘導体、及びそのような化合物を含む組成物に関する。
【化１】

（もっと読む）

本発明は、ＰＤＫ１の阻害剤である新規化合物を提供する。また、当該化合物を含む医薬組成物、およびがんのような増殖性疾患を当該化合物または組成物で処置する方法も提供する。

（もっと読む）

本発明は、一般に、式（Ｉ）の新規大環状分子：


またはその立体異性体、互変異性体、医薬上許容される塩、溶媒和物、もしくはプロドラッグに関する（式中、変数Ａ、Ｂ、Ｃ、Ｄ、Ｌ、Ｍ、Ｗ、Ｚ¹、Ｚ²、Ｚ³、Ｚ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｒ⁸、Ｒ⁹、およびＲ¹⁰は、本明細書中で定義したとおりである）。これらの化合物は、医薬品として使用することができる、第ＶＩＩａ因子の選択的阻害剤である。
（もっと読む）

本発明は、プロテインキナーゼのインヒビターとして有用なある種のピラゾリン化合物を提供する。提供するのは、式（Ｉ）の化合物から選択される少なくとも１つの化学実体およびその薬学的に許容され得る塩である。また、本発明は、医薬組成物および種々の疾患の処置における該組成物の使用方法を提供する。また、本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体および薬学的に許容され得る担体を含む医薬組成物を提供する。また、ヒトの障害の処置または予防のための本明細書に記載の少なくとも１つの化学実体の使用を提供する。 （もっと読む）

本発明は、酵素１１−β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ１型（１１β−ＨＳＤ−１）の選択的阻害剤としての、式Ｉで表される２−アダマンチル−ブチルアミド誘導体、ならびに、かかる化合物の、メタボリック症候群、糖尿病、インスリン抵抗性、肥満、脂質障害、緑内障、骨粗鬆症、認知障害、不安症、鬱病、免疫障害、高血圧および他の疾患の処置および予防のための使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｃ型肝炎ウイルスに感染した患者に対して、式Ｉ（下に示す）の化合物を第二の活性剤と組み合わせて提供することによる、Ｃ型肝炎を処置する方法を提供する。また本明細書においては、式Ｉの化合物および第二の活性剤を含む医薬合剤も提供される。この医薬合剤は、単位剤形であっても、またはパッケージされた医薬組成物であってもよい。パッケージされた医薬合剤は、式Ｉの化合物と第二の活性剤とを、Ｃ型肝炎感染を処置するためにこの製剤を用いるための説明書とともに包装中に備える。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物；またはその医薬的に許容できる塩が提供される。式（Ｉ）の化合物を製造する方法、ならびに医薬としての、および癌の処置における、式（Ｉ）の化合物の使用も提供される。
（もっと読む）

式(I)の化合物は、通常のシグナル伝達活性CB1受容体を抑制し、よって、CB1受容体シグナル伝達活性により媒介される疾患又は状態の治療、例えば肥満及び過体重の治療、体重増加の防止、肥満及び過体重に直接又は間接的に関連する疾患及び状態の治療に有用である(式中、A₁は、水素、-COOH又はテトラゾリルであり；p及びqは独立して0又は1であり；A₃は、フェニル又はシクロアルキルであり、これらはいずれもR₄及び／又はR₅で任意に置換されていてもよく；R₄及びR₅は独立して、-R₉、-CN、-F、-Cl、-Br、-OR₉, -NR₇R₈、-NR₇COR₆、-NR₇SO₂R₆、-COR₆、-SR₉、-SOR₉、又は-SO₂R₆であり；R₆は、C₁〜C₄アルキル、シクロアルキル、-CF₃又は-NR₇R₈であり；R₇及びR₈は独立して、水素、C₁〜C₄アルキル、又はシクロアルキルであり；R₉は、水素、C₁〜C₄アルキル、C₁〜C₄アルコキシ、C₁〜C₄アルコキシ(C₁〜C₄アルキル)-、シクロアルキル、又は完全若しくは部分的にフッ素化されたC₁〜C₄アルキルであり；R₁は、(i) 結合手、又は(ii) 式-(CH₂)_aB₁(CH₂)_b- (式中、a及びbは独立して、0、1、2又は3であるが、但し、a+bは1、2又は3であり、B₁は、-CO-、-O-、-S-、-SO-、-SO₂-、-CH₂-、-CHCH₃-、-CHOH-、又は-NR₇である)の二価の基；又は(iii) -C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-^*、-C(R₁₀)(R₁₁)CH₂-O-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-^*、-CH₂C(R₁₀)(R₁₁)-O-^*、-CH₂-O-C(R₁₀)(R₁₁)-^*、及び-C(R₁₀)(R₁₁)-O-CH₂-^* (式中、アスタリスクを付した結合手は、ピラゾール環に結合する)から選択される二価の基であり；Zは、明細書に定義されるとおりであり；R₁₀は、水素であり、R₁₁は、(C₁〜C₃)アルキル若しくは-OHであるか；又はR₁₀及びR₁₁がともに(C₁〜C₃)アルキルであるか；又はR₁₀及びR₁₁は、それらが結合する炭素原子と一緒に、(C₃〜C₅)シクロアルキル環を形成する)。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


の化合物を提供し、当該化合物はアルドステロンシンターゼの阻害剤であり、したがってアルドステロンシンターゼによって介在される障害または疾患の処置に使用することができる。最後に、本発明は医薬組成物にも関する。
（もっと読む）

本発明は、種々の状態及び疾患においてプロテインキナーゼ活性を調節するためのトリアジン誘導体類及びそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

式(Ｉ)：


の化合物。本発明は、新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、該誘導体を含む医薬組成物、新規の該誘導体の製造方法、および該誘導体の医薬としての使用に関する。
（もっと読む）

本発明は、Ｐｌｋ１を阻害することにより癌治療のための臨床用途があると考えられる、新規なイミダゾリジノニルアミノピリミジン化合物を提供する。


（式中、Ｒ^１はアミノメチル、（Ｃ_１−Ｃ_３アルキル）アミノメチル、ジ（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノメチル、Ｎ−エチル−Ｎ−メチル−アミノメチル、１−アミノエチル、１−（（Ｃ_１−Ｃ_２アルキル）アミノ）−エチル、３，３，３−トリフルオロプロピルアミノメチル、エチニル、２−ヒドロキシ−エトキシ、２−ヒドロキシエチルアミノメチル、２−シアノエチルアミノメチル、モルホリン−４−イルメチル、メトキシメトキシメチル、シクロプロピル、１−アゼチジニルメチル、１−ピロリジニルメチル、又は１，３−ジオキソラン−２−イルであり、
Ｒ^２は水素又はハロであり、
Ｒ^３は水素又はハロであり、
但し、Ｒ^２及びＲ^３のうちの少なくとも１つが水素であり、
Ｒ^４は水素、メチル、又はハロであり、
「−−−−」は存在するか又は存在しない単結合である）、
又は薬理学的に許容できるその塩。
（もっと読む）

新規なオキサジアゾール化合物類、このような化合物を含む医薬組成物ならびに特には有用な免疫抑制効果を提供することでＳ１Ｐファミリー受容体活性の調節に関連する疾患を治療する上でのＧタンパク質共役型受容体のＳ１Ｐファミリーの作働薬もしくは拮抗薬としてのこの化合物もしくは組成物の使用が開示される。 （もっと読む）

【化１】


式Ｉの化合物は、ＨＩＶ逆転写酵素阻害剤であり、ここで、Ｖ、Ｗ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^５、Ｒ^６、環Ａ、環Ｂ、ｊ、及びｋは、本明細書に定義されている。式Ｉの化合物、並びにその薬学的に許容され得る塩及びプロドラッグは、ＨＩＶ逆転写酵素の阻害、ＨＩＶによる感染の予防及び治療、並びにＡＩＤＳの、予防、発症又は進行の遅延、及び治療において有用である。該化合物及びその塩は、医薬組成物における成分として、任意で、他の抗ウイルス剤、免疫調節剤、抗体、又はワクチンと組合せて使用し得る。
（もっと読む）