本発明は、式rac-(I)


（式中、基および記号は本明細書に定義のとおりである）
のジヒドロイミダゾール；ＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の阻害剤としてのその使用、当該化合物を含む新規な医薬製剤、温血動物、とりわけヒトの治療的処置に使用するための当該化合物、増殖性疾患の処置における、またはＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤の製造のためのその使用、当該化合物を含む、例えばＭＤＭ２タンパク質とｐ５３様ペプチドの相互作用の調節に応答する増殖性疾患の処置に有用な医薬製剤、当該化合物を温血動物に投与することを含む処置方法、そして／または当該化合物の製造方法に関する。
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本発明は、新規置換４−アミノ−３,５−ジシアノ−２−チオピリジン誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、並びに、疾患の処置および／または予防用の医薬を製造するための該誘導体の使用、好ましくは高血圧症および他の心血管疾患の処置および／または予防のためのものに関する。 （もっと読む）

構造式（Ｉ）のアザシクロアルカン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Ａデサチュラーゼと比較してステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ１）の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心臓血管疾患；肥満症；糖尿病；神経性疾患；メタボリックシンドローム；インシュリン抵抗性及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝障害に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物を開示する。さらに、少なくとも１つのＣｈｋ１阻害剤と、少なくとも１つのシクロデキストリンを含有する組成物による癌の治療方法又は癌治療を強化する方法を開示する。 （もっと読む）

式（Ｉ）:


［式中、R1はオキソ基、＝N−R等；式：


で表される基は、


R2は式：


R3およびR4はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C3-C6シクロアルキル、C1-C6アルコキシ、C1-C6アルキルアミノ、ジ（C1-C6）アルキルアミノまたはC1-C6アルキルチオ；R5はＨ、それぞれ置換されていてもよい、C1-C6アルキル、C2-C6アルケニル、環状基、-CO-R8または-O-R8'である］で表される化合物またはその塩。本発明の化合物は、循環器系疾患、代謝性疾患および／または中枢神経系疾患の予防・治療剤として有用である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物およびこれらの化合物の医薬としての、例えばＣＸＣＲ２受容体が介在する状態または疾患の予防または処置における使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、構造式（Ｉ）の化合物：
【化５０】


又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し；式中、Ａ、Ｌ、Ｙ、Ｗ_１、Ｗ_２、Ｚ、Ｘ、Ｘ_２、及びｎは、本願明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として有用であり、尚且つ、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療と予防に有用である。

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フラビウイルス科ウイルスのウイルスによって少なくとも部分的に媒介される感染を治療するための式（Ｉ）（式中、Ａ、Ｒ^３、Ｘ、Ｖ、Ｗ、Ｔ、Ｚ、Ｒ、Ｙ^１およびｐは本明細書に定義される通りである）を有する化合物、その立体異性体、互変異性体、製薬上許容される塩またはプロドラッグ、それらの製法、使用およびその組成物が開示される。
【化１】

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【課題】毒性が低く優れた免疫抑制作用を有する新規化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）


［式中、Ａは、カルボキシル基等、Ｂは、水素原子等、Ｖは、単結合、メチレン基等、ｎは、０から２までの整数を示し、Ｗは、５員環乃至７員環複素環基等、Ｚは、置換基群Ａから選択される基等を示し、置換基群Ａは、ハロゲン原子、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基、Ｃ_３−Ｃ_７シクロアルキル基などからなる群を示す］を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【化１】


本発明は式（Ｉ）の化合物を提供し、式中のＲ_１、Ｒ_２、Ｒ_３、Ｒ_４及びＱは本明細書中で定義されているような意味を有している。式（Ｉ）の化合物はＡ_１アデノシン受容体のアロステリック調節剤であるので、Ａ_１アデノシン受容体が介在する疾患を治療するために用いることができる。従って、式（Ｉ）の化合物は、疼痛、特に神経障害性疼痛のような慢性疼痛；心不整脈、例えば発作性上室頻拍、狭心症、心筋梗塞及び発作のような心臓病又は心疾患；神経疾患又は損傷、睡眠障害；てんかん；及びうつ病の治療に用いることができる。
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一種類以上のS1P受容体に関するアゴニスト活性を有するヒドリンダンアナログを提供する。この化合物はスフィンゴシンンアナログであり、燐酸化されたのちにはS1P受容体に関するアゴニストとして機能しうる。
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【課題】特定の代謝性疾患の治療法と、該疾患の治療に有用な化合物及びプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】マロニル-CoA脱炭酸酵素（MCD）の阻害による心血管疾患、糖尿病、癌、アシドーシス及び肥満の治療のための化合物及び組成物。化合物は下記式（I）および（II）を有し、式中、YはSまたはO、Cは存在しないか又は0個から3個のヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環、R₁、R₂、R₆、およびR₇はアルキルなどを示す。


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【課題】抗自己免疫疾患剤の新規なスクリーニング方法の提供。
【解決手段】
ＥＲストレス存在下の細胞において選択的にＵＰＲ関連因子発現を修飾する被験物質を選択する工程を含む、自己免疫疾患の予防剤および／または治療剤のスクリーニング方法、ならびに、当該スクリーニング方法を用いて選択される物質を有効成分として含む抗自己免疫疾患剤。 （もっと読む）

式(Ｉ)：
【化１】


の化合物、またはその薬学的に許容される塩；それらを含む組成物、それらの製造方法および医学的治療におけるその使用(例えば温血動物におけるグルココルチコイド受容体の調節)。
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記載されているのは、新規置換ピラゾールおよびトリアゾール式(Ｉ)の化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、薬学的に許容される担体と一緒になった該誘導体の組成物、およびその使用である：
【化１】

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本発明は、新規なフェニル誘導体に関するものであり、これらの生成物は、カンナビノイドレセプターのある種のサブタイプ特にＣＢ２レセプターに対する良好な親和性を示す。それらは、少なくとも一のカンナビノイドレセプターが関与する病的状態及び病気の治療のために特に興味深いものである。この発明は又、該生成物を含む医薬組成物、及び薬物の製造のためのその利用にも関係する。 （もっと読む）

式(I) :
【化１】


式中、A、R¹、R²およびR³は明細書中で規定される通りである、の化合物の抗ウイルス剤、その製造方法およびHCV治療におけるその使用を提供する。
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【課題】タンパク質キナーゼａｕｒｏｒａ−２およびＧＳＫ−３の新規なインヒビターを提供すること。
【解決手段】本発明は、式（ＩＩ）の新規なピラゾール化合物を記載する：式中、環Ｃは、フェニル環、ピリジニル環、ピリミジニル環、ピリダジニル環、ピラジニル環、または１，２，４−トリアジニル環から選択され、そしてＲ^２、Ｒ^２、Ｒ^ｘおよびＲ^ｙは、本明細書中に記載される通りである。この環Ｃはオルト置換基を有し、そして必要に応じて非オルト位置で置換される。これらの化合物は、糖尿病およびアルツハイマー病のような疾患を処置するために、タンパク質キナーゼインヒビターとして、特に、ＧＳＫ−３のインヒビターとして有用である。 （もっと読む）

【課題】本発明は、ＩＭＰＤＨを阻害する化合物に関する。本発明は、上記化合物を含む医薬組成物にも関する。
【解決手段】本発明の化合物及び医薬組成物は、ＩＭＰＤＨ酵素活性を阻害するために特によく適合させており、そしてそれ故、有利には、ＩＭＰＤＨ−仲介過程のための治療剤として使用されうる。本発明は、本発明の化合物及び関連化合物を使用してＩＭＰＤＨの活性を阻害する方法にも関する。 （もっと読む）

本発明のある態様は、bclタンパク質に結合しBcl機能を阻害する、ヘテロ環化合物に関する。本発明の別の態様は、本発明のヘテロ環化合物を含む組成物に関する。本発明は、がんなどの過剰増殖を伴う障害を治療し調節する方法を提供する。 （もっと読む）