【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式［Ｉ］：


［式中、
環Ａはアリール又はヘテロアリールである。
Ｑはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Ｔはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
Ｒ¹及びＲ²は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
Ｒ³及びＲ⁴は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
Ｒ⁵は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。］
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。 （もっと読む）

本発明は、選択的および／または強力なＵＰＰＳ阻害剤である化合物に関する。ＵＰＰＳを阻害する化合物に加えて、本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、および細菌性疾患、例えば細菌感染を処置するためのこれらの化合物を用いる方法を提供する。 （もっと読む）

Ａ¹、Ａ²、Ａ³、Ａ⁴、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｇ¹、Ｇ²、Ｑ¹、Ｙ¹、Ｙ²、Ｙ³及びＹ⁴が請求項１に定義された通りである構造式（Ｉ）の化合物；又はその塩もしくはそのＮ酸化物。さらに、本発明は、構造式（Ｉ）の化合物を調製するためのプロセス及び中間体、それらを含む殺虫、殺ダニ、殺軟体動物及び殺線虫組成物、及び昆虫、ダニ目動物、軟体動物及び線虫などの有害生物を駆除し制御する目的でのこれらの組成物の使用方法に関する。
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【課題】本発明は、ＮＦ-κＢ抑制剤を提供することを課題とする。
【解決手段】本発明のＮＦ-κＢ抑制剤は、一般式（１）
【化１】


［式中、Ａは直接結合、低級アルキレン基又は低級アルキリデン基を、Ｘは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^４及びＲ^５はそれぞれ水素原子を、カルボスチリル骨格の３，４位の結合は一重結合又は二重結合を、Ｒ^１は水素原子等を、Ｒ^２は水素原子等を、Ｒ^３は水素原子等を示す。］
で表されるカルボスチリル化合物又はその塩を含有する。 （もっと読む）

本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。

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本発明は、ＣＧＲＰレセプターアンタゴニスト、その薬学的組成物、ならびにそれによってＣＧＲＰレセプター媒介性の疾患および障害を処置する方法に関連する。本発明の化合物がＣＧＲＰアンタゴニストとして作用する能力は、それらの化合物をヒトおよび動物（しかし、特にヒト）においてＣＧＲＰに関与する障害に対して有用な薬理学的因子にする。本発明は、患者におけるＣＧＲＰレセプターが関与する疾患または障害の危険性の処置、制御、寛解、または減少のための方法に関し、その方法は、その患者に治療有効量のＣＧＲＰレセプターのアンタゴニストである化合物を投与することを包含する。 （もっと読む）

本出願は、式Ｉの化合物、またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物および／またはエステル、これらの化合物を含有する組成物、これらの化合物の投与を含む治療法、ならびにこれらの化合物と少なくとも１つの追加の治療薬剤とを投与することを含む治療法を提供する。本出願の一態様は、例えば、シトクロムＰ４５０モノオキシゲナーゼを阻害することによって、共に投与された薬物の薬物動態を調整（例えば改良）する化合物および医薬組成物に関する。
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本発明は 、置換されたヘテロアリール誘導体、その製造方法、この化合物を含有する医薬及び置換されたヘテロアリール誘導体の医薬の製造への使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）
【化１】


の新規有機化合物および動物または人体の処置におけるそれらの使用、式Ｉの化合物を含む医薬組成物、ならびにタンパク質キナーゼ依存性疾患、とりわけ増殖性疾患、例えばとりわけ腫瘍疾患の処置用医薬組成物の製造のための式Ｉの化合物の使用に関する。
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本発明は、二環式窒素含有化合物および抗菌剤としてのその使用に関する。 （もっと読む）

【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


で表わされる光学的に純粋な化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは水和物、式（Ｉ）で表わされる光学的に純粋な化合物の調製プロセス、及び式（Ｉ）で表わされる光学的に純粋な化合物又は薬学的に許容されるその塩若しくは水和物の医薬、特にＢ型肝炎の治療及び予防のための医薬としての使用に関する。 （もっと読む）

【課題】 チロシンキナーゼ阻害作用、特に、Ｓｙｋキナーゼ阻害作用に優れる５−シアノニコチンアミド誘導体又はその薬理上許容される塩、及び、Ｓｙｋキナーゼ関連疾患の予防及び／又は治療に優れる、上記５−シアノニコチンアミド誘導体を有効成分として含有する医薬組成物を提供する。
【解決手段】下記一般式（I）を有する化合物又はその薬理上許容される塩：
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本発明は、式(I):
【化１】


［式中、
変形R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7は、本明細書に定義したとおりである］
の化合物を提供し、ここで、該化合物は、CETPの阻害剤であり、したがって、CETPが介在するか、またはCETPの阻害に応答する障害もしくは疾患の処置のために使用し得る。
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本発明は、補助化合物、および式(０)：
【化１】


［式中、
Ｘは、基Ｒ^１−Ａ−ＮＲ^４−、または５員もしくは６員の炭素環もしくは複素環であり；
Ａは、結合、ＳＯ_２、Ｃ＝Ｏ、ＮＲ^ｇ(Ｃ＝Ｏ)またはＯ(Ｃ＝Ｏ)(ここで、Ｒ^ｇは、水素、またはヒドロキシもしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビルである。)であり；
Ｙは、結合、または１個、２個もしくは３個の炭素原子長さのアルキレン鎖であり；
Ｒ^１は、水素；３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基；またはハロゲン、ヒドロキシ、Ｃ_１−４ヒドロカルビルオキシ、アミノ、モノ−もしくはジ−Ｃ_１−４ヒドロカルビルアミノ、および３から１２までの環員を有する炭素環式基もしくは複素環式基から選択される１つもしくはそれ以上の置換基で所望により置換されていてよいＣ_１−８ヒドロカルビル基であって、ここで、そのヒドロカルビル基の１個または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、ＳＯ、ＳＯ_２から選択される原子または基で所望により置換されていてもよく；
Ｒ^２は、水素；ハロゲン；Ｃ_１−４アルコキシ；またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ^３は、水素、並びに３から１２までの環員を有する炭素環式基および複素環式基から選択され；そして
Ｒ^４は、水素、またはハロゲン、ヒドロキシル、もしくはＣ_１−４アルコキシで所望により置換されていてよいＣ_１−４ヒドロカルビル基である。］
を有する化合物、またはその塩もしくは互変異性体もしくはＮ−オキシドもしくは溶媒和物を含んでなる組み合わせを提供する。
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本発明は、置換インダゾール類およびそれらの製造方法、並びに、疾患、特に心血管系の疾患、好ましくは血栓塞栓性疾患を処置および／または予防する薬物の製造におけるそれらの利用に関する。 （もっと読む）

特定の新規Ｎ−アシル化スピロピペリジン誘導体は、ヒトグレリン受容体のリガンドであり、特にヒトグレリン受容体のアンタゴニスト／インバースアゴニストである。そのため、それらは、肥満、糖尿病、及びメタボリック症候群などのグレリン受容体の調節に反応する疾病及び障害の治療、抑制、又は予防に有用である。 （もっと読む）

本明細書においては、下記の式(I)を有する化合物、またはその製薬上許容し得る塩、またはそのプロドラッグを開示し、説明する：
【化１】


また、これらの化合物に関連する治療方法、組成物および医薬品も開示し、説明する。
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式Iで表される6,7-ジアルコキシキナゾリン, 6,7-ジアルコキシフタラジンおよび6,7-ジアルコキシイソキノリンの3-アリール-ピペラジン-1-イル-, 2-アリール-モルホリン-4-イル-および2-アリール-チオモルホリン-4-イル-誘導体は、神経変性障害および精神障害の治療に有用なPDE10A酵素阻害剤である。
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式（Ｉ）で示される化合物またはその医薬上許容される誘導体（式（Ｉ）ここで、Ｒ¹、Ｒ²およびＲ³は、本明細書で定義したとおりである）、かかる化合物の製造方法、かかる化合物を含む医薬組成物および医薬におけるかかる化合物の使用。

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本発明は、メラノコルチン受容体のアゴニストとして有効な下記一般式（１）の化合物、薬剤学的に許容されるその塩または異性体、及びこれを有効成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関するものである。 （もっと読む）