【課題】ＧＫ活性化作用を有する糖尿病又は肥満の予防又は治療薬の提供。
【解決手段】式[１]


式[１]中、Ａで示される環はベンゼン環、又はピリジン環を示し、Ｘは、下記に示す式[３]で表されるいずれかの構造を示し、


Ｖは単結合などを示し、Ｗは単結合、エーテル結合などで表される２−ピリドン化合物。 （もっと読む）

【課題】哺乳動物における眼症状、ストレス関連状態、および神経変性状態を含む状態の処置のための方法を提供する。
【解決手段】α２アドレナリン受容体の直接的または間接的な活性化をもたらす化合物を含有する第一成分、および、α１アドレナリン受容体アンタゴニストを含有する第二成分を同時投与する。 （もっと読む）

【課題】EP3受容体拮抗作用を有する化合物、及び、この化合物を含有するプロスタグランジン媒介障害の予防及び治療のための医薬組成物の提供。
【解決手段】次式の一般式(I)：


[式中、Ｒ¹とＲ^２は水素原子、低級アルキル基、低級ハロアルキル基、低級アルコキシ基、ハロゲン原子、Ｒ^３は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、シクロ環、Ｒ^４は単環性又は二環性の芳香環或は複素環、Ｘは−CH₂−、低級アルキル基を有する炭素原子、酸素原子、酸素原子を含む環を有する炭素原子、Ｙは-CH₂CH₂-(CH₂)m-、-CR⁵=CR⁶-(CH₂)m-（R⁵及びR⁶は、同一又は異なってもよく、水素原子、ハロゲン原子）、-O-CH₂-(CH₂)m-、(シクロ環(炭素数1-5))-(CH₂)m-、（単環性又は二環性の芳香環）-(CH₂)m-、ｍは0〜5、Ｚは結合、-SO₂-、ｎは0〜5。］で示される化合物。 （もっと読む）

【課題】１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、ビグアナイド薬等を組み合わせてなる医薬の提供。
【解決手段】（Ａ）一般式（Ｉ）


で表される１−チオ−Ｄ−グルシトール化合物と、（Ｂ）ビグアナイド薬、インスリン分泌促進薬、インスリン感受性増強薬、インスリン、ジペプチジルペプチダーゼＩＶ阻害剤、α−グルコシダーゼ阻害剤およびＧＬＰ−１作動薬からなる群より選ばれる１種以上、
を組み合わせてなる医薬。該医薬は糖尿病、糖尿病関連疾患または糖尿病合併症の予防・治療効果が優れ、かつ、副作用が見られない。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾患、閉塞性気道疾患、アレルギー、ＨＩＶ−介在レトロウイルス感染、心血管障害、神経炎症、神経障害、疼痛、プリオン介在疾患及びアミロイド介在障害等の予防又は治療に有効なフッ素化アミノトリアゾール誘導体の提供。
【解決手段】一般式（Ｉ）で表される化合物（式中、Ａは、フラニル基、オキサゾリル基及びチアゾリル基から選択される基を表し、Ｒ^１及びＲ^２は水素、又は特定の置換基を表す）。
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【課題】
インターロイキン１受容体関連キナーゼ４（ＩＲＡＫ−４）阻害作用に基づく、ＩＲＡＫ−４に関係する疾患の新規かつ優れた予防及び／又は治療方法を提供する。
【解決手段】
２位がヘテロアリール基で置換されたオキサゾールが、カルボキサミドを介してヘテロアリール環に結合することを特徴とするオキサゾールカルボン酸アミド誘導体が、ＩＲＡＫ−４に対する強力な阻害作用を示すこと、そして炎症性疾患、自己免疫疾患等のＩＲＡＫ−４に関係する疾患の予防及び／又は治療剤となりうることを知見して本発明を完成した。 （もっと読む）

【課題】新規ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ阻害化合物の提供。
【解決手段】下記化合物：


さらに、これを含有してなる２型糖尿病、骨粗鬆症、高血圧症、視覚障害、認知障害、メタボリックシンドローム及び他の代謝障害の医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とＬ−アルギニンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルとプロスタグランジン類とβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルとβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】 高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体を提供すること
【解決手段】 本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。一般に、本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。ＰＰＡＲγ活性を示す化合物は、ナトリウムの再吸着を助長する遺伝子の転写を誘発する。本発明の化合物は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させ、ナトリウムの再吸収を増加させず、したがって、高血圧症の処置においてより有用である。有利なことに、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも副作用が少ない。具体的に述べると、ＰＰＡＲγ結合および活性化の活性が欠如すると、これらの化合物は、単独の薬剤、ならびに他の種類の抗高血圧症薬の組み合わせの両方において、高血圧症の処置に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと炭酸脱水酵素阻害剤とβ受容体遮断薬とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】ＩＬ−２阻害に関連する自己免疫疾患および炎症性疾患をカルシウム放出活性化カルシウムチャンネルの調節により処置するのに有用な化合物の提供。
【解決手段】式Ｉ，の化合物またはその医薬的に許容できる塩類：式中のＲ^１は、置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリル；アセチルなど、Ｒ^２は、Ｃ３−６シクロアルキル；置換されたフェニル：Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；Ｃ１−６アルコキシヒドロキシ；ハロ；ハロ−Ｃ１−６アルキル；ハロ−Ｃ１−６アルコキシ；ニトリルなど、Ｒ^３は、水素であり；Ｒ^３’は、水素またはＣ１−６アルキルであり；ｎは、０から３までであり；Ｒ^４は、はそれぞれ独立して、水素；Ｃ１−６アルキル；Ｃ１−６アルコキシ；ハロ；およびハロ−Ｃ１−６アルキルより選択され；破線は結合であるか、あるいは存在しない。
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【課題】製剤を口腔内で服用するとき、苦味や痺れ感などの口腔内の不快感を隠蔽することが可能であって、かつ、胃内で速やかに有効成分を放出することが可能な製剤化用微粒子とそれを含む製剤を提供する。
【解決手段】製剤化用微粒子は、１つの局面においては、塩基性薬物の酸付加塩および薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。製剤化用微粒子は、別の局面においては、塩基性薬物の酸付加塩を含んでいるコア粒と、該コア粒の外側に形成された、薬学的に許容される無機または有機塩基性化合物を含んでいる水溶性高分子を含んでいる中間皮膜と、該中間皮膜の外側に形成された、水不溶性高分子を含んでいる水透過性の最外層皮膜からなり、服用時、口腔内で塩基性薬物の拡散溶出は抑制されるが、胃内または小腸上部で最外層皮膜が破れ、速やかに薬物が放出されることを特徴とする。 （もっと読む）

【課題】インテグラーゼ阻害剤の提供。
【解決手段】式（I）：


（式中、Ｒ^Ｃ及びＲ^Ｄは一緒になって隣接する炭素原子と共に環を形成し、該環は縮合環であってもよい。Ｙはヒドロキシ、メルカプト又はアミノであり；Ｚは酸素原子、硫黄原子又はＮＨであり；Ｒ^Ａは下式：


（式中、Ｃ環は含窒素芳香族複素環）で示される基等）で示される化合物にインテグラーゼ阻害剤。 （もっと読む）

【課題】脂肪酸アミドヒドロラーゼのモジュレーターとして有用なピペラジニル及びピペリジニル尿素の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


（式中、Ｚは−Ｎ−もしくは＞ＣＨであり；Ｒ^１は−Ｈもしくはアルキルであり；Ａｒ^１は、各々非置換の又は１もしくは２個のＲ^ａ部分で炭素環員で置換された、２−チアゾリル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、２−ピリミジニル、４−ピリミジニル、５−ピリミジニルもしくはフェニルである。）該化合物は、脂肪酸アミドヒドロラーゼ（ＦＡＡＨ）活性により媒介される病状、障害および症状の処置のための製薬学的組成物および方法において用いることができる。従って、該化合物は例えば不安、疼痛、炎症、睡眠障害、摂食障害もしくは運動障害（多発性硬化症のような）を処置するために投与することができる。 （もっと読む）

【課題】アルツハイマー病などの認識力障害の治療又は防止のために有用な化合物の提供。
【解決手段】次式（Ｉ）


［式中、R_１はアリールアルキル、アリールアルケニル又はアリールアルキニルであり、R_２はH、アルキル又は、フェニルアルキルであり、R_３は、H、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等であり、R_４はH、ハロゲン、アルキル、アルコキシ等である］で示されるＮ−置換ベンゼンスルホンアミド化合物。 （もっと読む）

【課題】有糸分裂キネシン、詳しくは、有糸分裂キネシンＫＳＰの新規阻害剤、阻害剤を含む薬剤組成物およびこれらの阻害剤の調製方法を提供すること。
【解決手段】本発明は、有糸分裂キネシン、詳しくはＫＳＰの阻害剤、およびこれらの阻害剤の製造方法に関する。本発明はまた、本発明の阻害剤を含有する薬剤組成物、ならびに種々の障害の処置および予防において本発明の阻害剤および薬剤組成物を使用する方法を提供する。このような化合物には、紡錘体をはじめとする微小管構造の組み立ておよび／または機能を阻害することによって処置され得る疾患の治療薬として有用性がある。 （もっと読む）

【課題】新規インドル誘導体及びこの調製方法ならびに治療における応用の提供。
【解決手段】式（Ｉ）に対応する化合物：


（式中、−Ａは、二価の芳香族基を表し、−Ｘは、−ＣＨ−基または窒素原子を表し、−Ｒ_１は、（Ｃ_１−Ｃ_４）アルキルまたは（Ｃ_１−Ｃ_４）アルコキシを表し、−Ｒ_２は、基Ａｌｋを表し、−Ｒ_３は、ヒドロキシルまたは基−ＮＲ_７Ｒ_８を表し、−Ｒ_４は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ等を表し、−Ｒ_５は、水素原子、ハロゲン原子または基Ａｌｋを表し−Ｒ_６は、水素原子、ハロゲン原子、シアノ基等基を表す。） （もっと読む）

【課題】刺激性下剤であるアントラキノン系薬剤の作用を調節し得る医薬組成物の提供。
【解決手段】ダイオウまたはそのエキスもしくは瀉下成分に、ビタミンＢ１およびその誘導体並びにそれらの塩類からなる群から選択される少なくとも１種の成分を配合してなる医薬組成物。ダイオウまたはそのエキスもしくは瀉下成分が大黄甘草湯に配合されているもの、ビタミンＢ１およびその誘導体並びにそれらの塩類が、チアミン、チアミンジスルフィド、プロスルチアミン、フルスルチアミン等並びにそれらの塩であるものが好ましい。 （もっと読む）