【課題】特にニューロン障害、自己免疫疾患、癌、および循環器疾患の治療のための組成物を提供する。
【解決手段】ＪＮＫ阻害剤およびシクロスポリンを含んでなる。 （もっと読む）

【課題】血管新生および／または増加した血管透過性に関連した疾患状態の処置方法、及びヒトなどの温血動物において抗血管新生作用および／または血管透過性減少作用を生じるのに用いるための薬剤、医薬組成物、およびそれらの使用方法の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）に表すキナゾリン誘導体及びそれらを含有する医薬組成物。


［式中、環Ａは、フェニル環、または本明細書中に定義のような５員または６員複素環式環であり；Ｚは、−Ｏ−、−ＮＨ−または−Ｓ−であり；ｍは、０〜５までの整数である。] （もっと読む）

【課題】哺乳動物にタウロリジン、タウルルタム、または生物学的に活性なその誘導体を含む組成物を投与することにより、哺乳動物における腫瘍増殖を阻害する方法を提供する。
【解決手段】組成物は、アポトーシスによる細胞死を誘導するのに十分な用量で、腫瘍細胞と直接接触するように投与される。 （もっと読む）

【課題】微生物の耐性、毒性、または増殖を低下させる抗感染症剤として有用な置換ベンゾイミダゾール化合物の提供。
【解決手段】式（Va）：


（式中、R1はOH、OCOCO2H、または置換もしくは非置換の直鎖状または分枝状のC1〜C5アルキルオキシ基であり；R2はH、CO2、または置換もしくは非置換のアリール基であり；かつR4、R5、R6、およびR7は独立してH、NO2、ハロゲンからなる群より選択される。） （もっと読む）

【課題】イオンチャネルの阻害剤として有用であり、好ましくは、より高い効力およびより少ない副作用を有するもの化合物の提供。
【解決手段】本発明は、電位依存性ナトリウムイオンチャネルおよびカルシウムイオンチャネルの阻害剤として有用な、式（Ｉ）のインダン誘導体（式中、変数は特許請求の範囲において規定される）に関する。本発明はまた、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物、および種々の障害においてこの組成物を使用する方法もまた提供する。
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【課題】ＡＬＫ阻害化合物を含有する、ＡＬＫの異常を伴う疾患、例えばがん、がん転
移、うつまたは認知機能障害に有効な治療および予防薬を提供すること。
【解決手段】上記課題は、下記一般式：




［式中の記号は、明細書の定義を参照のこと］で示される化合物、その塩またはそれらの
溶媒和物を含む医薬によって達成される。 （もっと読む）

【課題】イオンチャンネルの阻害剤として有用な化合物を提供すること。
【解決手段】式Ｉを有する二環誘導体およびその組成物は、イオンチャンネルアンタゴニストとして有用である。これらの化合物および薬剤として許容される組成物は、これらに限定されないが、急性、慢性、神経障害性または炎症性の疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身性神経痛、てんかんもしくはてんかん状態、神経変性障害、不安およびうつ病等の精神疾患、筋緊張症、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症疼痛、ヘルペス後神経炎、糖尿病性ニューロパシー、歯根痛、坐骨神経痛、背痛、頭痛もしくは頸痛、激しい痛みもしくは難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、手術後の痛みまたは癌性疼痛を含む様々な疾患、障害または状態の治療またはその重篤度の軽減に有用である。
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【課題】イオンチャネルのインヒビタとして有用である、式（Ｉ）の２環式化合物（式中、Ｚ、Ｒ^Ｎ、ｑ、Ｒ^Ｍ、Ｑ、Ｒ^Ｑは、請求項１で定義される通りである）を提供すること。
【解決手段】本発明は、化合物を含む薬学的に許容される組成物および各種の障害（例えば、急性、慢性、神経障害性、または炎症性疼痛、関節炎、片頭痛、群発性頭痛、三叉神経痛、ヘルペス神経痛、全身神経痛、てんかんまたはてんかん状態、神経変性障害、精神障害、たとえば不安およびうつ病、ミオトニー、不整脈、運動障害、神経内分泌障害、運動失調、多発性硬化症、過敏性腸症候群、失禁、内臓痛、変形性関節症痛、ヘルペス後神経痛、糖尿病性ニューロパシー、根性痛、座骨神経痛、背痛、頭または頸部痛、激痛または難治性疼痛、侵害受容疼痛、突出痛、術後痛、脳卒中、双極性障害、または癌性疼痛）の処置に組成物を使用する方法も提供する。 （もっと読む）

【課題】神経接続欠陥、例えば精神分裂病及び自閉症を伴う疾病の治療において使用するための医薬品の提供。
【解決手段】活性成分として下記式で表されるエポチロン又はその誘導体の少なくとも一つを使用する方法。


式中、Ｘ、Ｙは、酸素含有置換基、Ｗは、複素芳香族残基をあらわす。 （もっと読む）

【課題】疼痛、炎症性痛覚過敏、並びに泌尿器機能障害、例えば、膀胱過敏性および尿失禁の治療において特に有用な化合物の提供。
【解決手段】


式（Ｉ）の化合物もしくはこれらの医薬的に許容される塩、プロドラッグ、もしくはこのプロドラッグの塩（Ｒ^１、Ｒ^２およびＲ^３は水素、ハロゲン、アルキルおよびハロアルキルからなる群より選択され、Ｌは結合もしくはＣ_１−６アルキルであり；Ａ、Ｇはシクロアルキル、シクロアルケニル、複素環、アリールおよびヘテロアリールからなる群より選択される環である） （もっと読む）

【課題】新規なジヒドロピリミジン化合物を提供する。
【解決手段】本発明は、一般式（Ｉ）の化合物、またはその薬理学的に許容可能な塩または水和物と、一般式（Ｉ）の化合物を調製する方法と、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬理学的に許容可能な塩もしくは水和物の、薬剤として特にＢ型肝炎の治療と予防のための薬剤としての使用に関する。
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【課題】本発明は、特に医薬として活性な化合物として使用するための式（Ｉ）のスルホンアミド誘導体に関し、同様に上記スルホンアミド誘導体を含む医薬製剤に関する。
【解決手段】前述のスルホンアミド誘導体はＪＮＫ経路の有効なモジュレーターであり、特にＪＮＫ２及び３の有効、かつ、選択的な阻害剤である。本発明はさらに新規スルホンアミド誘導体、同様にそれらの調製方法に関する。好適な医薬品である本発明による式（Ｉ）の化合物は、式中、Ａｒ¹ 及びＡｒ² が、互いに独立して、置換又は非置換型アリール又はヘテロアリール基であり、Ｘが、Ｏ又はＳ、好ましくはＯであり；Ｒ¹ が、水素若しくはＣ₁ −Ｃ₆ −アルキル基であるか、又はＲ¹ が、Ａｒ¹ と一緒に置換若しくは非置換型５−６−員飽和若しくは不飽和環を形成し；ｎが、０−５の整数、好ましくは１−３、そして最も好ましくは１であり；式（Ｉ）中のＹが、少なくとも１の窒素原子を含む非置換又は置換４−１２−員飽和環式又は二環式アルキルであり、それにより上記環中の窒素原子が式（Ｉ）のスルホニル基と結合を形成することによりスルホンアミドを提供する。 （もっと読む）

【課題】動脈硬化症、とりわけ心筋梗塞や狭心症など冠状動脈疾患、高脂血症、糖尿病、肥満、アテローム性動脈硬化、高血糖および／またはシンドロームＸの治療および／または予防のための医薬を製造するためのＨＤＬ上昇剤の提供。
【解決手段】以下に例示される化合物。


ＰＰＡＲアゴニストとなり得る化合物を選定し、選定された化合物の構造を基礎として、多くの誘動体を合成し、活性が強く所望の薬理活性を持つ化合物を選出し、さらにその誘動体合成を行うことにより完成する。 （もっと読む）

【課題】
新規２−オキソ−１−ピロリジン誘導体、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物及び薬剤としてのこれらの使用を提供する。
【解決手段】
式


を有する化合物、その幾何異性体、エナンチオマー、ジアステレオマー若しくは混合物、又は薬剤として許容されるこれらの塩、これらを製造する方法、これらを含む薬剤組成物並びに薬剤としてのこれらの使用とする。 （もっと読む）

【課題】局所投与用骨量低下疾患の予防および／または治療剤。
【解決手段】有効成分として一般式（Ｉ−２）、（Ｉ−３）で示される化合物


から選択されるプロスタグランジン骨格を有する化合物、その非毒性塩またはそのシクロデキストリン包接化合物を用いる。 （もっと読む）

【課題】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物の薬物動態を改善する方法の提供。
【解決手段】チトクロームＰ４５０モノオキシゲナーゼにより代謝される薬物またはその製薬上許容され得る塩とリトナビルまたはその製薬上許容され得る塩との組合わせを投与することからなる方法。 （もっと読む）

【課題】疼痛の治療に有用なカンナビノイド受容体ＣＢ_２選択的リガンドの提供。
【解決手段】新規な式（Ｉ）の化合物の提供。


（式中、Ｒ１がヘテロアリールアルキルなどであり、Ｒ３が水素およびアルキルなどからなる群から選択され、Ｒ４が２，２，３，３−テトラメチルシクロプロピル等、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は、独立に水素、アルケニル、カルボキシ、シアノ等から選択される） （もっと読む）

【課題】Ｃ型肝炎ウイルス（ＨＣＶ）非遺伝子型１ ＮＳ３−ＮＳ４Ａプロテアーゼ活性の活性阻害方法の提供。
【解決手段】該プロテアーゼを該プロテアーゼの活性を阻害するのに有効な量のＶＸ−９５０（競合的可逆的ペプチドミミックＮＳ３／４Ａプロテアーゼ阻害剤）またはその製薬上許容される塩、および免疫調節剤、シトクロムｐ４５阻害剤、抗ウイルス剤、ＨＣＶプロテアーゼの第２の阻害剤、ＨＣＶの生活環中の他の標的の阻害剤、またはそれらの組合せから選択される追加の薬剤を患者に投与する方法。 （もっと読む）

【課題】タウロリジンの新規な使用方法、処方及び医療装置の設計を提供する。
【解決手段】局部的な細菌感染の治療は、感染部位にタウロリジンを局部的に適用することを含んでいる。体内へ挿入するための装置は、装置を感染に対する耐性を付与するタウロリジンを含んでいる。細菌感染を治療するための薬剤は、ゲル、液体、揺変性ゲル、コロイド状混合物、分散懸濁液、注射可能なポリマー又は細粒のうちの一つによって担持されているタウロリジンを含んでいる。血液を治療するための方法は、体内から血液を取り出すこと、タウロリジンによって血液を処理すること及び処理された血液を戻すことを含んでいる。 （もっと読む）

【課題】１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療用医薬組成物の有効成分として有用な化合物を提供する。
【解決手段】本発明者らは、１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の治療剤について検討し、環状アミノ基上にヒドロキシアルキル基を有するアミド化合物が強力な１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５阻害活性を有することを確認し、本発明を完成した。本発明のアミド化合物は、前立腺肥大症及び前立腺癌等の１７βＨＳＤ ｔｙｐｅ ５の関与する疾患の予防及び／又は治療用医薬組成物の有効成分として使用しうる。 （もっと読む）