Rhoキナーゼのインヒビターとして有益な置換アミド誘導体及び尿素誘導体が記載され、これらのインヒビターは種々の障害、例えば、心血管疾患、癌、神経疾患、腎臓疾患、気管支喘息、勃起不全及び緑内障の治療に有益であり得る。 （もっと読む）

本発明は、カンナビノイド−ＣＢ_１拮抗作用とセロトニン再摂取阻害の組み合わせを示す化合物、これらの化合物を含有させた製薬学的組成物、前記化合物の製造方法、これらの合成で用いるに有用な新規な中間体の製造方法および組成物の製造方法に関する。本発明は、また、前記化合物および組成物の使用、特に精神病、不安、鬱病、注意欠陥、認知障害、肥満症、薬物依存症、パーキンソン病、アルツハイマー病、疼痛性障害、神経障害性疼痛性障害および性的障害における治療効果を達成する目的で患者に投与する時にそれらを使用することにも関する。特に、本発明は、一般式（１）：
【化１】


［式中の記号は本明細書に示す意味を有する］
で表される化合物に関する。 （もっと読む）

本発明は、第Ｘａ因子の阻害剤である式（Ｉ）で表わされる化合物または薬剤として許容されるその塩、エステルもしくはプロドラッグを対象とする。本発明は、このような化合物の作製のために使用する中間体、このような化合物を含む医薬組成物、望ましくない血栓を特徴とする特定の状態を予防または治療する方法、および血液試料の凝固を阻止する方法も対象とする。本発明はさらに、治療有効量の本発明の化合物を哺乳動物に投与するステップを含む、望ましくない血栓を特徴とするその哺乳動物における状態を予防または治療するための化学中間体、医薬組成物および方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物を提供すること
【解決手段】４−（２−アミノ−５−フェニル−ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール−２−カルボン酸ジメチルアミド；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノン；｛４−［２−アミノ−５−（３−クロロ−２−フルオロ−フェニル）−ピリミジン−４−イル］−１Ｈ−ピロール−２−イル｝−ピロリジン−１−イル−メタノンなどの、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な化合物が提供される。本発明の化合物は、ＥＲＫ２インヒビターとして、そしてプロテインキナーゼインヒビターによって軽減される哺乳動物における疾患、特に、癌、炎症性障害、再狭窄、糖尿病、および心臓血管疾患などの処置に有用である。 （もっと読む）

本発明は下記式（Ｉ）


を有する新規な置換イミダゾール化合物およびその薬学的に許容される塩、エステルまたはプロドラッグ、当該化合物と薬学的に許容される担体との組成物、および化合物（Ｉ）の使用に関する。
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本発明は、トリアゾール誘導体、その製造方法および該誘導体を有効成分として含む医薬組成物に関する。本発明のトリアゾール誘導体は、多様な病原菌に対するすぐれた抗真菌活性を有する。 （もっと読む）

【課題】ヒスタミンＨ３受容体拮抗作用又はヒスタミンＨ３受容体逆作動作用を有し、代謝系疾患、循環器系疾患又は神経系疾患の治療に有効な治療薬の提供。
【解決手段】式（Ｉ）


［式中、Ａｒはベンゼン等から２個の水素原子を除いてなる２価の基を表し、Ｘ^１は窒素原子、硫黄原子又は酸素原子を表し、Ｒ^１は５乃至６員のヘテロアリール基等を表し、Ａ環は５乃至６員のヘテロアリール環等を表し、Ｒ^２及びＲ^３はアミノ基、アルキルアミノ基等を表し、−Ｘ^２は、アミノアルキル基を表す基等］で表される化合物、又はその薬学的に許容される塩を有効成分とする治療剤。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１が水素；アリール；ホルミル；Ｃ_１−６アルキルカルボニル；Ｃ_１−６アルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり；Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^７及びＲ^８が水素；ヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；場合によりハロ、シアノ又は−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０で置換されていることができるＣ_１−６アルキル；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^４及びＲ^９がヒドロキシ；ハロ；Ｃ_３−７シクロアルキル；Ｃ_１−６アルキルオキシ；カルボキシル；Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル；ホルミル；シアノ；ニトロ；アミノ；モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ；ポリハロＣ_１−６アルキル；ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ；−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^１０；シアノ；−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^１０；−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^１０；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２；−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^１０；Ｈｅｔ；−Ｙ−Ｈｅｔ；場合により置換されていることができるＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニルであり；Ｒ^５が、両方ともシアノ、アミノカルボニル、モノ−及びジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノカルボニル、アリール、ピリジル、チエニル、フラニル又は１もしくは２個のＣ_１−６アルキルオキシ基で置換されたＣ_２−６アルケニル又はＣ_２−６アルキニル；Ｈｅｔ；−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄであり；Ｘが−ＮＲ^１−、−Ｏ−、−ＣＨ_２−又は−Ｓ−である式（Ｉ）の化合物；これらの化合物を活性成分として含有する製薬学的組成物ならびに該化合物及び組成物の製造方法。 （もっと読む）

式（Ｉ）：


（Ｉ）
の化合物、またはその医薬的に許容される塩はＧＰＣＲアゴニストであり、肥満および糖尿病の処置に関して有用である。
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本発明は、［４−（３−フルオロ−５−トリフルオロメチル−ピリジン−２−イル）−ピペラジン−１−イル］−［５−メタンスルホニル−２−（（Ｓ）−２，２，２−トリフルオロ−１−メチル−エトキシ）−フェニル］−メタノンの４種の異なる結晶形態及び非晶質形態、ならびに医薬組成物の製造におけるそれらの使用に関する。本発明の化合物は、精神病、疼痛、記憶及び学習における神経変性機能不全、統合失調症、認知症、ならびに認知過程が損傷される他の疾患、例えば注意欠陥障害又はアルツハイマー病の処置に有用な医薬を製造するのに適している。
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【課題】哺乳類、特にヒトの治療を目的とした改善された治療剤、より具体的には類似構造の既知の化合物と比べて高い活性の特異性、毒性の低下及び血中での改善された安定性を示す細胞毒素の開発に対する要望に対処すること。
【解決手段】薬剤及びリガンドがペプチジル又は他のリンカーを介して結合された薬剤−リガンド抱合体、並びに薬剤−酵素切断可能な基質抱合体。これらの抱合体は、目的の活性部位に活性形態で選択的に送達され、次いで切断により活性薬剤を放出しうる強力な細胞毒素である。また、薬剤−リガンド抱合体を含有する組成物及びそれを用いて治療する方法。 （もっと読む）

本発明は、面状両親媒性の抗微生物ポリマー及びオリゴマーの眼科用及び耳科用組成物と、ヒト及び動物において眼科感染症及び耳科感染症を治療及び予防するための方法におけるそれらの使用が含まれる、それらの使用を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ‐ベンジル‐２‐（５‐（４‐（２‐モルホリノエトキシ）フェニル）ピリジン‐２‐イル）アセトアミド（ＫＸ２‐３９１）の組成物と、キナーゼカスケードの１つ以上の構成要素を調節するための方法とに関する。本発明の化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの構成要素のモジュレーションにおいて有用である。いくつかの化合物は、キナーゼシグナル伝達カスケードの２つ以上の構成要素のモジュレーションにおいて有用であり得る。本発明の化合物は、医薬品として有用である。本発明の化合物は、正常な細胞シグナル伝達経路（例、細胞増殖、分化、生存、接着、移動等）に関与する可能性があるキナーゼ、または病気もしくは疾患に関与するキナーゼの調節を調節するのに有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】患者の情動障害、疾患又は状態の治療、予防又は緩和する方法、およびそれらに有効な新規化合物の提供。
【解決手段】式（Ｉ）で表される化合物。


および、ニコチン性アセチルコリン作動性活性及びモノアミン作動性又は拮抗性又は再取り込み阻害活性を有する上記化合物１種以上の治療上有効な量を上記患者に投与することを特徴とする、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、新規カルボキサミド化合物および医薬品製造のためのこれらの使用に関する。カルボキサミド化合物は、カルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。したがって本発明はまた、高いカルパイン活性を伴う疾患を治療するための、これらのカルボキサミド化合物の使用に関する。カルボキサミド化合物は、一般式（Ｉ）


（Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｗ、ＹおよびＸは、特許請求の範囲および説明において言及される意味を有する。特に、該化合物、それらの互変異性体およびそれらの医薬として適切な塩は、一般式Ｉ−Ａ．ａ’およびＩ−Ａ．ａ”を有し、式中、ｍ、Ｅ、Ｒ^１、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^２、Ｒ^ｙ、Ｒ^ｗおよびＲ^ｗ６＊は、特許請求の範囲に言及される意味を有し、ｎは、０、１または２である。）の化合物、これらの互変異性体およびこれらの医薬として適切な塩である。
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本発明は、内皮型一酸化窒素（ＮＯ）合成酵素の転写を調節し、そして価値ある薬理活性化合物である式（Ｉ）
【化１】


（式中、Ｈｅｔ、Ｘ、Ｒ^a、Ｒ^b、Ｒ^c、Ｒ^d、Ｒ¹、Ｒ²及びＲ³は、特許請求の範囲に記載された意味を有する）のヘテロアリールアクリルアミドに関する。特に、式（Ｉ）の化合物は、酵素の内皮型ＮＯ合成酵素の発現を上方制御し、そして該酵素の発現増加又はＮＯレベル上昇又は低下したＮＯレベルの正常化が望まれる状態に適用することができる。本発明は、さらに式（Ｉ）の化合物の製造方法、それを含む医薬組成物、並びに内皮型ＮＯ合成酵素の発現を刺激する、又は例えば心臓血管障害、例えばアテローム性動脈硬化症、血栓症、冠動脈疾患、高血圧及び心不全を含む種々の疾患を治療する薬剤を製造するための式（Ｉ）の化合物の使用に関する。
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【課題】ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達の制御不良が、多くの腫瘍において、腫瘍の発生と疾患進行の因子として関係するとされているため、この重要なＲＴＫ分子の治療的阻害のための異なる戦略が検討されるべきである。ＨＧＦ／ＭＥＴシグナル伝達及びＲＯＮ／ＭＥＴシグナル伝達に対する特異的な小型分子インヒビターは、Ｍｅｔ活性が侵入／転移表現型に寄与する癌の治療のために、重要な治療的価値を有する。
【解決手段】細胞増殖性疾患の治療に有用な、ＭＥＴ活性と関連する疾患の治療に有用な、又受容体チロシンキナーゼＭＥＴの阻害に有用な、５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン化合物。又、これらの化合物を含有してなる組成物、及び哺乳動物において癌を治療するためにそれらを使用する方法。 （もっと読む）

【化１】


式（Ｉ）、式中、Ｒ^１は水素、アリール、ホルミル、Ｃ_１−６アルキルカルボニル、Ｃ_１−６アルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニルであり、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^６およびＲ^７は水素、ヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシカルボニル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロＣ_１−６アルキル、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、場合により置換されたＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^４およびＲ^８はヒドロキシ、ハロ、Ｃ_３−７シクロアルキル、Ｃ_１−６アルキルオキシ、カルボキシル、Ｃ_１−６アルキルオキシ−カルボニル、ホルミル、シアノ、ニトロ、アミノ、モノ−もしくはジ（Ｃ_１−６アルキル）アミノ、ポリハロ（Ｃ_１−６アルキル）、ポリハロＣ_１−６アルキルオキシ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ^９、シアノ、−Ｓ（＝Ｏ）_ｒＲ^９、−ＮＨ−Ｓ（＝Ｏ）_２Ｒ^９、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨＮＨ_２、−ＮＨＣ（＝Ｏ）Ｒ^９、Ｈｅｔ、−Ｙ−Ｈｅｔ、場合により置換されていてもよいＣ_１−６アルキル、Ｃ_２−６アルケニルまたはＣ_２−６アルキニルであり、Ｒ^５はピリジル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ^５ａＲ^５ｂ、−ＣＨ（ＯＲ^５ｃ）Ｒ^５ｄ、−ＣＨ_２−ＮＲ^５ｅＲ^５ｆ、−ＣＨ＝ＮＯＲ^５ａ、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ_２−６アルケニル、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｐ（＝Ｏ）（ＯＲ^５ｇ）_２、−ＣＨ_２−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−ＮＨ_２、−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ^５ｄであり、Ｘは−ＮＲ^１、−Ｏ−、−ＣＨ^２−、−Ｓ−である、のＨＩＶ複製インヒビター、有効成分としてこれらの化合物を含む製薬学的組成物並びに該化合物および組成物を調製する方法。 （もっと読む）

多環式ヘテロアリール置換トリアゾールおよびこれらの化合物を含有する薬学的組成物が、レセプタータンパク質チロシンキナーゼＡｘｌの活性を阻害する際に有用であるとして開示される。Ａｘｌ活性に関連する疾患または状態を処置する際にこれらの化合物を使用する方法もまた、開示される。一つの実施形態において、本発明は、薬学的に受容可能な賦形剤、および上に記載されたような式（Ｉ）の、単離された立体異性体もしくはその混合物として、または互変異性体もしくはその混合物として、あるいはその薬学的に受容可能な塩もしくはＮ−オキシドとしての化合物を含有する、薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

ＸがＮまたはＣＨであって、ＹがＮまたはＣＲ^５である式（Ｉ）の化合物を開示する。また、式１．０の化合物を用いてＪＮＫおよびＥＲＫ媒介疾患を治療する方法も開示される。本発明は、キナーゼ経路に関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。従って、本発明は、例えば、ＪＮＫ１、ＥＲＫ１およびＥＲＫ２などの、ＭＡＰキナーゼに関連する疾患（または状態）を治療し、または予防するのに有用な新規な化合物を提供する。

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