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Fターム[4C086GA13]の内容

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【課題】非吸湿性であり、生理学的に許容可能な酸水性媒体中に溶解し、粉砕及び圧縮の間の低非晶質化(amorphisation)及び良好な結晶性を有し、バイオアベイラビリティを確実なものとする3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオン酸−エチルエステルメタンスルホネートの結晶形態の提供。
【解決手段】Tm.p.=120±5℃の融点(示差走査熱量測定法により測定;ピーク最大により評価;加熱速度:10℃/分)でX線粉末回折図で示される半水化物。 (もっと読む)


【課題】raf,VEGFR,PDGFR,p38および/またはflt−3キナーゼが含まれる一以上の信号形質導入経路が含まれる一以上のタンパクキナーゼによって調節されるヒトまたは他の哺乳類の病気の処置のための薬剤組成物の提供。
【解決手段】(a)生理学的に許容し得る担体、および(b)4−{4−〔3−(4−クロロ−3−トリフルオロメチルフェニル)ウレイド〕−3−フロロフェノキシ}ピリジン−2−カルボン酸メチルアミド、その酸塩、脱メチル体または代謝産物を含んでいる薬剤組成物。 (もっと読む)


本発明は、アンドロゲン遮断療法(ADT)により誘発されるほてりおよび重度のほてりを処置する方法に関する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)で示される三糖およびその塩の合成ならびにその合成に用いる新規中間体に関した。

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ピロロ窒素複素環誘導体の薬学的に許容される塩、その調製法、および医学的使用が開示される。より具体的には、式(I)で表される(R,Z)-2-(5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-3-メチレン)-5-(2-ヒドロキシ-3-モルホリニル-4-イル-プロピル)-3-メチル-5,6,7,8-テトラヒドロ-1H-ピロロ[3,2-c]アゼピン-4-オンの薬学的に許容される塩、その調製法、および、治療剤として、特にプロテインキナーゼ阻害剤としてのその使用が開示される。

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本発明はベンズイミダゾール誘導体、並びにその医薬組成物及び使用に関する。具体的に一般式(I)で表されるベンズイミダゾール誘導体、その立体異性体、薬学的に許容可能な塩、またはその溶媒和物に関する。
【化1】


(式中、R1、R2、R3、R4、R5及びnは本明細書に記載通りである)。また本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、これらの化合物の作製方法、並びに消化性潰瘍、潰瘍出血、及び胃酸関連疾患を予防及び/又は治療する薬剤の調製におけるこれらの化合物の使用にも関する。
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【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたM3受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−2−イル−カルバミン酸1−{9−[(3−フルオロ−4−ヒドロキシ−ベンゾイル)−メチル−アミノ]−ノニル}−ピペリジン−4−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なM3受容体拮抗薬ならびに医薬品。 (もっと読む)


【課題】本発明は、光力学療法及び診断用のバクテリオクロロフィル誘導体(Bchl)を提供する。
【解決手段】本発明は、光力学療法及び診断用に、少なくとも1つの、好ましくは2つ又は3つの負荷電基及び/又は生理的pHにおいて負荷電基に変換される酸性基を含有する、陰イオン性水溶性四環系及び五環系バクテリオクロロフィル誘導体(Bchl)を提供し、好ましくはBchlは、該四環系又は五環系Bchl分子の1つ又は複数の17、13、及び3位にエステル又はアミド結合を介して結合している基COO、COS、SO、又はPO2−、COOH、COSH、SOH、及び/又はPOを有している。 (もっと読む)


【課題】抗腫瘍作用を有する新規医薬化合物及び該化合物を用いた医薬組成物の提供。
【解決手段】一般式(1)


[式中、Rは、水素原子等を表し、Rは、フェニル基、ピリジル基等を表し、Rは、水素原子、置換アルキル基等を表し、R、Rは、水素原子等を表し、Zは、酸素原子又はイオウ原子を表す]で示されるN−置換−インドール−3−グリオキシルアミド化合物。 (もっと読む)


【課題】腫瘍の成長を抑制するための、安定な2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール塩酸塩の提供。
【解決手段】銅放射源(CuKα、λ=1.54056Å)からX線回折パターンを得る場合、2θ=6.8±0.1、10.9±0.1、14.2±0.1および16.6±0.1°のピークを含むパターンを有する、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩もしくはその水和物の結晶、および前記塩を含む医薬製剤。 (もっと読む)


【課題】本発明は概して、ニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)のリガンド、nAChRの活性化、及び特に脳のニコチン性アセチルコリン受容体の欠如又は機能不良に関連した病態の治療の提供。
【解決手段】α7nAChR亜型のリガンドとして作用する新規化合物(インダゾール及びベンゾチアゾール)、そのような化合物の調製法、そのような化合物を含有する組成物、及びそれらの使用による。 (もっと読む)


本願発明は医薬技術分野に属し、具体的に一般式(I)で表される縮環ピリジン誘導体(ここで、R、R、R、Q、X及びYは明細書に定義される通りである)、その薬学的に許容される塩、その立体異性体又はその溶媒和物に関する。本願発明はさらにこれらの化合物の作製方法、これらの化合物を含む薬物組成物、及びこれらの化合物のインスリン非依存性糖尿病、高血糖、高脂質血症、インスリン抵抗性を治療及び/又は予防する薬物の製造のおける使用に関する。
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本明細書には、フルチカゾン、サルメテロール、またはそれらの薬学的に許容可能な塩又はそれらの組合せの凍結乾燥ケーキ形態が提供され、それは、長期間の間の室温での安定性を提供する。許容可能な溶媒(例えば、担体又は希釈剤)によって再構成されると、再構成された医薬製剤又は美容製剤は、皮下注射を含む非経口的に注入可能な投与に適した、無菌の、非懸濁液の形態を提供する。 (もっと読む)


【課題】オメプラゾールまたはランソプラゾールのようなプロトンポンプ阻害薬と異なり、長い作用持続時間を有する抗潰瘍薬の提供。
【解決手段】テナトプラゾールの光学活性物質、(+)および(-)−5−メトキシ−2−{[(4−メトキシ−3,5−ジメチル−2−ピリジル)メチル]スルフィニル}-1H-イミダゾ[4,5−b]ピリジン、およびそれを含有する医薬組成物は、胃食道逆流症、消化器系出血および消化不良のような非定型食道症状の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、代謝性疾患(例えば、糖尿病または神経変性疾患(例えば、アルツハイマー病))の処置および/または予防に有用な式Iの化合物のチアゾリジンジオン類の新しい塩および他の薬学的作用物質に関する。本発明は、チアゾリジンジオンの塩を提供する。式Iの化合物は、それらのそれぞれの塩と同様に、核内転写因子PPARγとの結合性およびPPARγの活性化が低下している。本発明の化合物の塩は、核内転写因子PPARγとの結合性またはPPARγの活性化が低下しており、ナトリウムの再吸収を増強せず、肥満、糖尿病、神経変性疾患および他の代謝性疾患の処置または予防に有用である。

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【課題】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムを提供すること。
【解決手段】局所性脂肪沈着物を処置するための組成物、処方物、方法およびシステムは、標的脂肪沈着物を、長期作用性β−2アドレナリン受容体アゴニストを含む組成物、および長期作用性β−2アドレナリン受容体アゴニストに対するこの標的組織の脱感作を減少させる化合物(例えば、グルココルチコステロイドおよび/またはケトチフェン)に接触させることを含む。組成物の実施形態は、例えば、注射により、および/または経皮的に投与される。 (もっと読む)


【課題】大量の酸やイオン交換樹脂を使用することなく、簡便にピロロキノリンキノンのリチウム塩を製造する方法と、その結晶性が良く、高純度な結晶の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンのナトリウム塩又はカリウム塩の溶液に、リチウム塩、例えば塩化リチウム又は炭酸リチウムを添加した後、放置することによって析出する結晶を濾取することからなる、結晶性が良く、純度も高いピロロキノリンキノンリチウム塩の製造方法の提供。 (もっと読む)


鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびβ2作動薬の新規な組み合わせ、ならびにこれらを使用する方法が提供される。 (もっと読む)


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