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Fターム[4C086GA13]の内容

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鼻または口を介した吸入投与のためのムスカリン性アセチルコリン受容体拮抗薬およびβ2作動薬の新規な組み合わせ、ならびにこれらを使用する方法が提供される。 (もっと読む)


本発明は、ピラゾロ−ピリミジン類と共結晶形成剤の新規な共結晶に関し、この共結晶形成剤は有機カルボン酸、好ましくはゲンチシン酸、コハク酸およびキシナホ酸の群より選択される。
【化1】

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[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸の結晶性のN-メチルグルカミン及びナトリウムの塩、それらの調製方法、それらの塩を含む医薬組成物、及びCRTH2-介在の障害又は疾患の1以上の症状の治療、予防、又は改善にそれらを使用する方法を提供する。 (もっと読む)


本発明は、有効成分としてヒアルロン酸亜鉛錯体および医薬上許容され得る担体および/または添加剤を含む、哺乳動物の泌尿生殖器系の疾患に対し活性を有する医薬組成物に関する。前記の医薬組成物の製造方法、ならびに哺乳動物の泌尿生殖器系におけるグルコサミノグリカン(GAG)層の異常や欠損に関連する病気の治療および予防のためのその治療的使用および、ヒアルロン酸亜鉛溶液、膀胱内投与に適用可能なカテーテルおよび、必要に応じて膀胱拡張術に適用可能なバルーンを含むキットもまた、本発明の範囲内にある。 (もっと読む)


数ある態様のなかでも特に、本明細書には、水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートの混合酸性塩が、関連するその作製及び使用方法と共に提供される。混合酸性塩は安定に形成され、対応する主に純粋な酸性塩又は遊離塩基の形態であるポリマー−薬物コンジュゲートと比べて加水分解に対する抵抗性がより高いものと思われる。混合酸性塩は再現性のある形で調製及び回収され、非混合酸性塩形態の水溶性ポリマー−薬物コンジュゲートを上回る意外な利点を提供する。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の新規二環式化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物に関する。本発明は、上記した前記新規化合物、およびそれらの誘導体、プロドラッグ、互変異性体、立体異性体、多形体、溶媒和物、水和物、代謝産物、N-オキシド、薬学的に許容される塩、ならびにそれらを含有する組成物の調製方法にも関する。これらの化合物は、α4β2ニコチン性受容体に関係する種々の障害の治療および予防において有用である。

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本発明は、CDC7又はCDC7/CDKs阻害剤の新規結晶性塩、対応する遊離塩基の新規結晶形態、これらの調製方法、このような新しい塩形態の、水和物、溶媒和物及び多形、治療におけるこれらの使用、並びにこれらを含有する医薬組成物に関する。このような結晶塩は、5−(2−アミノ−ピリミジン−4−イル)−2−(2,4−ジクロロ−フェニル)−1H−ピロール−3−カルボン酸アミドのL−アスパラギン酸、ヘミフマル酸塩、塩酸塩、マレイン酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、L−酒石酸塩又はリン酸塩から選択される。
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【課題】特定の製法により得られるケイ素含有化合物を採用することによって、高い安全性と優れたウィルスの不活性化能とを兼ね備えた抗ウィルス剤組成物を提供し、これを用いた抗ウィルス剤の固定化方法を提供すること。
【解決手段】本発明の抗菌剤組成物は、特定のトリエトキシシリル化合物をエタノール溶媒中で反応させることにより得られる下記一般式(1)で表されるケイ素含有化合物を含むことを特徴とする。
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本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質(FLAP)阻害剤及びその中間体を製造するのに有用な方法を提供する。具体的には、3−[3−(tert−ブチルスルファニル)−1−[4−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)ベンジル]−5−(5−メチル−ピリジン−2−イル−メトキシ)−1H−インドール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオン酸、3−[3−(tert−ブチルスルファニル)−1−[4−(6−エトキシ−ピリジン−3−イル)ベンジル]−5−(5−メチル−ピリジン−2−イル−メトキシ)−1H−インドール−2−イル]−2,2−ジメチル−プロピオン酸ナトリウムの無水C型多形の製造方法、及び前記方法において有用な中間体を提供する。 (もっと読む)


本明細書において開示されているのは、大腸炎および他の炎症性腸疾患、とりわけ、非定型大腸炎、クローン病、過敏性腸症候群および虚血性大腸炎を治療するための組成物および方法である。本発明の組成物は、炎症性上皮疾患を有する被験体を治療するための組成物であり、HIF−1αプロリルヒドロキシラーゼ阻害剤、例えば、tert−ブチル4−{[1−(4−クロロベンジル)−3−ヒドロキシ−2−オキソ−1,2−ジヒドロピリジン−4−イル]メチル}−ピペラジン−1−カルボキシレートまたは薬学的に許容されるこの塩と、1種以上の添加剤と、1種以上の化学療法化合物とを含む。 (もっと読む)


【課題】ヒト又は動物の被検体への式(I)の化合物又はその薬学的に許容可能な塩(例えば、IPI−926)の経口投与に有用である医薬製剤を提供する。
【解決手段】IPI−926の粒子径を増加させることによって、IPI−926の溶解の度合い及び溶解率の両方を増加させる。また、医薬製剤は、1つ以上の他の薬学的に許容可能な充填剤、結合剤、界面活性剤、及び、崩壊剤及び1つ以上の他の治療剤などを含むことができる。また、本発明は、前記医薬製剤を調製し、及び、使用する方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、微生物感染症の治療、予防又はリスク低減のための投与に有用である薬学的組成物に関する。本発明は、(a)オキサゾリジノン抗菌剤又は薬学的に許容されるその塩、エステル若しくはプロドラッグ、(b)緩衝剤、(c)pH調節剤、及び(d)溶媒
を含む、薬学的組成物に関する。別の実施形態においては、本発明は、前記オキサゾリジノン抗菌剤が薬学的許容量を含む、組成物に関する。別の実施形態においては、本発明は、前記オキサゾリジノン抗菌剤が予防的有効量を含む、組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、含水又は無水の結晶化エナンチオマー型の(1R,2S,5R)−7−オキソ−6−スルホオキシ−1,6−ジアザビシクロ[3.2.1]オクタン−2−カルボキサミドのナトリウム塩と、特に、本出願で明確化される、新規の結晶化多形型及び擬多形型、「A」、「B」、「D」、及び「E」、並びにその製造の方法に関する。本発明の化合物は、医薬品、特にβ−ラクタマーゼ阻害剤として使用することができる。 (もっと読む)


本発明は、化合物A、c−METキナーゼの阻害剤の結晶形態に関する。具体的には、本発明は、化合物Aの塩酸塩に関する。 (もっと読む)


【課題】本発明の医薬を用いれば、胃底部弛緩作用及び胃の食物受容能障害を改善することから、当該障害により生じる早期満腹感、上腹部鼓腸等の症状が著明に改善される。
【解決手段】2−〔N−(4,5−ジメトキシ−2−ヒドロキシベンゾイル)アミノ〕−4−〔(2−ジイソプロピルアミノエチル)アミノカルボニル〕−1,3−チアゾール又はその酸付加塩を有効成分とし、食後の胃底部弛緩作用により食後の早期満腹感及び上腹部鼓腸を改善する胃食物受容能改善薬であって、該化合物を50〜1000mg/日の投与範囲で1日1〜3回に分けて経口投与するものである胃食物受容能改善薬。 (もっと読む)


5−エチル−2−{4−[4−(4−テトラゾール−1−イル−フェノキシメチル)−チアゾール−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、HBr、HCl、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、5−エチル−2−{4−[4−(4−テトラゾール−1−イル−フェノキシメチル)−チアゾール−2−イル]−ピペリジン−1−イル}−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 (もっと読む)




上に記載されている構造式、例えば式(I)によって示されるデスフェリチオシン類似体は、金属過負荷(例えば、輸液療法による鉄過負荷)、酸化的ストレス、ならびに新生物性および前新生物性状態のような状態を処置するのに有用である。他の実施形態において、本発明は、被験体における三価金属(例えば、Fe3+)のキレート化に反応性の病理学的状態を処置する方法であり、該方法は、治療または予防有効量の化合物またはその医薬組成物を被験体に投与することを含む。
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5−アミノまたは置換アミノ1,2,3−トリアゾールおよびその置換誘導体の新規多形体、カルボキシアミドトリアゾールのオロチン酸塩、1:1〜1:4(塩基:酸)の比のトリアゾールおよびオロチン酸の製剤、ならびにそれらの調製のより安全な方法が開示される。化合物は、固形癌、黄斑変性症、網膜症、慢性骨髄性白血病、AIDS、および異常なシグナル伝達に依存する疾患を含むが、これらに限定されない疾患の制御および治療において有用である。オロチン酸塩製剤を調製する改良された方法は、カルボキシアミドトリアゾールの新規多形体の合成において、安定した効果的でより安全な出発アジド中間体物質を使用する。 (もっと読む)


本発明は、ニコチン酸およびベンジル部分で誘導体化されたピペラジンに対する改善された合成を記載する。生成化合物は神経学的状態の処置のために有用である。本発明の方法は、環窒素の1つにおいて保護されているか、または1つの環窒素のみに対する選択的反応によって保護されているピペラジンと、置換型ニコチン酸とを出発材料として用い、最終的には環窒素の1つにベンジル置換を含む二置換型ピペラジンを提供することになる。この合成は、この二置換型ピペラジンを好適な塩に転化することをさらに含んでもよい。
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【課題】発がん抑制剤として応用が期待される、新規なjunB遺伝子発現促進剤を提供する。
【解決手段】グリチルリチン及びその薬学的に許容される塩から選ばれる化合物を、junB遺伝子発現促進剤の成分として用いる。 (もっと読む)


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