本明細書で提供されるのは、アルコール脱水素酵素及びアルデヒド脱水素酵素遺伝子の特定の多型を発現している遺伝的亜集団の対象に、4-メチルピラゾール(4-MP)又は生理学的に許容し得るその塩を投与する方法である。本明細書で提供されるのは、また、エタノール不耐を予防又は改善する、或いはエタノール摂取に伴うアセトアルデヒド蓄積に関連する症状を低下又は改善する、或いはエタノールの摂取によって引き起こされる疾患又は障害のリスクを低下させるための方法であって、これらの亜集団の対象に4-MP又は生理学的に許容し得るその塩を投与することを含む前記方法である。 （もっと読む）

本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

新規の3,4‐二置換‐4‐(3‐カルバモイルフェニル)‐ピペリジニルプロパン酸化合物及び医薬的に許容される塩を含むそれらの塩、それらの医薬組成物及び使用の方法が開示される。新規化合物は、とりわけオピオイド受容体のアンタゴニストとして、有用である。
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一般式（Ｉ）で表されるビシクロ置換ピラゾロン−アゾ誘導体の製薬学的に許容される塩、その製造方法、それを含有する医薬組成物、及び治療薬としての、特にトロンボポエチン（TPO）模倣薬及びトロンボポエチン受容体アゴニストとしてのその使用に関する。一般式（Ｉ）の置換基の定義は、明細書において定義されたものと同一である。


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本発明は、６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルキナゾリン（Ｉ）の固体状態に関し、それゆえ、その塩基ならびにその医薬的に許容される塩および溶媒和物の新規な結晶形、それらの製造方法にも関し、各医薬製剤およびそれらの治療用途に関する。化合物（Ｉ）は、５種類の異なる結晶形、３種類の多形、２種類の溶媒和物中の遊離塩基として得られうる。医薬開発に許容可能な物理化学的特性を有する（Ｉ）のいくつかの医薬的に許容される塩が得られ、各多形および／または水和物が特徴付けられた。


（Ｉ）
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【課題】短期、中期、及び／又は長期記憶の機能及びパフォーマンスを予防的又は治癒的に向上させて、基礎レベルを向上させ、欠損を予防し、又は学習能力及び記憶欠損を回復させるためのテトラヒドロイソキノリン誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式Iのテトラヒドロイソキノリン誘導体。
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本発明は、１−置換ベンジル−５−トリフルオロメチル−２−（１Ｈ）ピリドン化合物及びその製薬上許容される塩を開示する。また、本発明は、上記化合物及びその塩の製造方法並びにそれらの繊維化治療薬物の製造における用途を開示する。トリフルオロメチルピリドンを出発原料とし、新しいピリドン系化合物及びそれらの塩を得る。 （もっと読む）

【課題】ウイルス感染症の予防又は治療に使用する化合物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）の化合物。
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メチル（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブチリル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法及び糖尿病薬の製造のためのその使用を開示する。
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本発明は、イムメスリジン、特に新規な医薬として許容されるこの塩、例えばイムメスリジンの二シュウ酸塩の新規な医薬組成物、並びにその治療上の使用及び新規な調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヤヌスキナーゼ（ＪＡＫ）阻害剤３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］オクタンニトリル、または３−［４−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール−１−イル］ヘプタンニトリル、ならびにその組成物および使用方法に関し、これは、例えば、炎症および自己免疫疾患、皮膚疾患、癌、および他の疾患を含む、ＪＡＫ関連疾患の治療に有用である。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物、その結晶形態、およびその溶媒和物と、薬学的有効量の式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物、および薬学的に許容される担体もしくは希釈剤を含む薬学的組成物と、Ｅ１活性化酵素、特にＮＡＥを阻害することによって軽減することができる、癌を含む病理的状態に罹患するかまたは罹患しやすい患者を治療するための、式（Ｉ）の化合物、またはその結晶形態、もしくはその溶媒和物の使用とを開示する。

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本発明は、受容体チロシンキナーゼ阻害剤とトロンビン阻害剤との併用投与を含む、腫瘍性及び線維性疾患の処置のための新規な方法に関する。 （もっと読む）

【課題】短期間で高い効果を有する、蕁麻疹、湿疹・皮膚炎、かぶれの症状を緩和し、皮膚のはれ、かゆみを治療する経口組成物を提供する。また、ニコチン酸アミド、パントテン酸、又はそれらの類縁物質の皮膚バリア機能改善効果を効果的に増強する方法を提供する。
【解決手段】（ｉ）アゼラスチン又はその塩、及び（ii）ニコチン酸アミド、パントテン酸、及びそれらの類縁物質からなる群から選択される１種または２種以上を含有する経口医薬組成物、および、アゼラスチン又はその塩と、ニコチン酸アミド、パントテン酸、及びそれらの類縁物質からなる群から選択される１種または２種以上とを共存させる方法。 （もっと読む）

本発明は、シタグリプチンなどの鏡像異性的に富化された生物学的に活性な分子の合成に有用な、β−アミノエステルなどの鏡像異性的に富化されたβ−アミノ酸誘導体の調製のための新規なプロセスに関する。主要なステップは、マンデル酸を用いたラセミ体の分割を含む。
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【課題】工業的規模で実現可能な、パリペリドンの簡単な効率的精製方法を提供すること。
【解決手段】パリペリドンを、塩酸塩のようなその塩を形成することにより精製する。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）
（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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本発明は、改良型の中間体から出発するオロパタジン塩酸塩の新規な製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、エレトリプタンの名前で知られる薬物である、３−｛［（２Ｒ）−１−メチルピロリジン−２−イル］メチル｝−５−［２−（フェニルスルホニル）エチル］−１Ｈ−インドール、またはその塩の合成に関する。特に本発明は、エレトリプタン又はその塩を合成する方法に関し、以下のステップを含む：ａ）ジカルボン酸を用いて化学式（６）の中間体を塩化し、誘導体塩を得るステップと、ｂ）任意で、ステップａ）に従って得られた前記粗塩を、溶媒結晶化により精製して、化学式（６）の中間体の精製した塩を得るステップと、ｃ）ステップａ）に従った化学式（６）の中間体の前記塩、又はステップｂ）に従った前記精製した塩を、化学式（１０）の中間体に転換するステップと、ｄ）化学式（１０）の中間体をエレトリプタン又はその塩に転換するステップ。

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