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Fターム[4C086GA13]の内容

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【課題】多酸性塩基化合物の酸付加塩又はその水付加物の酸付加数を、簡便に所望の数にすることができる製造方法の提供。
【解決手段】ピリジンより強い塩基性部位を有する多酸性塩基化合物とピリジンの酸塩とを反応させることを特徴とする多酸性塩基化合物の酸付加塩又はその水付加物の製造方法。 (もっと読む)


本出願は2-アセトキシ-5-(α-シクロプロピルカルボニル-2-フルオロベンジル)-4,5,6,7-テトラヒドロチエノ[3,2-c]ピリジン臭化水素酸塩の結晶、それらを含有する結晶組成物及び薬学的組成物及びそれらの使用を開示する。本出願のプラスグレル臭化水素酸塩の結晶は優れた安定性及び溶解性を有する。 (もっと読む)


本発明は、眼へ点眼した場合、快適な製剤をなし、アレルギー性結膜炎および/またはアレルギー性結膜炎を治療するのに有効である、セチリジンの安定な局所製剤を提供する。本発明は、本発明のセチリジン製剤を眼に直接局所適用することによって、アレルギー性結膜炎および/またはアレルギー性鼻結膜炎の治療を必要とする被験体のアレルギー性結膜炎および/またはアレルギー性鼻結膜炎を治療する方法をさらに提供する。また、本発明は、1つ以上の活性成分と組み合わせたセチリジンの安定な眼科用製剤も提供し、それらの活性成分として、これらに限定されないが、ナファゾリンもしくはオキシメタゾリン等の血管収縮剤、および/またはフルチカゾン等のステロイド、あるいはそれらの組合せ物が挙げられる。 (もっと読む)


本発明は、オキシコドンおよびナロキソンまたはそれらの薬学的に許容される塩を含む、疼痛に苦しむ患者を治療するのに適した経口即時放出医薬組成物に関する。 (もっと読む)


本発明は、原薬として利用することが期待される、粉末X線回折において、回折角度(2θ±0.2°)23.2°に回折ピークを有することなどを特徴とする、Aβ産生抑制作用を有する、式(1)


で表わされる化合物の1.5D−酒石酸塩の結晶、回折角度(2θ±0.2°)17.1°に回折ピークを有することなどを特徴とする、式(1)の化合物の二硫酸塩の結晶、その他の式(1)の化合物の種々の塩、その塩の結晶多形等を提供する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニストの硫酸水素塩の結晶多形形態を提供する。
【解決手段】下式に示すプロセスに従い、トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物1から硫酸水素塩の結晶多形形態である化合物2が得られる。化合物2は、化合物1より安定性が高められている。該化合物は、血栓症、アテローム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、心筋梗塞、糸球体腎炎、血栓性脳卒中、血栓塞栓症性脳卒中、末梢脈管疾患、炎症性障害、脳虚血、または癌を処置するための薬学的組成物に用いることができる。
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本発明は、1−[2−(2,4−ジメチルフェニルスルファニル)フェニル]ピペラジンを製造するための方法に関する。 (もっと読む)


【課題】プロトンポンプインヒビター(PPI)として有用な酸に不安定であるのみならず水などにも不安定な非晶形のベンズイミダゾール系化合物を含有する安定な医薬用固形製剤の提供。
【解決手段】ベンズイミダゾール系化合物の光学活性体が、ランソプラゾール、オメプラゾール、ラベプラゾールまたはパントプラゾールであり、その無毒性塩基が、炭酸マグネシウム、炭酸カルシウム、水酸化マグネシウム、酸化マグネシウム、炭酸ナトリウム、炭酸水素ナトリウムおよび水酸化ナトリウムからなる群から選ばれる1種以上の塩基性無機塩であり、1%水溶液または1%水懸濁液のpHが25℃で8.0以上を示す無機塩。 (もっと読む)


【課題】疼痛治療におけるオキシコドン及びナロキソンを含む製剤において、持続的、独立的、かつ不変的に放出される保存安定性医薬製剤の提供。
【解決手段】オキシコドンがナロキソンの単位投薬量に対して過剰に存在し、製剤の拡散マトリクスにおいて、製剤から薬剤の放出態様に影響を及ぼす成分として、少なくともエチルセルロース及び少なくとも1つの脂肪アルコールを含み、適切量のアルカリ性及び/又は水膨潤性物質、特にアクリル酸及び/又はヒドロキシアルキルセルロースの誘導体を含まないことを特徴とする製剤。 (もっと読む)


本発明は、キネシン阻害化合物N−((S)−3−アミノ−4−フルオロブチル)−N−((R)−1−(1−ベンズリル(ben2lyl)−4−(2,5−ジフルオロフェニル)−1H−イミダゾール−2−イル)−2,2−ジメチルプロピル)−2−ヒドロキシアセトアミドの塩、多形体及び水和物、このような塩、多形体及び水和物の製造方法並びにこれらの塩、多形体及び水和物(1)のうち少なくとも1種を含む液体製剤に関する。
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【課題】 血漿のような生理学的液に相対的に不溶性であり、かつ血漿のような生理学的液中に溶解される時に、一種以上の鎮痛性化合物又は組成物に戻る、血漿のような生理学的液に暴露される前に安定な化合物及び組成物を提供すること。
【解決手段】 製薬的に活性な化合物は、2つの独立に活性な鎮痛性成分を生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。好適な実施態様は、モルヒネのようなオピオイドをオピオイド又は非オピオイド化合物からなる群より選ぶ少なくとも1つの鎮痛性化合物に生理学的に不安定なリンカーを通して共有結合させてなる。適した共有リンカーを2つの独立に活性な鎮痛性化合物に1つ以上のラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を通して共有結合させる。適したリンカーは、内因性カルボキシレート、アミド、及びスルホンアミド成分、並びに前述したラクトン、ラクタム、又はスルホンアミド結合を形成する外因性成分を含む。 (もっと読む)


【課題】DPP-4阻害剤の新規な塩の形態および2型糖尿病の治療に有効な医薬組成物におけるその使用、並びにその製造を提供する。
【解決手段】1-[(4-メチルキナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノピペリジン-1-イル)キサンチンのある種の酸付加塩が有効である。 (もっと読む)


【課題】DNA損傷抑制剤及び/又はマトリックスメタロプロテアーゼ−1産生抑制剤を提供すること、さらに詳しくは、表皮細胞からTNFα、IL−1α、IL−6などの伝達物質の放出を抑制することを特徴とするマトリックスメタロプロテアーゼ−1抑制剤を提供すること。
【解決手段】アミノ酸類の亜鉛塩及び/又は亜鉛錯体は、表皮細胞における紫外線による細胞傷害及びDNA損傷を効果的に抑制する効果に優れること、また、表皮細胞からTNFα、IL−1α、IL−6などの伝達物質の放出を抑制することを特徴とするマトリックスメタロプロテアーゼ−1産生抑制剤であることを見出し、本発明を完成するに至った。 (もっと読む)


本発明は、式(III)の光学的に活性な抗真菌性イミダゾール化合物の薬学的に許容される塩の結晶多形体、そのような多形体を含有する医薬及び農業用組成物、ヒト又はペットにおいて真菌又は酵母菌により引き起こされる皮膚又は粘膜感染の治療又は予防におけるその使用、並びにそのような感染性病原体により生じる農業の病害の処置又は予防におけるその使用に関する。
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【課題】トロンビンレセプターアンタゴニスト化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、置換された三環式トロンビンレセプターアンタゴニスト、それらを含む薬学的組成物、および血栓症、アステロ−ム性動脈硬化症、再狭窄、高血圧、狭心症、不整脈、心不全、大脳虚血、脳卒中、炎症障害、神経変性疾患および癌に関連する疾患の処置におけるそれらの使用に関する。本発明はまた、本発明の新規化合物と他の心臓血管薬の組合せに関する。 (もっと読む)


本発明は、セフチオフル、ケトプロフェン、ベンジルアルコール、または有効なこれらの組合せを含み得る獣医用または医薬用製剤に関する。本発明の製剤は、湿潤または分散剤、防腐剤、凝集剤または再懸濁性増強剤、および/または生体適合性オイルビヒクルを含み得る。また、本発明は、特に、畜産動物のような温血動物における呼吸器障害、特に、ウシ呼吸器疾患(BRD)の治療、管理および予防用の製剤を提供する。さらに、本発明は、上記添加剤を含み得る油性製剤の再懸濁性の増強方法も提供する。 (もっと読む)


本発明は、式1の化合物を1以上含む、噴射剤を含まない吸入のためのエアロゾル製剤に関し、



(1)

式中、基R1、R2、R3及びXは請求項及び明細書に記載された意味を有してもよい。
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【課題】アムロジピン又はそれらの薬学的に許容し得る酸付加塩並びにアトルバスタチン又はそれらの薬学的に許容し得る塩の医薬組み合わせの提供。
【解決手段】アムロジピン及びアトルバスタチンの相乗的組み合わせに関し、それらの相乗的組み合わせはヒトを含む、狭心症、アテローム性動脈硬化、高血圧症と高脂血症との併発を患う被験体の治療及び心臓の危険の症状を提示する被験体の治療において有用である。 (もっと読む)


本願は、式I


(I)
のTV−塩素化カチオン化合物またはその塩、および関連組成物ならび抗菌剤としての使用方法に関する。
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本発明は一般式(I)で表される新規な置換ベンゾフロクロメン及び関連化合物、塩、キラル、キラル誘導体に関し、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8 は、ハイドロ
ゲン、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルコキシル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアルキルチオ、任意に置換されたアミノ、任意に置換されたアシルアミノ、任意に置換されたアリールアミノ、任意に置換されたアシルチオ、任意に置換されたアシル、任意に置換されたアロイル、任意に置換されたアシルオキシ、任意に置換されたチオアミド、ハロゲン、ニトリル、エステル、ヒドロキシ、メルカプト、三フッ化カーボン、ニトロ、からなる群よりそれぞれ選択されるが、これに限らない。R1、R2、又はR2、R3、又はR6、R7は結合して、任意に置換されたフラン、任意に置換されたジヒドロフラン、任意に置換されたピラン等の五員環又は六員環のいずれかを形成してもよいし、メチレンジオキシ部分を介して結合してもよい。Xは、ケトン群、メチレン群、任意に置換されたメチレン群、任意に置換されたアルケン群からなる一群より選択される。Y及びZは、CH、C-OH、C-Me、C-OMeからなる群より選択される。ただし、YとZの結合は単結合である。Y
及びZは炭素原子であってもよい。ただし、YとZの結合は二重結合である。上記一般式で表される化合物は骨関連疾患の予防及び治療に有用である。
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