【課題】
うつ病患者における認識機能障害の治療に格別に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】
１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）−フェニル］ピペラジンは、ＳＥＲＴ、５−ＨＴ_３および５−ＨＴ_１Ａに及ぼす強力な活性を呈し、そのようなものとして、認識機能障害の治療、特にはうつ病患者における認識機能障害の治療に有用であり得る。 （もっと読む）

【課題】容易に結晶化する、5-[5-フルオロ-2-オキソ-1,2-ジヒドロ-インドール-(3Z)-イリデンメチル]-2,4-ジメチル-1H-ピロール-3-カルボン酸(2-ピロリジン-1-イル-エチル)-アミド化合物の提供。
【解決手段】次式


で示されるアミド化合物のリン酸塩並びにその溶媒和物。 （もっと読む）

本発明は、肺炎症を治療するための方法および組成物に関する。特に、エアロゾルレボフロキサシンまたはオフロキサシンを用いて肺炎症を低減するための方法および組成物が提供される。 （もっと読む）

【課題】アンドロスタン系の新規な抗炎症性および抗アレルギー性化合物、ならびにその調製方法の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物およびその溶媒和物。また、その化合物を含む組成物、その調製方法、および治療におけるその使用。
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【課題】所定の時間枠にわたってゾルピデムまたはその塩を放出できる制御放出剤形を提供する。
【解決手段】即放出相と持続放出相からなる２相性溶出プロフィールを有する製剤により、上記の課題を解決する。 （もっと読む）

本発明は、トリプターゼインヒビターとして有用なインドールベンジルアミン化合物に関する。さらに、本発明はトリプターゼの阻害により改善の必要がある生理学的症状を患っているか、または罹りやすい患者を治療するための化合物の使用に関し、治療有効量の化合物をその患者に投与することを包含する。
さらに、本発明は治療有効量の式Ｉの化合物および薬学的に受容可能な担体を含む医薬組成物に関する。
【化１】

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本発明は、構造式は式（II）であるプラスグレル重硫酸塩及びその医薬用組成物並びにその応用を提供する。本発明に提供されたプラスグレル重硫酸塩は良好な安定性、経口吸収性、代謝活性と血小板凝集抑制作用があり、毒性が低いので、有望な進展がある血栓症または塞栓による疾患の予防または治療のための抗凝固薬である。

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本発明は、


さまざまなエナンチオマー比で生じるＺＣ−４２３（Ｉ）の調製方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、有用な薬理学的特性、例えば、Ｓ１Ｐ１受容体のアゴニストとしての特性を示す、式（Ｉａ）の特定の置換型１，２，３，４−テトラヒドロシクロペンタ［ｂ］インドル−３−イル）酢酸誘導体およびその薬学的に許容され得る塩に関する。また、本発明により、本発明の化合物を含む医薬組成物、ならびにＳ１Ｐ１受容体関連障害、例えば、乾癬、関節リウマチ、クローン病、移植片拒絶、多発性硬化症、全身性エリテマトーデス、潰瘍性大腸炎、Ｉ型糖尿病、座瘡、微生物による感染または疾患およびウイルスによる感染または疾患の処置における本発明の化合物および組成物の使用方法を提供する。
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本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリンおよびこの新規な結晶体の、EGFRキナーゼ仲介病原体の治療のための使用、および他の治療薬と併用での治療上の使用に関する。また、本発明は、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン、この新結晶体、4-［（3-エチニルフェニル）アミノ］-6-7-ベンゾ-12-クラウン-塩酸キナゾリン合成のための関連合成中間体の製造法を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】浸透圧的に平衡な電解質溶液に高い溶解性を示す化合物の提供。
【解決手段】構造式（Ｉ）により表わされる化合物。


ここで、Ｒ１は、−（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋ＨＲ３Ｒ４Ｘ⁻であるか、またはＲ２が−Ｎ^＋ＨＲ６Ｒ７である場合、Ｒ１は、−（ＣＨ_２）_ｎＮ^＋ＨＲ３Ｒ４Ｘ⁻もしくは−（ＣＨ_２）_ｎＮＲ３Ｒ４であり；Ｒ２は、−ＯＲ５、ハロゲン、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｎ^＋ＨＲ６Ｒ７Ｘ⁻、スルホン酸、ニトロ、−ＮＲ５ＣＯＯＲ５、−ＮＲ５ＣＯＲ５または−ＯＣＯＲ５であり；Ｒ３およびＲ４は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、窒素原子と一緒になって窒素含有複素環基であり；各Ｒ５は、−ＨまたはＣ１〜Ｃ４アルキル基であり；Ｒ６およびＲ７は、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル基、窒素原子と一緒になって窒素含有複素環基であり；そしてＸ⁻は、有機カルボン酸化合物のカルボキシレートアニオンである。 （もっと読む）

【課題】 本発明の課題は、ノシセプチン／ORL1-レセプター系に作用し、それにより特に当該技術水準によればこれらの系と関連する種々の疾患の治療用医薬として適するか、又は前記の適応症での使用に適する医薬を提供することである。
【解決手段】 一般式Ｉで表わされるスピロ環状シクロヘキサン誘導体、その製造方法、この化合物を含む医薬及びスピロ環状シクロヘキサン誘導体を医薬の製造に使用することによって解決される。 （もっと読む）

本発明は、ロスバスタチン含有医薬組成物またはその薬学的に許容可能な塩、特に、無水炭酸ナトリウムを含むカルシウム塩に関し、約０．５〜約２重量％で存在するように使用することで、０．１Ｎ ＨＣｌ溶媒での溶出挙動に対して効果を発揮する。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドまたはその塩である第一活性成分、および非ステロイド性グルココルチコイド受容体(ＧＲ受容体)アゴニスト；抗酸化剤；ＣＣＲ１アンタゴニスト；ケモカインアンタゴニスト（ＣＣＲ１ではない）；コルチコステロイド；ＣＲＴh２アンタゴニスト；ＤＰＩアンタゴニスト；ヒストン脱アセチル化酵素誘導剤；ＩＫＫ２阻害剤；ＣＯＸ阻害剤；リポキシゲナーゼ阻害剤；ロイコトリエン受容体アンタゴニスト；ＭＰＯ阻害剤；ムスカリンアンタゴニスト；p３８阻害剤；ＰＤＥ阻害剤；ＰＰＡＲγアゴニスト；プロテアーゼ阻害剤；スタチン；トロンボキサンアンタゴニスト；血管拡張剤；またはＥＮＡＣ遮断薬(上皮型ナトリウムチャネル遮断薬)；から選択される第二活性成分を含む医薬品、キットまたは組成物；並びに呼吸器疾患（例えば、慢性閉塞性肺疾患(ＣＯＰＤ)または喘息）の処置におけるその使用；Ｎ−シクロヘキシル−Ｎ^３−[２−(３−フルオロフェニル)エチル]−Ｎ−(２−{[２−(４−ヒドロキシ−２−オキソ−２,３−ジヒドロ−１,３−ベンゾチアゾール−７−イル)エチル]アミノ}エチル)−β−アラニンアミドの幾つかの塩、並びにこの薬学的に活性な物質およびその塩の製造において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、一般式ＩＩＩ、ＩＶ、Ｖ、ＶＩＩ、ＶＩＩＩ、ＩＸ、Ｘ、ＸＩＩ、ＸＩＶ、及びＸＶの化合物を調製するための実用的な高収率の合成方法を目的とする。このような化合物は、最終生成物として有用であるか、或いは中間体として使用しさらに他の目的とする生成物、例えばＲｈｏ-キナーゼ阻害剤を調製するために変更することができる。本発明はまた、一定の新規化合物及び／又は一定の化合物の新規固体形態を目的とする。
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【課題】本発明は溶解性に優れた５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】５−［２−アミノ−４−（２−フリル）ピリミジン−５−イル］−１−メチルピリジン−２（１Ｈ）−オンの塩およびその結晶。 （もっと読む）

本発明は、抗ウイルス剤、とくにヒトライノウイルス（ＨＲＶ）などのピコルナウイルス科によって引き起こされる感染症の処置に有用な塩、およびそれらの調製法に関する。本発明は、また、ピコルナウイルス感染症の処置における、これらの塩の使用にも関する。本発明の塩は、とりわけＨＲＶの処置における使用に適しているが、本発明は、また、ピコルナウイルス科の他のウイルスにも適用できることを理解されたい。 （もっと読む）

本発明は、癌及びキナーゼ経路の調節異常に関係するそのほかの疾患の治療に有用な、ｃ−Ｍｅｔキナーゼ阻害剤、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イルメチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミドの二塩酸塩及びジベンゼンスルホン酸塩、並びにその医薬組成物を指向する。本発明はさらに、２−フルオロ−Ｎ−メチル−４−［７−（キノリン−６−イル−メチル）イミダゾ［１，２−ｂ］［１，２，４］トリアジン−２−イル］ベンズアミド及びその塩を調製するための過程及び中間体に関する。 （もっと読む）

本発明は、早漏治療用の経口用医薬組成物を提供して、前記組成物は、効果的で且つ優れた早漏治療効果を提供するだけでなく、吐き気、嘔吐、ねむ気及び鎮静効果、覚醒効果、体重減少などのような副作用の減少を提供する。
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４−（３−クロロ−２−フルオロアニリノ）−７−メトキシ−６−｛［１−（Ｎ−メチルカルバモイルメチル）ピペリジン−４−イル］オキシ｝キナゾリンジフマレート、このジフマレートを含有する医薬組成物、癌のような過剰増殖性障害の治療におけるこのジフマレートの使用、このジフマレートの製造の方法について記載する。 （もっと読む）