塩の形の式（Ｉ）のｍＴＯＲ阻害剤、ならびにこの調製、配合および疾患治療での使用。

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【課題】生理学的効果を与えるべく、ＣＯを生理学的対象乃至は標的に放出するためにのカルボニル化合物の提供。
【解決手段】次の１）から４）のいずれかの化合物。１）該金属カルボニルの解離により放出されたＣＯが、該組成物中に、溶解形態にて存在する；２）溶媒との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；３）組織、器官又は細胞との接触により、該金属カルボニルがＣＯを放出する；４）照射により、該金属カルボニルがＣＯを放出する。具体例として、金属カルボニルが、血管拡張及び移植後の拒絶反応の抑制等の、生物学的活性を有するＣＯを放出するために、用いられる。使用可能な金属としては、Ｆｅ及びＲｕ等が用いられる。 （もっと読む）

【課題】制癌剤として有効なＳＭ−１０８の安定な誘導体を提供することを目的とするものである。特に、保存安定性の良好なＳＭ−１０８誘導体を提供することを目的とする。
【解決手段】ＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の化合物を作製することにより、保存安定性の良好なＳＭ−１０８化合物を作製することができた。更には、本発明のＳＭ−１０８の有機スルホン酸塩の水溶液を使用し、有機カルボン酸アルカリ金属塩を加えて中和し析出処理を行って、有機カルボン酸を若干量含有したＳＭ−１０８結晶性化合物を得た。これらの本発明化合物を作製することにより、上記課題を解決することができた。 （もっと読む）

本発明は、立体選択的なモルホリン誘導体のための方法および中間体に関する。本発明は特に、薬物のアプレピタントおよびフォサプレピタントの立体選択的調製を可能にする。 （もっと読む）

本発明は、バゼドキシフェン酢酸塩の多形体Ａの調製方法、およびその安定性を増大させる方法ならびにそのような方法によって調製される多形体Ａに関する。
【化１】

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【課題】容積効率および濾過性を改善でき、結晶の粉砕を省略できるなどの工業スケールでの作業性の効率を向上できるビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法を提供する。
【解決手段】親水性溶媒と水との混合溶媒を用い、２−（２−〔４−（ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル）−１−ピペラジニル〕エトキシ）エタノールとフマル酸とを反応させて懸濁液を得る工程と、得られた懸濁液を加熱し、晶析させる工程とを含む、ビス{２−〔２−（４−ジベンゾ〔ｂ，ｆ〕〔１，４〕チアゼピン−１１−イル−１−ピペラジニル）エトキシ〕エタノール}モノフマレートの製造方法。 （もっと読む）

【課題】抗癌化学療法における新規応用に通じ得るビンカアルカロイド系列の新規誘導体の提供。
【解決手段】ビンフルニン即ち、次式


で表される２０’，２０’−ジフルオロ−３’，４’−ジヒドロビンオレルビンの二酒石酸塩、それを含有する医薬製剤。 （もっと読む）

7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを調製するための新規な規模拡大可能な合成を開発し、また7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナン塩をコハク酸およびシュウ酸を用いて調製した。さらに、LおよびD-ジ-p-トルオイル酒石酸を用いる分割により、7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンをその立体異性体へ分離し、高エナンチオマー純度の(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンを得た。得られた(R)-および(S)-7-(3-ピリジニル)-1,7-ジアザスピロ[4.4]ノナンの固体塩を多数調製した。ラセミ体塩およびエナンチオマー塩、こうした塩を含む医薬組成物を調製するための方法、ならびにこれらの使用について開示する。これらの塩を中枢神経系障害などの疾患および障害に罹患し易い患者または罹患している患者に投与し、かかる障害を治療および／または予防することができる。 （もっと読む）

本発明は、７−メチル−６−｛２−［４−（２−メチル−５−キノリニル）−１−ピペラジニル］エチル｝−４，５−ジヒドロイミダゾ［１，５−ａ］キノリン−３−カルボキサミドのモノマレイン酸塩一水和物塩、性的機能不全の治療における該塩の薬剤としての使用、ならびに該塩を含む医薬組成物および剤形に関する。
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本発明は、化学的及びキラル的に純粋なソリフェナシン塩基を製造するための改良されたプロセスを提供する。また、本発明は、少なくとも９８％純度を有するソリフェナシンの塩を含む組成物を提供する。本発明はまた、ある種の新規なソリフェナシンの塩、並びに純粋な形態のソリフェナシン塩酸塩及びソリフェナシンシュウ酸塩の新規な多形形態を開示する。 （もっと読む）

本発明は、Ｒ^１はＣ２−Ｃ８アルキル基よりなる群から選ばれ、Ｒ^２は独立してＣ１−Ｃ８アルキル基よりなる群から選ばれ、Ｒ^３は独立してＨ及びＣ１−Ｃ８アルキル基よりなる群から選ばれ、Ｒ^４は独立してＣ１−Ｃ８アルキル基又はその製薬学的に許容され得る塩よりなる群から選ばれる式（Ｉ）の新規な治療用化合物及びその薬学的に許容され得る塩、これを含む医薬組成物、医薬品として用いられるその化合物、及び特定の医薬品の製造におけるその化合物の使用に関する。また、本発明はその化合物の投与を含んだ治療法に関する。その新規な化合物はインスリン受容体シグナル伝達機能不全に伴う加齢による疾患の治療に有用である。
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本発明は、(３−{[[３−(６−アミノ−２−ブトキシ−８−オキソ−７,８−ジヒドロ−９Ｈ−プリン−９−イル)プロピル](３−モルホリン−４−イルプロピル)アミノ]メチル}フェニル)酢酸メチルの塩、それらを含む医薬組成物および治療におけるそれらの使用を提供する。 （もっと読む）

本発明はテノホビルジソプロキシルサクシネート、テノホビルジソプロキシルL-タータレート、テノホビルジソプロキシルオキサレート、テノホビルジソプロキシルサッカレート、テノホビルジソプロキシルシトレート、テノホビルジソプロキシルサリチレート、およびそれらの様々な固形物に関わり、それらの調製方法、および、特に抗HIV剤における薬剤として応用した使用に関する。テノホビルジソプロキシルの形態はエファビレンツおよびエムトリシタビンのような他の抗HIV剤と組み合わせて使用され得る。 （もっと読む）

本発明は、細胞分裂と細胞死との不均衡が関与する病気、より特に、過剰な細胞死が該病気の原因である病気、を治療するための医薬品の製造において、プリン誘導体を使用する方法に関する。本発明に従うと、式Ｉのプリン誘導体が使用される。本発明は薬学的分野において用途を見出す。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）：
【化１】


（式中のＲは１〜３個の炭素原子を有する直鎖または分枝鎖のアルキル基、ＹはＣＨまたはＮ、ｐは０〜３の整数である）の化合物およびその薬学的に許容し得る有機酸または無機酸との酸付加塩または薬学的に許容し得る有機塩基または無機塩基との塩基付加塩のいずれかに関するものである。本発明はまた、式（Ｉ）の化合物の製造方法およびそれを含む医薬品組成物に関するものである。本発明はまた、神経因性疼痛の治療に活性がある医薬品組成物の調製へのインダゾールの使用に関するものである。
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【課題】５，８，１４−トリアザテトラ−シクロ［１０．３．１．０^2,11．０^4,9］−ヘキサデカ−２（１１），３，５，７，９−ペンタエンまたはその製薬上許容可能な塩の制御放出（ＣＲ）経口製剤剤形、ならびに副作用としての悪心を低減しながら、ニコチン中毒を低減し、あるいは喫煙の中止または減少を助けるためのそれらの使用方法の提供。
【解決手段】0.1〜1 mgA／時間の速度で被験者に該化合物または塩を投与するための手段を含む被験者への投与に適した制御放出剤形であり、前記手段が被覆錠剤、マトリックス錠剤、多粒子または被覆多粒子を含む、制御放出剤形。 （もっと読む）

【課題】反応副生物が実質的に存在しない精製されたＥ−メタニコチン化合物並びにその調製方法の提供。
【解決手段】Ｅ−メタニコチン化合物を、ヒドロキシ安息香酸との塩に変換する方法並びにその方法によって得られた塩。Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩は結晶化して、Ｚ−メタニコチン化合物及び二重結合が移動した化合物などの不純物を溶液中に残存させるので、Ｅ−メタニコチン化合物のヒドロキシ安息香酸塩の形成は、Ｅ−メタニコチン化合物を精製する上で有用である。所望であれば、ヒドロキシ安息香酸塩は、遊離塩基（Ｅ−メタニコチン）または薬学的に許容される別の塩形態へと変換することが可能である。 （もっと読む）

スピロ又はジスピロ１，２，４−トリオキソランを使用するマラリア、住血吸虫症及び癌を治療する手段及び方法が記載されている。好ましい１，２，４−トリオキソランは、トリオキソラン基の一方の側面にスピロアダマンタン基、トリオキソラン基の他方の側面にスピロシクロヘキシルを含む。アルテミシニン半合成誘導体と比較すると、本発明の化合物は、構造的に簡素であり、合成するのが容易であり、非毒性であり、マラリア寄生虫に対して効力がある。本発明の化合物は、予想外なことに、マラリアに対する単回用量治癒を提供し、またマラリアに対する予防活性を提供する。化合物は、住血吸虫症及び癌に対しても活性である。 （もっと読む）

本出願は、結晶性のモンテルカスト１，２−エタンジスルホン酸塩およびＮ，Ｎ’−ジベンジルエチレンジアミン塩に関する。これらの塩は、ロイコトリエン媒介疾患および障害の治療のための治療薬として有用である。本出願は、また、前記塩、ならびに塩および任意選択で他の治療薬を含む医薬組成物を調製するための方法ならびに中間体にも関する。
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【化１】


ヒストンデアセチラーゼ（ＨＤＡＣ）阻害酵素活性を有している、一般式（Ｉ）の新規な化合物、その誘導体、類縁体、互変異性型、立体異性体、多形体、水和物、溶媒和物、中間体、薬学的に許容される塩、医薬組成物、代謝物及びそれらのプロドラッグ。本発明はより詳細には、一般式（Ｉ）の新規な化合物を提供する。式（Ｉ）の新規な化合物の有効量を投与することを含有してなる、哺乳動物における、癌、乾癬、増殖性疾患及びＨＤＡＣが介在する疾患を治療する方法も包含している。
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