本発明は、哺乳類の癌を治療する方法、及びこのような治療に有用な医薬組合せに関する。特に、前記方法は、ＭＥＫ阻害剤：Ｎ−｛３−［３−シクロプロピル−５−［（２−フルオロ−４−ヨードフェニル）アミノ］−６，８−ジメチル−２，４，７−トリオキソ−３，４，６，７−テトラヒドロピリド［４，３−ｄ］ピリミジン−１（２Ｈ）−イル］フェニル｝アセトアミド又はその薬学的に許容できる塩若しくは溶媒和物と、ＰＩ３キナーゼ阻害剤：２，４−ジフルオロ−Ｎ−｛２−（メチルオキシ）−５−［４−（４−ピリダジニル）−６−キノリニル］−３−ピリジニル｝ベンゼンスルホンアミド又はその薬学的に許容できる塩とを含んでなる、新規組合せ、それを含んでなる医薬組成物、及びＮＮに関する。 （もっと読む）

本発明は癌の治療および予防のための化合物および組成物に関する。本発明は活性酸素分子種の濃度を疾患細胞と正常細胞との間で選択的に調節することにより治療できるすべての疾患も対象とする。前記の組成物の調製および投与の方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】 酢酸バゼドキシフェンの製造のし易さ、安定性、溶解性、貯蔵安定性、製剤化のし易さ、及びin vivo薬理学のいずれかにおける改善をもたらす結晶を提供することを目的とする。
【解決手段】 本開示は、特定の粉末Ｘ線回折パターンを有する酢酸バゼドキシフェンの多形フォームＤ、それを用いた医薬組成物及び治療方法、並びにその製造方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、フマル酸を有する式（Ｉ）


の７−［（３Ｒ）−３−アミノ−１−オキソ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）ブチル］−５，６，７，８−テトラヒドロ−３−（トリフルオロメチル）−１，２，４−トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン（ＩＮＮ：シタグリプチン）またはこれらの水和物の結晶性化合物およびこれらを製造する方法に関し、式１の化合物とフマル酸とのモル比は１：０．６から１：１．３である。
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式Ｉの化合物


またはその薬学的に許容される塩もしくは溶媒和物を、他の癌処置と組み合わせて投与することによって癌を処置する方法が記載されており、式中、Ｒ^１は、ハロであり、Ｒ^２は、ハロであり、Ｑは、ＣＨまたはＮである。式Ｉの化合物は、発明の詳細な説明に定義されているように、処置の必要な患者に、テモゾロミド（ＴＭＺ）および／または放射線治療（ＲＴ）のいずれかおよび場合により１種以上のさらなる処置と組み合わされて投与され、１種以上のさらなる処置は、発明の詳細な説明に記載されている通りである。
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下記の構造式：（式１）
【化１】


で表される、化合物の粘液酸塩類を開示する。特に、構造式（Ｉ）で表される化合物の単結晶質粘液酸塩類が、種々の特性および物理的測定値で特性化される。１つまたは複数のアスパラギン酸プロテアーゼに拮抗する塩類を使用して、粘液酸塩を製造する方法、およびその塩類を使用して、多数のアスパラギン酸プロテアーゼ介在疾患を治療する方法を本明細書に記載する。
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ヒトのための薬物送達システムにおける医薬組成物に好適な、（１−ヒドロキシ−２−イミダ／オール−１−イル−１−ホスホノ−エチル）ホスホン酸の新規形態の調製のインビトロおよびインビボ特性評価。 （もっと読む）

本発明は、ｐｌｋ阻害剤の結晶性で水溶性の新規な塩に関する。このような結晶塩は、例えば、Ｌ−酒石酸塩、コハク酸塩、リン酸塩、メシル酸塩、マレイン酸塩、Ｌ−リンゴ酸塩、塩酸塩、フマル酸塩（半モルの対イオン）、フマル酸塩、クエン酸塩（半モルの対イオン）、ベンゼンスルホン酸塩およびＬ−アスパラギン酸塩（半モルの対イオン）である。塩基の新規な結晶形態、ならびにかかる新規な塩の形態の溶媒和物および水和物、これらの調製方法、治療におけるこれらの有用性およびこれらを含有する医薬組成物に対しても、本出願においても特許請求され記載されている。
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本発明は、特にヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路の調節異常に関連する組織機能不全を伴う疾患の治療のための医薬として用いられ、ヘッジホッグタンパク質シグナル伝達経路を変調するアシルグアニジン誘導体、及び該アシルグアニジン誘導体を含む医薬組成物に関する。本発明はまた、新規なアシルグアニジン誘導体それ自体に関する。 （もっと読む）

本発明は、向上した特性を有することがことが見出された９Ｅ−１５−（２−ピロリジン−１−イル−エトキシ）−７，１２，２５−トリオキサ−１９，２１，２４−トリアザ−テトラシクロ［１８．３．１．１（２，５）．１（１４，１８）］ヘキサコサ−１（２４），２，４，９，１４，１６，１８（２６），２０，２２−ノナエン（化合物Ｉ）の特定の塩に関する。本発明は、特に、この化合物のクエン酸塩に関する。本発明は、また、そのクエン酸塩を含有する医薬組成物及び特定の病状の処置におけるそのクエン酸塩の使用方法にも関する。
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本発明は、BIBW2992又はその塩、好ましくはその二マレイン酸塩だけでなく、BIBW2992又はその塩を含む固体医薬製剤の乾燥方法、及び0.20以下の製剤の水分活性又は4.2％以下の含水量（カール-フィッシャー）を特徴とする、活性製品成分としてBIBW2992又はその塩を含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）

[4,6-ビス(ジメチルアミノ)-2-(4-{[4-(トリフルオロメチル)ベンゾイル]アミノ}ベンジル)ピリミジン-5-イル]酢酸のエチレンジアミン塩の結晶形、その調製方法、その結晶形を含む医薬組成物、CRTH2が仲介する障害又は疾病の１つ以上の徴候を治療、予防又は改善するために前記医薬組成物を使用する方法が提供される。 （もっと読む）

本発明は、４−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニル−インダン−１−イル）−１，２，２−トリメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法、および１−（（１Ｒ，３Ｓ）−６−クロロ−３−フェニル−インダン−１−イル）−３，３−ジメチル−ピペラジン、または医薬として許容されるその塩の製造のための方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、イルベサルタン、アムロジピンベシレートおよび医薬的に許容し得る賦形剤を含む固体安定医薬固定用量組成物、これらの調製ならびにこれらの治療用途を指向する。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３キナーゼ（Ｐｈｏｓｈａｔｉｄｙｌｉｎｏｓｉｔｏｌ ３−ｋｉｎａｓｅ：ＰＩ３Ｋ）および／またはＭａｍｍａｌｉａｎ Ｔａｒｇｅｔ ｏｆ Ｒａｐａｍｙｃｉｎ（ｍＴＯＲ）を阻害し、抗腫瘍活性を示す新規化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ＰＩ３Ｋおよび／またはｍＴＯＲを阻害し、抗腫瘍活性を示す、各種置換基を有する下記式（１）で表される化合物を提供する（ここで、式（１）中のＲ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃおよびＸは、それぞれ、明細書中の定義と同義である。）。
【化１】
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本発明は、蕁麻疹の治療で使用するための、４−［（４−クロロフェニル）メチル］−２−（｛（２Ｒ）−１−［４−（４−｛［３−（ヘキサヒドロ−１Ｈ−アゼピン−１−イル）プロピル］オキシ｝フェニル）ブチル］−２−ピロリジニル｝メチル）−１（２Ｈ）−フタラジノン


またはその薬学的に許容される塩に関する。 （もっと読む）

本発明は、被験者の認知疾患、障害または病態の治療、症状緩和軽減、改善および予防用医薬の調製のための、ピリドキシンまたはその誘導体である少なくとも１個の正に帯電した残基と、少なくとも１個のカルボキシル化した５〜７員のラクタム環であって、場合によっては更に置換されているものとを含んでなる塩付加物の使用を提供する。更に、本発明は、健康な被験者の認知機能の改善用薬剤を調製するための前記塩付加物の使用を提供する。
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アセチルサリチル酸の新規なベタイン塩、すなわち４−トリメチルアンモニオブタノエートアセチルサリシレート、Ｌ−カルニチンアセチルサリシレート及び３−（トリメチルアンモニオアミノ）プロパノエート（メルドニウム）アセチルサリシレート。血小板の凝集により誘導される種々の疾患を治療するための抗血小板剤、抗炎症剤及び抗脂質血症剤としてのメルドニウムアセチルサリシレートの使用。 （もっと読む）

本発明は、チオクト酸の新規塩基性付加塩であるピペラジンジチオクト酸塩及びこれを含む薬剤学的組成物に関する。本発明に係るピペラジンジチオクト酸塩は、熱と水分に対する安定性と水溶液に対する溶解度が優れるだけでなく、付加塩の製造に伴う投与量の増加が小さいため、抗酸化又は糖尿病性多発性神経炎の予防若しくは治療等のための薬剤学的組成物に効果的に使用することができる。
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本開示は、２−（シクロヘキシルメチル）−Ｎ−｛２−［（２Ｓ）−１−メチルピロリジン−２−イル］エチル｝−１，２，３，４−テトラヒドロイソキノリン−７−スルホンアミドのフマル酸塩、その医薬組成物、それらを製造する方法、及びその使用方法に関する。 （もっと読む）