本発明はマンギフェリンベルベリン塩およびその調製方法を提供する。また、マンギフェリンベルベリン塩をAMPK活性剤としての用途を提供する。
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新規の3,4‐二置換‐4‐(3‐カルバモイルフェニル)‐ピペリジニルプロパン酸化合物及び医薬的に許容される塩を含むそれらの塩、それらの医薬組成物及び使用の方法が開示される。新規化合物は、とりわけオピオイド受容体のアンタゴニストとして、有用である。
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本発明は、ＡＩＤＳを予防し、抑制し、又は治療する剤としての使用の為の式(I)の化合物に関し、


ここで、式ＩＩ


は、ピリダジン、ピリミジン、又はピラジン基を意味し、Ｒは、独立に、水素原子、ハロゲン原子、又は、CN基、ヒドロキシル基、COOR₁基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、 (C₁-C₃)フロオロアルコキシ基、NO₂基、NR₁R₂基、(C₁-C₄)アルコキシ基、フェノキシ基、及び (C₁-C₃)アルキル基から選ばれる基を表し、該アルキルはヒドロキシル基により一置換されていてもよい、nは、１、２、又は３であり、n’は、1又は２であり、R’は、水素原子、ハロゲン原子、又は、(C₁-C₃)アルキル基、ヒドロキシル基、COOR₁基、NO₂基、NR₁R₂基、モルホリニル基又はモルホリノ基、N-メチルピペラジニル基、(C₁-C₃)フルオロアルキル基、(C₁-C₄)アルコキシ基、及びCN基のうちから選ばれる基であり、ZはN又はCであり、YはN又はCであり、XはN又はCであり、WはN又はCであり、TはN又はCであり、UはN又はCである。該化合物のいつくかは、新規であり、且つ、本発明の一部もなす。 （もっと読む）

【課題】血流を増加させるためのαアドレナリン受容体アンタゴニストを含む安定な液体製剤の提供。
【解決手段】ｐＨが２．０から６．０の範囲内である、低用量のαアドレナリン受容体アンタゴニスト、水性溶媒および金属キレート剤を含む、安定な液体製剤。該αアドレナリン受容体アンタゴニストとしては、フェントラミン、塩酸フェントラミン、メシル酸フェントラミン、トラゾリン、ヨヒンビン、ラウオルシン、ドキサゾシン、ラベタロール、プラゾシン、テラゾシンもしくはトリマゾシン、または上記のいずれかの薬学的に許容される塩から選択されるものであり、特に、メシル酸フェントラミンであることが好ましい。該金属キレート剤としては、エチレンジアミン三酢酸二アンモニウム、ヒドロキシエチル-エチレンジアミン三酢酸、ジエチレントリアミン五酢酸、ニトリロ酢酸、クエン酸またはＥＤＴＡから選択されるものであることが好ましい。 （もっと読む）

ボリン酸誘導体、例えばボリン酸エステルを含む、安定化された局所用組成物。 （もっと読む）

本発明は、６−（１Ｈ−イミダゾール−１−イル）−２−フェニルキナゾリン（Ｉ）の固体状態に関し、それゆえ、その塩基ならびにその医薬的に許容される塩および溶媒和物の新規な結晶形、それらの製造方法にも関し、各医薬製剤およびそれらの治療用途に関する。化合物（Ｉ）は、５種類の異なる結晶形、３種類の多形、２種類の溶媒和物中の遊離塩基として得られうる。医薬開発に許容可能な物理化学的特性を有する（Ｉ）のいくつかの医薬的に許容される塩が得られ、各多形および／または水和物が特徴付けられた。


（Ｉ）
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以下に示す、および本明細書において定義された式１で示される化合物：


および医薬的に許容される塩、合成、中間体、製剤、および、それらを用いた少なくとも部分的にＦＡＫが介在する癌などの病気の治療方法。
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本発明は、ＭＴＰ（ミクロソームトリグリセリド転移タンパク質）阻害剤である（２Ｓ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルを単離するための、（±）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルの分割方法ならびに（２Ｒ）−フェニル［４−［４−［［［４’−（トリフルオロメチル）−２−ビフェニリル］カルボニル］アミノ］フェニル］−１−ピペリジニル］酢酸メチルをラセミ化するためのエピマー化方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、肌または皮膚の反応を低減するための、ある量のアドレナリン受容体アゴニストα-1またはα-2、好ましくはブリモニジンとして知られている製品の、充填剤、好ましくはヒアルロン酸との組み合わせを提供する。 （もっと読む）

メチル（Ｒ）−７−［３−アミノ−４−（２，４，５−トリフルオロフェニル）−ブチリル］−３−トリフルオロメチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−イミダゾ［１，５−α］ピラジン−１−カルボン酸の製薬学的に許容される塩、その製造方法及び糖尿病薬の製造のためのその使用を開示する。
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本発明は、１−置換ベンジル−５−トリフルオロメチル−２−（１Ｈ）ピリドン化合物及びその製薬上許容される塩を開示する。また、本発明は、上記化合物及びその塩の製造方法並びにそれらの繊維化治療薬物の製造における用途を開示する。トリフルオロメチルピリドンを出発原料とし、新しいピリドン系化合物及びそれらの塩を得る。 （もっと読む）

実施形態は、被検者に高用量または負荷用量のＴＰＯ調節因子を投与することについての方法を提供する。実施形態は、被検者において血小板減少症および／または好中球減少症を治療することについての方法をさらに提供する。さらに、実施形態は、被検者において血小板生産を増加させるおよび／または末梢血幹細胞数を増加させることについての方法をさらに提供する。 （もっと読む）

【課題】強力なαｖインテグリン受容体拮抗作用を有する医薬の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）


（式中、Ｒ^１は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキル基又はハロゲノＣ_１−Ｃ_６アルキル基を示し、Ｒ^２は、保護されていてもよいカルボキシ基を示し、Ｙは、一般式（ＩＩ）


［式中、Ｚは、ＣＨ又は窒素原子を示す。］を示す。）で表されるベンズアゼピノン化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬。 （もっと読む）

【課題】３’−［（２Ｚ）−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−１，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−４Ｈ−ピラゾール−４−イリデン］ヒドラジノ］−２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸よりも向上した溶解度および生体利用性を有するその塩の提供。
【解決手段】
３’−［（２Ｚ）−［１−（３，４−ジメチルフェニル）−１，５−ジヒドロ−３−メチル−５−オキソ−４Ｈ−ピラゾール−４−イリデン］ヒドラジノ］−２’−ヒドロキシ−［１，１’−ビフェニル］−３−カルボン酸のビス−（モノエタノールアミン）塩。 （もっと読む）

本発明は、受容体チロシンキナーゼ阻害剤とトロンビン阻害剤との併用投与を含む、腫瘍性及び線維性疾患の処置のための新規な方法に関する。 （もっと読む）

新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 （もっと読む）

【課題】血栓性および／または塞栓性疾患の予防および／または治療用の医薬化合物として有用な活性化血液凝固第Ｘ因子阻害作用を有する化合物（Ｉ）の結晶を提供すること。
【解決手段】下記の式（Ｉ）
【化１】


で表される、Ｎ^１−（５−クロロピリジン−２−イル）−Ｎ^２−（（１Ｓ，２Ｒ，４Ｓ）−４−［（ジメチルアミノ）カルボニル］−２−{［（５−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロチアゾロ［５，４−ｃ］ピリジン−２−イル）カルボニル］アミノ}シクロヘキシル）エタンジアミド ｐ−トルエンスルホン酸塩 一水和物の結晶。 （もっと読む）

本発明は特定の新規化合物に関する。具体的には、本発明は式（Ｉ）
（Ｉ）の化合物及びその塩に関する。本発明の化合物は、キナーゼ活性の、特にＰＩ３キナーゼ活性の阻害剤である。
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実施形態は、キレート化合物の経皮的送達のためのデバイス、システム、および方法を提供する。一実施形態は、貧血の治療のためのキレート鉄錯体のイオン導入経皮的送達のための方法を提供する。能動電極およびキレート鉄錯体を含む第１のパッチが、皮膚に適用される。電極を含有する第２のパッチもまた、適用される。次いで、電流が、能動電極から皮膚に送達される。キレート錯体は、不溶性酸化物の形成による皮膚の入れ墨が殆どまたは全く生じないように、輸送の際、実質的に、皮膚と発色的に非反応性である鉄によって、電流からの起電力を介して、皮膚全体に輸送される。次いで、錯体は、解離され、鉄を放出し、ヘム合成等の貯蔵または代謝用途のために、トランスフェリンまたはフェリチンによって結合され得る。 （もっと読む）

１−［２−（２，４−ジメチルフェニルスルファニル）フェニル］ピペラジンの乳酸付加塩の液体製剤を提供する。
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