【解決手段】Ｘ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によってＩ型（−）−シス−ＦＴＣと区別することができ、ここでは非晶質（−）−ＦＴＣおよびＩＩおよびＩＩＩ型（−）−シス−ＦＴＣ）と呼ばれる（−）−シス−ＦＴＣの固相。同様にＸ線粉末回折パターン、熱特性、および製造の方法によって、ＦＴＣの他の型と区別することができる、（±）−シス−ＦＴＣの水和した結晶型（すなわちラセミ体のシス−ＦＴＣ）、およびこの水和物の脱水された型。
【効果】これらのＦＴＣ型は、他の型のＦＴＣの製造、または薬剤組成物に使用できる。これらの型の特に好ましい使用は、ＨＩＶまたはＢ型肝炎の治療である。 （もっと読む）

【課題】ソリフェナシンまたはその塩の固形製剤を臨床現場に提供するに当たり、経時的な分解を抑制できる安定なソリフェナシンまたはその塩の固形製剤の提供。
【解決手段】ソリフェナシンまたはその塩の結晶体を含有し、その非晶質体含有量が製品の安定性に影響を与えない範囲内であるソリフェナシンまたはその塩の固形製剤用組成物及びその製造方法であり、ソリフェナシン及び非晶質化抑制剤を含有してなる固形製剤用医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】本発明は、安定性に優れ、取り扱いが容易である、アレルギー性疾患及び炎症性疾患の予防及び／又は治療剤に有用な新規結晶形を提供することを目的とする。
【解決手段】Ｘ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝７．６０付近、９．２８付近、１７．８４付近、２２．４２付近及び２７．４８付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（β型結晶）、及びＸ線回折スペクトルにおいて、回折角（２θ）＝１７．１０付近、２２．７８付近、２４．１４付近、２５．９６付近、２６．４０付近及び２８．５４付近に特徴的なピークを有する、７−［３−｛４−（Ｎ−エトキシエチルベンゾイミダゾール−２−イルメチル）−１−ピペラジニル｝プロポキシ］−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−１,４−ベンゾチアジン−３−オン・ジマレイン酸塩の結晶（γ型結晶）。 （もっと読む）

【課題】医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を調製する新規な方法の提供。
【解決手段】式Ｉによって表される化合物５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドのマレイン酸塩、トシル酸塩、フマル酸塩、およびシュウ酸塩と、その調製方法とが開示されている。本発明は、５−（１（Ｓ）−アミノ−２−ヒドロキシエチル）−Ｎ−［（２，４−ジフルオロフェニル）−メチル］−２−［８−メトキシ−２−（トリフルオロメチル）−５−キノリン］−４−オキサゾールカルボキサミドである、医薬品として有用な塩と、医薬品として有用な塩を合成する新規な方法とに関する。 （もっと読む）

【課題】薬学的に有用な塩と、薬学的に有用な塩を調製するための新規プロセスを提供すること。
【解決手段】式Ｉで表される（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１）７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オンの結晶性塩酸塩およびトシル酸塩形態とその調製方法が開示される。本発明の別の態様は、回折角（２θ、すべての値は±０．２の精度を示す）、格子「ｄ」間隔（オングストローム）、および相対ピーク強度（「ＲＩ」）で表される、表Ｉに示すＸ線粉末回折パターンを特徴とする、（５Ｓ，８Ｓ）−８−［｛（１Ｒ）−１−（３，５−ビス−（トリフルオロメチル）フェニル）−エトキシ｝−メチル］−８−フェニル−１，７−ジアザスピロ［４．５］デカン−２−オン（式ＩＩの塩酸塩一水和物化合物）の結晶性塩酸塩一水和物形態の提供である。 （もっと読む）

【課題】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルを医薬として使用するに際して、より好ましい態様や改善された方法を提供する。
【解決手段】 ３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸、３−[４−（インダン−２−イルオキシ）−３−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）−５−ニトロフェニル]プロピオン酸メチル、または３−［３−アミノ−４−（インダン−２−イルオキシ）−５−（１−メチル−１Ｈ−インダゾール−５−イル）フェニル］プロピオン酸メチルのいずれかの化合物の結晶およびその製造方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミドの可能な結晶修飾形の提供。
【解決手段】４−メチル−Ｎ−[３−(４−メチル−イミダゾール−１−イル)−５−トリフルオロメチル−フェニル]−３−(４−ピリジン−３−イル−ピリミジン−２−イルアミノ)−ベンズアミド遊離塩基およびその塩の結晶形態は、様々な方法により製造される。 （もっと読む）

【課題】Ｎ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−メチル−５−[３−[[１−[２−[２−(メチルアミノ)エトキシ]フェニル]シクロプロピル]アミノ]−２−オキソ−１(２Ｈ)−ピラジニル]−ベンズアミドの新規結晶形を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】図３および４に示すＸ線回折パターンを有するＮ−シクロプロピル−３−フルオロ−４−メチル−５−[３−[[１−[２−[２−(メチルアミノ)エトキシ]フェニル]シクロプロピル]アミノ]−２−オキソ−１(２Ｈ)−ピラジニル]−ベンズアミドの結晶形により上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストおよびその多形体の調製方法の提供。
【解決手段】本発明の開示は、Ａ_２Ａ−アデノシンレセプターアゴニストの大スケールでの製造に適切な合成方法であり、またそれらの化合物の多形体、および特定の多形体を単離する方法に関する。より具体的な本発明の目的は、（１−｛９−［（４Ｓ，２Ｒ，３Ｒ，５Ｒ）−３，４−ジヒドロキシ−５−（ヒドロキシメチル）オキソラン−２−イル］−６−アミノプリン−２−イル｝ピラゾール−４−イル）−Ｎ−メチルカルボキサミドおよびその多形体、好ましくはその一水和物の大スケールの調製のための便利な合成を提供することである。 （もっと読む）

【課題】ＣＥＴＰ（コレステロールエステル転移タンパク質）の阻害剤である化合物を調製するための効率的な方法の提供。
【解決手段】該方法の最終段階は、式（Ｉ）の化合物を提供するための解決手段、オキサゾリジノン誘導体とビフェニル部分とのカップリングである。この合成の具体的な実施形態において、非溶媒和結晶性多形体を特徴とする結晶性生成物が製造される。
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【課題】 エソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化のための溶液を調製すること。
【解決手段】
以下の工程：
ｉ) エソメプラゾールのカリウム塩をトルエンに懸濁し、１モル当量の酸ＨＡを水溶液として添加することによりｐＨを調整する；
ii) トルエン相にメタノールからなる追加の溶媒を加える；そして、
iii) 塩基Ｂのナトリウム塩の１モル当量を水溶液として加える、
を含むエソメプラゾールのナトリウム塩の結晶化用溶液を調製する方法。 （もっと読む）

【課題】新規な熱安定性結晶変態形のＮ−メチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−フェニル−２−
｛（３Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−１−イル｝エチル］−２，２−ジフェニルアセ
トアミド、及びこれをこの新規な形で分離する方法を提供する。
【解決手段】この変態形の化合物を、ａ）１−［（１Ｓ）−３−ヒドロキシピロリジン−
１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンとジフェニルアセチルク
ロリドとを低温度、特に−５℃ないし１０℃において互いに反応させ、その際この反応を
ｂ）或る溶媒の中に溶解させたジフェニルアセチルクロリドを、その同じ溶媒の中に溶解
させてその温度を保ちながら、その装置の中へ予め入れておいた１−［（１Ｓ）−３−ヒ
ドロキシピロリジン−１−イル］−（２Ｓ）−２−メチルアミノ−２−フェニルエタンに
ゆっくりと加えることにより行なわせ、そしてｃ）その反応に続いてその得られた粗生成
物を熱い溶媒から再結晶させることにより製造する。 （もっと読む）

【課題】製薬学的調製において取り扱い易い８−シアノ−１−シクロプロピル−７−（１Ｓ，６Ｓ−２，８−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナン−８−イル）−６−フルオロ−１，４−ジヒドロ−４−オキソ−３−キノリンカルボン酸（ＣＣＤＣ）の限定された変態の結晶形の提供。
【解決手段】式（Ｉ）の結晶変態Ｂ、その製造法及び製薬学的調製物中におけるその使用。
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【課題】（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン塩の製造方法を提供する。
【解決手段】粉末Ｘ線回折スペクトルにおいて、２θが約１３．９°、２１．５°、２１．７°、２２．４°、２２．８°、２４．５°、及び３５．０°の位置に主たるピークを有する（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジン・１塩酸塩の結晶の製造方法であって、（Ｓ）−１−（４−クロロ−５−イソキノリンスルホニル）−３−（メチルアミノ）ピロリジンを溶解した溶液に０．５〜２当量の塩酸を添加することにより析出した結晶を単離する工程を含む方法。 （もっと読む）

【課題】I型及びII型糖尿病、前糖尿病又は減少した糖耐性、さらに関節リウマチ、肥満、又はカルシトニン誘導骨粗鬆症を有する患者、並びに同種移植が行われた患者を治療するのに好適な医薬組成物を提供すること。
【解決手段】1-[(4-メチル-キナゾリン-2-イル)メチル]-3-メチル-7-(2-ブチン-1-イル)-8-(3-(R)-アミノ-ピペリジン-1-イル)-キサンチンの多形体結晶修飾、それらの製造及び薬剤の調製のためのそれらの使用方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】医薬投与剤形、特に、経皮投与剤形中で使用するために改善された特性を示す、遊離塩基の新規な固体形態の提供。
【解決手段】粉末Ｘ線回折パターン、固体^１３Ｃ核磁気共鳴化学シフト等により特徴づけられる、３−（（３Ｒ，４Ｒ）−４−メチル−３−［メチル−（７Ｈ−ピロロ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−イル）−アミノ］−ピペリジン−１−イル）−３−オキソプロピオニトリルの新規の結晶形態および非結晶形態、それを含有する医薬組成物、それらの調製ならびにそれらの使用。 （もっと読む）

【課題】置換５−オキサゾール−２−イル−キノリン化合物のキシナホ酸塩の提供。
【解決手段】下記の式の化合物、上部閉塞性気道疾患および下部閉塞性気道疾患を、上記化合物を使用して処置する方法、上記化合物を含む組成物、ならびに、多形体、および、多形形態を合成するプロセス。
（もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】新規なカンナビノイド活性医薬成分の提供。
【解決手段】結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールを含む医薬組成物。有効量の結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールをその必要性のある患者に投与することを含む、痛みなどの状態を処置又は予防するための方法。投与される結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールは、カンナビノイドの総重量に基づいて少なくとも９５％の純度を有し得る。 （もっと読む）

【課題】６Ｓジアステレオマー型としての安定な結晶性(６Ｓ)−Ｎ(５)−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸（一般にレボホリン酸といわれる）、及びその調製方法の提供。
【解決手段】可溶性レボホリン酸塩の、ｐＨ値が４．５より高い、第一の水溶液又はヒドロアルコール溶液を調製する工程、第一の溶液と第二の酸とを水又はヒドロアルコール混合物の前記バッチに加えることによって第二の溶液を形成する工程、このようにして形成された第二の溶液を、レボホリン酸の結晶化が起こっている間、該溶液を温度３０〜６０℃に保ち、ｐＨを監視し且つｐＨを安定に保つために前記第二の酸を継続して加えながら、前記第二の酸の更なる添加が必要なくてもｐＨ値が安定になり、レボホリン酸の結晶化の終わりを示すまで、攪拌する工程と；・このようにして形成された結晶性レボホリン酸を回収する工程とを含む方法。 （もっと読む）