【課題】アンジオテンシンII受容体拮抗薬として、強力かつ持続的な血圧降下作用、インスリン抵抗性改善作用などの優れた薬理作用と、結晶性および安定性などの優れた物性を有する、ベンズイミダゾール誘導体の製造法の提供。
【解決手段】2-シクロプロピル-1-{[2'-(5-オキソ-4,5-ジヒドロ-1,2,4-オキサジアゾール-3-イル)ビフェニル-4-イル]メチル}-1H-ベンズイミダゾール-7-カルボン酸の反応性誘導体またはその塩を、4-ヒドロキシメチル-5-メチル-1,3-ジオキソール-2-オンまたはその塩と反応させることを包含する、下記式：


で示される化合物、またはその塩の製造法。 （もっと読む）

本発明は、ダビガトランエテキシラートまたはその薬学的に許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物に関する。 （もっと読む）

【課題】非吸湿性であり、生理学的に許容可能な酸水性媒体中に溶解し、粉砕及び圧縮の間の低非晶質化(amorphisation)及び良好な結晶性を有し、バイオアベイラビリティを確実なものとする3-[(2-{[4-(ヘキシルオキシカルボニルアミノ-イミノ-メチル)-フェニルアミノ]-メチル}-1-メチル-1H-ベンズイミダゾール-5-カルボニル)-ピリジン-2-イル-アミノ]-プロピオン酸−エチルエステルメタンスルホネートの結晶形態の提供。
【解決手段】Ｔm.p.＝１２０±５℃の融点（示差走査熱量測定法により測定；ピーク最大により評価；加熱速度：１０℃／分）でＸ線粉末回折図で示される半水化物。 （もっと読む）

本発明は、５−アミノ−２，３−ジヒドロフタラジン−１，４−ジオンナトリウム塩の２種の新規の結晶形ＩおよびＩＩの提供に関する。驚いたことに、形態Ｉおよび形態ＩＩは、異なる免疫作用を有することが発見された。この有利な性質は、免疫特異的な適用に有用である。さらに、両形態は、有利な物理化学的性質を有し、形態Ｉもしくは形態ＩＩまたは両方の混合物の医薬品調製物の製造、さらなる加工および／または使用において有用である。 （もっと読む）

【課題】 チアゾリジンジオン化合物の結晶を有効成分として含有し、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体（ＰＰＡＲ）γ活性化剤、抗癌医薬組成物の製造原体として有用な、医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式（Ｉ）：
【化１】


で表される、５−(４−{[６−(４−アミノ−３,５−ジメチルフェノキシ)−１−メチル−１−Ｈ−ベンツイミダゾール−２−イル]メトキシ}ベンジル)−１,３−チアゾリジン−２,４−ジオンの２塩酸塩・１水和物結晶を有効成分として含有する医薬組成物。 （もっと読む）

８９μｍと同等またはそれ以下のＤ_９０を有する結晶形アピキサバン粒子および医薬的に許容される担体を含む組成物は、実質的に生物学的同等性を有し、血栓塞栓性疾患の治療および／または予防に用いることができる。
（もっと読む）

ペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの新規の結晶性形態物、及びその製造方法が開示される。新規の結晶形態は、特有のＸＲＰＤパターン及び比較的高温（例えば２０９℃以上）において吸熱ピークを示すＤＳＣによって特徴付けられる。単一工程の合成において、その場での脱保護及び塩化によりペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートを調製する方法、及びそれによって得られる高純度のペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートも開示される。記載されたペルフェナジン４−アミノブチラートトリメシラートの使用も開示される。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物、薬学的に有効な量の式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物と少なくとも１つの薬学的に許容され得るキャリアまたは希釈剤とを含む固体の薬学的組成物、ならびにＡｕｒｏｒａキナーゼが介在する疾患、障害または状態に罹患しているかまたはなりやすい患者を処置するための式（Ｉ）の化合物もしくはその結晶形またはそれらの溶媒和物の使用、およびそれに関する方法に関する。

（もっと読む）

【課題】優れた性質を有する結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩の一形態を提供する。
【解決手段】結晶性S-(-)-9-フルオロ-6,7-ジヒドロ-8-(4-ヒドロキシピペリジン-1-イル)-5-メチル-1-オキソ-1H,5H-ベンゾ〔i,j〕キノリジン-2-カルボン酸L-アルギニン塩四水和物、その調製方法及び微生物感染症を治療するのに使用するためのそれを活性成分として含む医薬製剤に関する。 （もっと読む）

この開示は、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（（Ｒ）−４−シクロブチル−２−メチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミドの少なくとも１つの固体形態に関する。この開示はまた、本明細書中に述べられている少なくとも１つの固体形態を含んでなる少なくとも１つの医薬組成物、その固体形態を使用する方法、及びそれから成っている医薬組成物、及びその固体形態を製造する方法に関する。 （もっと読む）

本発明は、リファキシミン多形型、医薬調製物におけるこれらの使用、およびこれらを用いた治療方法に関する。 （もっと読む）

【課題】改良された薬物特性を有するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩を提供すること。
【解決手段】本発明は、一般的に、改良された水溶解度および他の望ましい物理化学的性質（例えば、安定性、吸湿性、結晶化度、および成形性）を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩の調製に関する。このキノリノン化合物は、癌を含む血管形成によって特徴付けられる疾患の処置に有用である。より特定的には、本明細書中に記載される本発明は、改良された水溶解度および望ましい薬物基質の性質を有する特定のタンパク質キナーゼを阻害するキノリノン化合物の薬学的に受容可能な塩に関する。本発明は、血管内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害剤であり、患者を処置する方法において使用可能であり、血管の内皮増殖因子レセプターチロシンキナーゼの阻害が示される、これらの塩を提供する。 （もっと読む）

この発明は、化合物（Ｉ）、４−｛（１Ｓ，２Ｓ）−２−［（４−シクロブチルピペラジン−１−イル）カルボニル］−シクロプロピル｝−ベンズアミド（Ｉ）の結晶形態、前記化合物を含む医薬製剤及び治療における前記活性化合物の使用に関する。
【化１】
（もっと読む）

【課題】効果、薬物動態、または作用持続時間の点で適切な薬理学的プロフィールを有し、吸入経路による投与に特に適した、改良されたＭ３受容体拮抗薬の提供。
【解決手段】ビフェニル−２−イル−カルバミン酸１−｛９−［（３−フルオロ−４−ヒドロキシ−ベンゾイル）−メチル−アミノ］−ノニル｝−ピペリジン−４−イルエステル塩酸塩の水和物、溶媒和物、および多形体で、実質的に結晶質である新規なＭ３受容体拮抗薬ならびに医薬品。 （もっと読む）

プテロスチルベン：カフェイン共結晶、プテロスチルベン：カルバマゼピン共結晶、プテロスチルベン：グルタル酸共結晶、およびプテロスチルベン：ピペラジン共結晶を含めた、プテロスチルベン共結晶が開示される。プテロスチルベン：カフェイン共結晶は、多形性である。プテロスチルベン：カフェイン共結晶のフォームIおよびIIが、開示される。プテロスチルベン共結晶およびそれらを含有する医薬/栄養補強組成物の治療上の使用もまた、開示される。本開示は、プテロスチルベン共結晶を製造し特徴付けする、多様な方法を提示する。
（もっと読む）

本発明は、4-[2-[[5-メチル-1-(2-ナフタレニル)-1H-ピラゾール-3-イル]オキシ]エチル]モルホリンの塩酸塩(P027)の多形体および溶媒和物、それらの調製のための方法、およびそれらを含む医薬組成物に関する。 （もっと読む）