式（Ｉ）で示される（Ｓ）−１−（４−（５−シクロプロピル−１Ｈ−ピラゾール−３−イルアミノ）ピロロ［１，２−ｆ］［１，２，４］トリアジン−２−イル）−Ｎ−（６−フルオロピリジン−３−イル）−２−メチルピロリジン−２−カルボキサミドの結晶形が提供される。（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの１つまたはそれ以上の結晶形を含む医薬組成物、ならびに癌および他の増殖性疾患の治療において（３Ｒ，４Ｒ）−４−アミノ−１−［［４−［（３−メトキシフェニル）アミノ］ピロロ［２，１−ｆ］［１，２，４］トリアジン−５−イル］メチル］ピペリジン−３−オールの１つまたはそれ以上の結晶形を使用する方法もまた提供される。
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ダサチニブ一水和物の多結晶体Ｉ及びダサチニブ一水和物の多結晶体ＩＩ、それらの調製方法及びそれらを含有する薬物組成物を提供する。これらの多結晶体はより良い理化性質を有し、より安定であり、且つ工業的量産により適する。
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本発明は、優れた抗腫瘍活性を呈するプリン誘導体の新たな結晶性形態に関する。本発明は、前記結晶性形態を活性成分として含有する医薬組成物、及び疾患の予防又は治療におけるその使用にも関する。本発明はさらに、該結晶性形態を調製する方法に関する。 （もっと読む）

【課題】腫瘍の成長を抑制するための、安定な2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール塩酸塩の提供。
【解決手段】銅放射源(ＣｕＫα、λ＝1.54056Å)からＸ線回折パターンを得る場合、２θ＝6.8±0.1、10.9±0.1、14.2±0.1および16.6±0.1°のピークを含むパターンを有する、2,5-ジオン-3-(1-メチル-1H-インドール-3-イル)-4-[1-(ピリジン-2-イル-メチル)ピペリジン-4-イル]-1H-インドール-3-イル]-1H-ピロール一塩酸塩もしくはその水和物の結晶、および前記塩を含む医薬製剤。 （もっと読む）

本発明は、塩基の、または酸との付加塩との形態である、一般式（Ｉ）：
［式中、Ｒ_２は水素、フッ素、ヒドロキシル、シアノ、トリフルオロメチル、Ｃ_１−６−アルキル、Ｃ_１−６−アルコキシまたは−ＮＲ_８Ｒ_９を表し；ｎおよびｍは、相互に独立して１、２または３と同等の整数を表し、総和ｍ＋ｎは最大で５と等しいと理解され；Ａは共有結合、酸素、Ｃ_１−６−アルキレンまたは−Ｏ−Ｃ_１−６−アルキレンを表し；Ｒ_１は場合により置換されるフェニルまたは複素環を表し；Ｒ_３は水素、フッ素、Ｃ_１−６アルキルまたはトリフルオロメチルを表し；Ｒ_４は場合により置換される５員の複素環を表す。］に対応する化合物であり、５−メチルイソオキサゾール−３−イルメチル ４−ヒドロキシ−４−（４−クロロフェニル）ピペリジン−１−カルボキシレートを除く化合物に関する。また、本発明は、式（Ｉ）の化合物の調製方法、これを含む組成物、およびその治療的適用にも関する。

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本明細書には、フルチカゾン、サルメテロール、またはそれらの薬学的に許容可能な塩又はそれらの組合せの凍結乾燥ケーキ形態が提供され、それは、長期間の間の室温での安定性を提供する。許容可能な溶媒（例えば、担体又は希釈剤）によって再構成されると、再構成された医薬製剤又は美容製剤は、皮下注射を含む非経口的に注入可能な投与に適した、無菌の、非懸濁液の形態を提供する。 （もっと読む）

本発明は、化合物５−クロロ−Ｎ−（（１−（４−（２−オキソピリジン−１（２Ｈ）−イル）フェニル）−１Ｈ−イミダゾール−４−イル）メチル）チオフェン−２−カルボキサミドの塩及び結晶形態、並びにその医薬組成物及び使用方法を提供する。本発明は、その少なくとも一部が結晶形態Ａで存在している化合物Ｉのメシル酸塩、ならびに、結晶形態Ａの化合物Ｉのメシル酸塩を調製するための方法であって、化合物Ｉの遊離塩基を、メチルエチルケトン、及び場合によりテトラヒドロフランを含む溶媒中で少なくとも１当量のメタンスルホン酸と混合するステップを包含する方法を提供する。 （もっと読む）

実質的に非水溶性溶媒を含まない結晶性ダルナビル水和物が開示される。 （もっと読む）

【課題】3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオンの多形相の提供。
【解決手段】約17.5度（２θ）にピークを含むX線粉末回折パターンを有し、さらに約8,14.5,16,20.5,24,及び26度（２θ）にピークを含み、示差走査熱量分析において、約270℃の融解温度最高点を有する結晶性3-(4-アミノ-1-オキソ-1,3ジヒドロ-イソインドール-2-イル)-ピペリジン-2,6-ジオン。 （もっと読む）

本発明は、ボリコナゾール、ボリコナゾールの調製方法、ならびにその医薬組成物および治療的使用に関する。特に、本発明は、実質的に不定の結晶形状および／または晶癖を有するボリコナゾールから調製されるボリコナゾール生成物ならびに調整された比表面積および／またはザウター径および／または必要に応じて球形係数を有する、本発明に係るボリコナゾールの提供に関する。 （もっと読む）

本発明は、イマチニブジクロロ酢酸塩及びそれを含む抗癌剤組成物に関するものである。本発明のイマチニブジクロロ酢酸塩は、チロシンキナーゼの抑制活性のみならず、アポトーシス（ａｐｏｐｔｏｓｉｓ）を通じて癌細胞が自ら消滅するように誘導することにより癌の成長を抑制し、究極的には癌細胞を消滅させることができ、イマチニブとジクロロ酢酸のシナジー効果を通じて抗癌効果を顕著に向上させることができる。
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医薬カプセル剤は、医薬的に許容可能な賦形剤として（ａ）少なくとも１種のリン脂質、（ｂ）少なくとも１種のリン脂質の溶解補助剤としてグリコール、グリセリド及びその混合物から構成される群から選択される少なくとも１種の溶解補助剤、（ｃ）少なくとも１種の非リン脂質界面活性剤、および（ｄ）少なくとも１種の含硫黄酸化防止剤を含有する実質的に非エタノール性の担体にＡＢＴ−２６３又はその医薬的に許容可能な塩を溶解した溶液をシェルの内部に封入したものである。前記カプセル剤は１種以上の抗アポトーシスＢｃｌ−２ファミリー蛋白質の過剰発現を特徴とする疾患（例えば癌）の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】大量の酸やイオン交換樹脂を使用することなく、簡便にピロロキノリンキノンのリチウム塩を製造する方法と、その結晶性が良く、高純度な結晶の提供。
【解決手段】ピロロキノリンキノンのナトリウム塩又はカリウム塩の溶液に、リチウム塩、例えば塩化リチウム又は炭酸リチウムを添加した後、放置することによって析出する結晶を濾取することからなる、結晶性が良く、純度も高いピロロキノリンキノンリチウム塩の製造方法の提供。 （もっと読む）

本発明は、（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオンの１型多型および２型多型に関する。本発明はまた、９９％より高いキラル純度を有する（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物、およびこれらの化合物の調製の方法に関する。本発明はまた、これらの（−）−トランス−３−（５，６−ジヒドロ−４Ｈ−ピロロ［３，２，１−ｉｊ］キノリン−１−イル）−４−（１Ｈ−インドール−３−イル）ピロリジン−２，５−ジオン化合物を含有する薬学的組成物に関する。本発明は、がんなどの細胞増殖性障害を処置する方法を提供する。
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【課題】安定な一水和物の形態におけるアジスロマイシン、及び、例えば安定した一水和物の形態におけるアジスロマイシンの調製方法の提供。
【解決手段】アジスロマイシンをホウ素化水素で処理する工程、（ｉｉ）ポリヒドロキシル化化合物の存在下において、形成された中間ホウ酸エステル化合物を加水分解する工程、及び所望の場合には（ｉｉｉ）反応混合物からアジスロマイシン化合物を単離する工程、を含む、上記方法。 （もっと読む）

本発明は、式(Ｉ)


〔式中、ＺはＣＨ_２またはＮ−Ｒ^４およびＸ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^４、Ｒ^６、Ｒ^７およびｎは明細書に定義する通りである。〕
の置換含窒素二環式ヘテロ環に関する。かかる化合物は、ＭＤＭ２および／またはＭＤＭ４またはその変異体の活性が仲介する障害または疾患の処置に適する。
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本発明は、たとえば、複数回の輸血による鉄過剰症を治療するために開発された経口鉄キレート剤であるデフェラシロクスの調製方法に関する。本発明はさらに、新規のデフェラシロクス擬似多形体、デフェラシロクスの新規の非晶質形態、それらの調製方法、並びにそれを含む医薬製剤、及び鉄過剰症を治療するためのその使用を提供する。 （もっと読む）

【課題】２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオールの溶出率を増加させる作用効果を有する、固体分散体を提供すること。
【解決手段】本発明は、薬理学的活性成分としての２０−Ｏ−β−Ｄ−グルコピラノシル−２０（Ｓ）−プロトパナキサジオール、及び脂質マトリクスとしての飽和ポリグリコール化グリセリドを含んでなる、固体分散体を提供する。 （もっと読む）

［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のコリン塩を調製する方法が提供される。本発明の方法は、該塩をより純粋な塩形態で調製するのに有用である。また、［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のより純粋な形態のコリン塩が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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