本発明は、ピラゾロ−ピリミジン類と共結晶形成剤の新規な共結晶に関し、この共結晶形成剤は有機カルボン酸、好ましくはゲンチシン酸、コハク酸およびキシナホ酸の群より選択される。
【化１】

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［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のコリン塩を調製する方法が提供される。本発明の方法は、該塩をより純粋な塩形態で調製するのに有用である。また、［４，６−ビス（ジメチルアミノ）−２−（４−｛［４−（トリフルオロメチル）ベンゾイル］アミノ｝ベンジル）ピリミジン−５−イル］酢酸のより純粋な形態のコリン塩が開示される。 （もっと読む）

本発明は、Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンの結晶形ＩＩＩおよび結晶形ＩＶに関する。Ｎ−ベンゾイルスタウロスポリンは、ミドスタウリンまたはＰＫＣ４１２としても知られている。

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本発明は、式（Ｉ）で示されるメチル ｛４，６−ジアミノ−２−［１−（２−フルオロベンジル）−１Ｈ−ピラゾロ［３，４−ｂ］ピリジン−３−イル］ピリミジン−５−イル｝カルバメートの新規形態、特に変形Ｉ、それらの調製方法、それらを含む医薬および疾患を処置するためのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、結晶形態ＩＩとして指定されるビマトプロストの新規の結晶形態を提供する。この新規の結晶形態は、これまでに知られているビマトプロストの最も安定した形態である。さらに、ビマトプロスト結晶形態ＩＩが結晶形態Ｉから容易に調製されることが見出された。 （もっと読む）

本発明は、２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの結晶形態ならびに２−アミノ−３−メチル−Ｎ−（２−モルホリノエチル）−ペンタンアミドの塩および／または溶媒和物の結晶形態を含む。さらに、本発明は、該結晶形態を含む組成物および該結晶形態の治療的使用を提供する。一実施形態において、本発明は、本発明の結晶形態を含む組成物を提供する。一実施形態において、本発明は、ｐ７５を発現する細胞の退化または機能不全が関与する障害を処置する方法であって、かかる処置を必要とする患者に本発明の結晶形態を含む組成物を投与することを含む方法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＤＣ７又はＣＤＣ７／ＣＤＫｓ阻害剤の新規結晶性塩、対応する遊離塩基の新規結晶形態、これらの調製方法、このような新しい塩形態の、水和物、溶媒和物及び多形、治療におけるこれらの使用、並びにこれらを含有する医薬組成物に関する。このような結晶塩は、５−（２−アミノ−ピリミジン−４−イル）−２−（２，４−ジクロロ−フェニル）−１Ｈ−ピロール−３−カルボン酸アミドのＬ−アスパラギン酸、ヘミフマル酸塩、塩酸塩、マレイン酸塩、メシル酸塩、硫酸塩、Ｌ−酒石酸塩又はリン酸塩から選択される。
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（Ｓ）−［Ｎ−３−（３’−フルオロ−４’−（４"−フェニルピペラジニル））フェニル−２−オキソ−５−オキサゾリジニル］メチルアセトアミドの少なくとも１つの結晶性水和物、例えば、以下の式を有するもの。ここで、ｙは、１／１２〜１の範囲の数である。また、このような結晶性水和物を調製する方法、このような結晶性水和物を含む医薬組成物、その使用方法も提供する。

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本発明は、５−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質（ＦＬＡＰ）阻害剤及びその中間体を製造するのに有用な方法を提供する。具体的には、３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−１−［４−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）ベンジル］−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル−メトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオン酸、３−［３−（ｔｅｒｔ−ブチルスルファニル）−１−［４−（６−エトキシ−ピリジン−３−イル）ベンジル］−５−（５−メチル−ピリジン−２−イル−メトキシ）−１Ｈ−インドール−２−イル］−２，２−ジメチル−プロピオン酸ナトリウムの無水Ｃ型多形の製造方法、及び前記方法において有用な中間体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式Iに示されるビマトプロストの結晶型Aおよびその製造方法と用途を公開した。前述結晶型Aの粉末X線回折（XRPD）スペクトルにおいて下述の2θ角：3.2±0.2°、5.5±0.2°、11.4±0.2°、16.7±0.2°、17.6±0.2°、19.9±0.2°、20.8±0.2°、および22.8±0.2°に特徴的ピークがある。

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本発明は、４−［［（６−クロロピリジン−３−イル）メチル］（２，２−ジフルオロエチル）アミノ］フラン−２（５Ｈ）−オンの新規固体形態、該固体形態を調製する方法及び農薬の調製における該固体形態の使用に関する。 （もっと読む）

（３Ｒ，６Ｒ）−３−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−２−イル）−１−［（１Ｒ）−１−（２，６−ジメチル−３−ピリジニル）−２−（４−モルホリニル）−２−オキソエチル］−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−２，５−ピペラジンジオンベンゼンスルホネート塩の結晶性形態およびその医薬組成物が開示される。上記化合物を調製する方法およびその使用方法も開示される。 （もっと読む）

本発明は３−（４−アミノ−１−オキシ−１，３−ジヒドロ−２Ｈ−イソインドール−２−イル）ピペリジン−２，６−ジオンの多結晶体を開示し、また、本発明はさらにその調製方法及び薬物組成物を開示するものである。
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本発明は、Ｎ−（４−（７−アザビシクロ［２．２．１］ヘプタン−７−イル）−２−（トリフルオロメチル）フェニル）−４−オキソ−５−（トリフルオロメチル）−１，４−ジヒドロキノリン−３−カルボキサミドの実質的に結晶および固体状態形態（形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂ、形態Ｂ−ＨＣｌ、またはこれらの形態の任意の組合せ）、その医薬組成物、ならびにそれらを用いる治療方法に関する。本発明の薬学的組成物は、上記化合物の形態Ａ−ＨＣｌ、形態Ｂまたは形態Ｂ−ＨＣｌを含み、場合により、薬学的に許容される担体、アジュバントまたはビヒクルを含み、さらに、１種または複数の追加の治療剤を含んでもよい。 （もっと読む）

本発明は、ＨＩＶ感染患者の治療方法に用いられる、ジエチル−［６−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニル−カルバモイルオキシメチル）−ナフタレン−２−イル−メチル］−アンモニウムクロライド；４−（２−（Ｓ）−ベンゾイルアミノ−３−ナフタレン−２−イル−プロピオニルアミノ）−Ｎ−ヒドロキシ−ベンズアミド；および／またはベンゾ［１，３］ジオキソール−５−カルボン酸［１（Ｓ）−（４−ヒドロキシカルバモイル−フェニルカルバモイル）−２−ナフタレン−２−イル−エチル］−アミドなどのＮ−ヒドロキシ−ベンズアミドを基剤とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤に係る。このヒストン脱アセチル化酵素阻害剤は、５０から２００ｍｇ／日、好ましくは１００から２００ｍｇ／日の範囲の用量で投与され、１２５から２５０ｎＭの間の血中濃度が得られる。 （もっと読む）

本発明は、予想外のデュアルＣＣＲ−２およびＣＣＲ−５受容体活性を有する新規のアンタゴニスト：Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミド：


またはその医薬的に許容される塩、溶媒和物もしくはプロドラッグを提供する。結晶形、代謝物、それを含む医薬組成物、ならびに炎症性疾患、アレルギー性疾患、自己免疫疾患、代謝性疾患、癌および／または循環器疾患の治療におけるその使用方法が開示される。本発明はまた、Ｎ−（（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−５−（ｔｅｒｔ−ブチルアミノ）−２−（（Ｓ）−３−（７−ｔｅｒｔ−ブチルピラゾロ［１，５−ａ］［１，３，５］トリアジン−４−イルアミノ）−２−オキソピロリジン−１−イル）シクロヘキシル）アセトアミドを含む本明細書で提供される式（Ｉ）の化合物の製造方法を提供する。該工程の中間体として有用な化合物もまた、提供される。
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本発明は、トラマドールとNSAID／コキシブから選択される共結晶形成剤との共結晶、その調製方法及びそれらの、薬剤としての又は医薬処方物における使用、より詳しくは疼痛を治療するための使用に関する。好ましい実施形態において、該共結晶は、(rac)-トラマドール.HCl-セレコキシブ(1:1)の共結晶である。 （もっと読む）

本発明は、含水又は無水の結晶化エナンチオマー型の（１Ｒ，２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−６−スルホオキシ−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミドのナトリウム塩と、特に、本出願で明確化される、新規の結晶化多形型及び擬多形型、「Ａ」、「Ｂ」、「Ｄ」、及び「Ｅ」、並びにその製造の方法に関する。本発明の化合物は、医薬品、特にβ−ラクタマーゼ阻害剤として使用することができる。 （もっと読む）

５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩、それらの組成物、それらの調製のための方法およびそれらの使用のための方法が開示される。例えば、ベシル酸、カンシル酸、エシル酸、ＨＢｒ、ＨＣｌ、メシル酸、硫酸およびトシル酸からなる群から選択される、５−エチル−２−｛４−［４−（４−テトラゾール−１−イル−フェノキシメチル）−チアゾール−２−イル］−ピペリジン−１−イル｝−ピリミジンの結晶性塩が提供される。 （もっと読む）

本発明は、式（ＩＶ）の化合物又はその塩の調製に有用である中間体を調製するためのプロセスを提供する。ここで、式中、Ｒ^１〜３は、本明細書に定義されているとおりである。一実施形態においては、このプロセスは、さらに、結晶形態の式ＩＩの化合物を調製する工程を含む。本発明の一態様は、結晶性４’−（５−アミノメチル−２−エトキシ−４−エチルイミダゾール−１−イルメチル）−３’−フルオロビフェニル−２−カルボン酸ｔ−ブチルエステルに関する。

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