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Fターム[4C086GA16]の内容

Fターム[4C086GA16]に分類される特許

2,001 - 2,020 / 2,669


一般式(1)
−Q−T−N(R)−Q−N(R)−T−Q (1)
[式中、RおよびRは水素原子などを、Qは置換基を有することもある飽和もしくは不飽和の5〜6員の環状炭化水素基などを、Qは単結合などを、Qは下記の基−C(R3a)(R4a)−{C(R3b)(R4b)}m−{C(R3c)(R4c)}m−{C(R3d)(R4d)}m−{C(R3e)(R4e)}m−C(R3f)(R4f)−
(R3a〜R4eは水素などを示す)を、Tはカルボニル基などを、Tは−COCONR−などを示す。]で表される化合物、その塩、それらの溶媒和物またはそれらのN−オキシド。
脳梗塞、脳塞栓、心筋梗塞、狭心症、肺梗塞、肺塞栓、バージャー病、深部静脈血栓症、汎発性血管内凝固症候群、人工弁/関節置換後の血栓形成、血行再建後の血栓形成および再閉塞、全身性炎症性反応症候群(SIRS)、多臓器不全(MODS)、体外循環時の血栓形成または採血時の血液凝固の予防剤および/または治療剤として有用である。 (もっと読む)


本発明は、自己免疫性神経変性障害、特に多発性硬化症及び関連症状の予防、緩和又は治療に有用である、末梢カンナビノイド受容体CBの経口で有効なリガンド、特に(+)−α−ピネン誘導体、及びそれらの医薬組成物に関する。本発明の方法は、活性成分が単独で又は既存の治療法と共に投与されるときに有用である。上記組成物は経口経路で投与される。 (もっと読む)


出願人は、C型肝炎ウイルスの感染の治療に対して二環式炭水化物の使用を記載する。異なる二環式炭水化物は、DNAウイルス、レトロウイルス及びフラビウイルス科、ヒト及び動物のRNA病原体の重要なファミリーに対してインビトロで試験した。有意な活性は、ウシウイルス性下痢ウイルス(BVDV)に対して観察された。BVDVのようなペスチウイルスはC型肝炎ウイルス(HCV)と多くの類似性を共有するので、一般な二環式炭水化物及び好ましくはより特異的な二環式炭水化物がC型肝炎ウイルスの感染の治療となると期待される。 (もっと読む)


哺乳類におけるCRFの分泌過多を示す障害の処置を含む様々な障害の処置において有用であり得るCRF受容体アンタゴニストが開示される。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、以下の構造式:


[式中、R、R2a、R2b、Y、Het、n、o、R、ArおよびRは本明細書中定義の通りである]
で示される化合物ならびにその医薬上許容される塩、エステル、溶媒和物、立体異性体およびプロドラッグである。医薬上許容される担体と組み合わせてCRF受容体アンタゴニストを含有する組成物ならびにその使用方法も開示される。
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本発明は、式(I)を有する、ミクロソームトリグリセリド転送タンパク質(MTP)および/またはアポリポタンパク質B(アポB)の分泌阻害剤を提供する。前記阻害剤は、肥満および関連する疾患の治療の他に、アテローム性動脈硬化症および臨床上の続発症の予防および治療に、血中脂質低下に、さらに関連疾患の予防および治療に有用である。本発明はさらに、本発明の化合物を含む医薬組成物、および本発明の化合物による(単独または他の医薬(脂質低下剤を含む)と併用される)肥満、アテローム性動脈硬化症および関連疾患および/または病状の治療方法に関する。
【化1】

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本発明の1態様は、一般に、エンドカンナビノイド系における多様な影響、例えば、CB1及びCB2受容体の調節又はエンドカンナビノイド系内での他の生物巨大分子の抑制を発揮する脂質化合物に関する。化合物のいくつかは、改善された受容体結合親和性、及び/又は改善された受容体サブタイプ選択性、及び改善された生物選択性を示す。化合物のいくつかは、内在カンナビノイドの生物除去を抑制する酵素、例えば、脂肪酸アミドヒドロラーゼ(FAAH)を調節する活性を発揮する。化合物のいくつかは、アナンダミドトランスポーターを阻害する活性を発揮する。本発明の他の態様は、これらリガンドを使用する医薬組成物及び前記組成物を治療上有効な量で投与して生理学的影響を発揮させる方法にある。 (もっと読む)


式(I)の化合物は、Aβ(1−42)の産生を阻害し、従って脳内のβ−アミロイドの堆積に付随する疾患の治療又は予防に於いて有用である。

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一般式(I)[式中、R1、R2およびR3は本明細書において定義されるとおりである]の化合物、並びにその塩、エナンチオマー、および該化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは治療において、特に疼痛の処置において有用である。
【化1】

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本発明は式I:
【化1】


(式中、R0、R1、R2、R3、R4、Q、V、GおよびMは下記の意味を有する)の化合物に関する。式Iの化合物は有用な薬理活性化合物である。これらは強力な抗血栓症作用を示し、例えば血栓塞栓症または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。これらは血液凝固酵素因子Xa(FXa)および/またはVIIa因子(FVIIa)の可逆的阻害剤であり、一般にXa因子および/またはVIIa因子の望ましくない活性が存在する症状やXa因子および/またはVIIa因子の阻害が意図された治療または予防に適用することができる。本発明はさらに式Iの化合物の製造法、特に薬剤中における活性成分としてのそれらの使用、およびそれらを含有する医薬製剤に関する。
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式Iを有する抗菌性化合物、および塩類、プロドラッグ、およびそれらプロドラッグの塩類、該化合物を作製する方法および該方法に使用される中間体、該化合物を含有する組成物、および該化合物を使用して魚類または哺乳動物における細菌感染を予防または治療するための方法を開示する。
【化34】

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本発明は一般式(I)
【化1】


(式中、Rは特許請求の範囲に定義される)
のシアノチオフェンに関するものであり、またそれらの互変異性体、立体異性体、混合物及び塩(これらは有益な薬理学的性質、特に、グルカゴン受容体拮抗作用を有する)に関する。
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本発明は、てんかんの治療に有用な、抗けいれん薬誘導体の新規の製薬学的に許容できる塩、該塩の調製方法および該塩を含む製薬学的組成物に関する。 (もっと読む)


治療、予防、又は抑制を必要とする対象におけるCNS疾患及び/又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を治療、予防、又は抑制する方法により、該対象をレボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグとによって治療することが与えられ、ここで、レボキセチンの量と、シクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤又はそのプロドラッグの量とが、一緒になって、CNS疾患及び/又は疼痛及び炎症又は炎症関連疾患を抑制する治療、予防、又は抑制に有効な量の組成物を構成する。レボキセチンとシクロオキシゲナーゼ-2選択的阻害剤とを含有する組成物及び医薬組成物も開示される。 (もっと読む)


本発明は;i)DPP−IV阻害剤または薬学的に許容されるその塩、および
ii)少なくとも1種のPDGF受容体チロシンキナーゼ阻害剤または薬学的に許容されるその塩を含む、組合せ製剤または医薬組成物、各々のような組合せ剤に関する。本発明は、さらにインスリン抵抗症、グルコース代謝の障害(IGT)、耐糖能異常状態、空腹時血漿グルコース異常状態、糖尿病、特に1型または2型糖尿病、肥満、糖尿病性網膜症、黄斑変性症、白内障、糖尿病性ネフロパシー、糸球体硬化症、糖尿病性神経障害、勃起障害、月経前症候群、冠状動脈性心臓病、高血圧、狭心症、心筋梗塞、卒中、血管再狭窄、皮膚および結合組織障害、足部潰瘍および潰瘍性大腸炎、内皮機能障害および血管コンプライアンス障害、および血管事象から選択される疾患または状態または、糖尿病(例えばI型またはII型)またはIGTと関連する心臓血管罹患または死亡の予防、進行の遅延または処置のためのこのような組合せ剤の使用に関する。 (もっと読む)


式(I)(式中、Ar, R1及びR2は明細書に定義される意味を有する)で表される化合物、それらの化合物の製造方法、及びそのような化合物を含む、HDAC阻害活性を有する薬剤に関する。
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本発明は、R1、R3、R4、X及びnが上記で定義した意味を有する、式(I)のキナゾリンチアゾリノン誘導体を開示し、これはCDK1抗増殖活性を実証し、抗癌剤として有用である。
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抗炎症活性を有するマクロライド、特に抗炎症活性を有する3位のクラジノースを欠く9a‐アザライドが記載され、その薬剤的に許容できる塩、及び活性成分としてそれらを含む薬剤組成物が記載される。 (もっと読む)


本発明は、ジペプチジルペプチダーゼIV(DPP−IV)阻害剤として有用な次式の新規な化合物に関する:


[式中、Yは、−S(O)、−CH−、CHF、または−CFであり;mは、0、1、または2であり;Xは、結合、C〜Cアルキル(たとえば、−CH−)、または−C(=O)−であり;環状炭素環中の点線[−−−−]は場合によっては二重結合を表し;Rは、置換もしくは非置換のシクロアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルキルアルキル、置換もしくは非置換のシクロアルケニル、置換もしくは非置換のアリール、置換もしくは非置換のアリールアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリール、置換もしくは非置換の複素環、置換もしくは非置換のヘテロシクリルアルキル、置換もしくは非置換のヘテロアリールアルキル、CN、−COOR、CONR、−OR、−NR、またはNRCORであり;Rは、水素、シアノ、COOH、またはカルボン酸のイソスター(たとえば、SOH、CONOH、B(OH)、PO、SONR、テトラゾール、−COOR、−CONR、NRCOR、または−COOCOR)である]。
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本発明は、アセチルコリンエステラーゼを阻害し得る新規分子を含有し、従って、コリン作動性伝達に関連した病状、例えば、記憶関連障害、アルツハイマー病などの神経変性障害、重症筋無力症の治療に有用であるか、又は中枢作用の化学薬品誘発中毒の治療で有用である薬剤組成物を提供し、また、これら組成物の製造方法も本明細書に記載する。 (もっと読む)


本発明は以下の一般式(I)で表されるアラニン系化合物及びその塩を提供する。
【化1】


(ただし、一般式(I)においてアラニンのα位の炭素原子の配置はR又はS型であり、R1は水素原子、置換されていてもよいC1-6アルキル基、置換されていてもよい芳香族環基、又は芳香族複素環基であり、R2は水素原子又は置換されていてもよいC1-6アルキル基である。)本発明はまた一般式(I)に表示されるアラニン系化合物又はその塩の二つ製造方法及び前記化合物が抗II型糖尿病用薬物としての用途を提供する。
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