硫黄原子を持つα−炭素原子上にモノ又はジ−アルキル置換を有する新規なチオール及びジスルフィド含有メイタンシノイドを開示する。また、これらの新規メイタンシノイドの合成法及びこれらの新規メイタンシノイドの細胞結合剤への連結法も開示する。メイタンシノイド−細胞結合剤複合体は、標的細胞に特異的に送達され細胞毒性があるため治療薬として有用である。これらの複合体は、動物腫瘍モデルにおいて従前の薬剤と比べてはるかに改良された治療効果を示す。
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式（Ｉ）の化合物は、ヒスタミン−３受容体リガンドを抑制または改善する症状および障害を治療するのに有用である。ヒスタミン−３受容体リガンドを含有する薬剤組成物、ならびにこのような化合物および組成物を使用するための方法もまた開示される。ＸはＯ、Ｓ、ＮＨ、またはＮ（アルキル）であり；ＹおよびＹ’はＣＨ、ＣＦおよびＮからなる群からそれぞれ独立して選択され；ＺはＣまたはＮであるが、ただしＸがＯまたはＳであるとき、ＺはＮであり；Ｒ_１およびＲ_２の内の１つは、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロ環からなる群から選択され；Ｒ_１およびＲ_２のもう一方は、水素、アルキル、アルコキシ、アリール、シクロアルキル、ハロ、シアノおよびチオアルキルからなる群から選択され；ＺがＮであるとき、Ｒ_３は存在せず、およびＲ_３が存在しているとき、Ｒ_３は、水素、メチル、アルコキシ、ハロおよびシアノからなる群から選択され；Ｒ_４およびＲ_５は、アルキル、ハロアルキル、ヒドロキシアルキル、アルコキシアルキル、シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキルからなる群から各々独立して選択され、または、Ｒ_４およびＲ_５は、互いが結合している窒素原子と共に、非芳香族環を形成し；Ｌは、−［Ｃ（Ｒ_１５）（Ｒ_１６）］_ｎ−であり；ｍは０から３の整数であり、およびｎは２から３の整数である。

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本発明は、式(I)：
【化１】


の4”位置において置換された14または15員マクロライド化合物およびその薬学的に許容される誘導体、それを製造する方法およびヒトまたは動物身体における全身または局所微生物感染の治療または予防におけるその使用に関する。
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イリノテカンのあらゆる合成において重要な中間体は、７−エチル−１０−ヒドロキシ−２０（Ｓ）カンプトテシンである。この中間体を効率的に合成するためのプロセスは、容易に入手可能な２０（ｓ）カンプトテシンを進めることにより実証される。対応する７−アルキル−１０−ヒドロキシ−２０（ｓ）カンプトテシン中間体を用いることにより、種々の他のテカン化合物を作ることができる。 （もっと読む）

本発明は、変性ラパマイシンを提供し、これらは、リンカーを介して、特定の単糖類、オリゴ糖類、偽糖またはそれらの誘導体が結合されて、薬物動態学的および／または薬力学的なプロフィールを向上させたラパマイシン炭水化物誘導体が作り出される。例えば、このラパマイシン炭水化物誘導体を投与すると、薬物動態が変化し、そして毒性が低下する。それゆえ、本発明は、その種（ラパマイシン）の他の薬剤とは異なるプロフィールを備えた化合物を提供する。
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【課題】本発明は、一般式（Ｉ）のキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用、およびこのような化合物を製造するための方法を提供する。
【解決手段】本発明はキノキサリノン誘導体および医薬組成物の製造における活性成分としてのそれらの使用に関する。本発明はまた上記化合物を製造するための方法、上記化合物の一種または一種以上を含有する医薬組成物、特にオレキシン受容体としてのそれらの使用に関する。 （もっと読む）

ヒト癌細胞の細胞周期を停止させ、かつ癌の治療に有用なアポトーシスを誘導する能力を有するＮ−アルキルグルシン三量体。前記Ｎ−アルキルグリシン三量体とタキソールとの組合せ。 （もっと読む）

構造（Ｉ）を有する化合物は、細胞死（アポトーシス）を誘導するために有用であり、そして免疫抑制において有用である。構造Ｉにおいて、ＣＲ^１Ｒ^２は、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦ、ＣＦ_２およびＣ（ＣＦ_３）ＯＨより選択され；ＣＲ^６およびＣＲ^１３は、ＣＨ、ＣＯＨおよびＣＦより選択され；ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０およびＣＲ^１１Ｒ^１２は、ＣＨ_２、ＣＨＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＨＦおよびＣＦ_２より選択され；そしてＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_３、ＣＨ_２ＯＨ、Ｃ＝Ｏ、ＣＯＯＨ、ＣＨ_２Ｆ、ＣＨＦ_２およびＣＦ_３より選択され；その結果：Ｒ^１〜Ｒ^１３のうちの少なくとも一つが、フッ素を含み；ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５、ＣＲ^６、ＣＲ^７Ｒ^８、ＣＲ^９Ｒ^１０、ＣＲ^１１Ｒ^１２、およびＣＲ^１３のうちの２つ以下が、フッ素もしくは酸素を含み；そして、ＣＲ^１Ｒ^２がＣＨＯＨである場合、ＣＲ^３Ｒ^４Ｒ^５は、ＣＨ_２Ｆではない。
【化１】

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自己免疫疾患、炎症、肥満症、抗脂血症、高血圧、神経疾患および糖尿病の治療に活性を示す新規アミノ酸フェニルエーテルを提供する。
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