【課題】 高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体を提供すること
【解決手段】 本発明は、高血圧症の処置に有用なチアゾリジンジオン類似体に関する。一般に、本発明は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させる化合物に関する。ＰＰＡＲγ活性を示す化合物は、ナトリウムの再吸着を助長する遺伝子の転写を誘発する。本発明の化合物は、核転写因子ＰＰＡＲγの結合および活性化を低下させ、ナトリウムの再吸収を増加させず、したがって、高血圧症の処置においてより有用である。有利なことに、より低いＰＰＡＲγ活性を有する化合物は、より高いレベルのＰＰＡＲγ活性を有する化合物よりも副作用が少ない。具体的に述べると、ＰＰＡＲγ結合および活性化の活性が欠如すると、これらの化合物は、単独の薬剤、ならびに他の種類の抗高血圧症薬の組み合わせの両方において、高血圧症の処置に特に有用である。 （もっと読む）

【課題】緑内障若しくは高眼圧症の予防または治療剤として有用な４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルと他の眼圧下降剤との組み合わせを見出すこと。
【解決手段】４−｛３−［６−アミノ−９−（（２Ｒ，３Ｒ，４Ｓ，５Ｓ）−５−シクロプロピルカルバモイル−３，４−ジヒドロキシテトラヒドロフラン−２−イル）−９Ｈ−プリン−２−イル］−２−プロピニル｝−ピペリジン−１−カルボン酸メチルエステルとＲｈｏキナーゼ阻害剤とを組み合わせることで、眼圧下降作用をお互いに補完および／または増強する。投与の形態としては、併用投与しても、合剤として投与してもよい。 （もっと読む）

【課題】 ニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防に有効な化合物及びそれを含むニューモウイルス亜科（Ｐｎｅｕｍｏｖｉｒｉｎａｅ）のウイルス（ＲＳＶ）が関与する感染の処置又は予防のための医薬組成物の提供。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物、及びそれらを含む医薬組成物とする。式中、環（Ａ）はフェニルなどであり、（Ｂ−Ｃ）はＣＨ_２−ＣＨ_２などであり、（Ｒ_１）はフェニル及びその置換された形態であり、（Ｒ_２）は多彩な置換基である。 （もっと読む）

【課題】 ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用な化合物を提供すること。
【解決手段】本発明は、立体異性体、鏡像異性体、互変異性体、またはこれらの混合物としての、式（Ｉ）（式中、ｋ、ｊ、Ｑ、Ｒ^１、Ｒ^２ａ、Ｒ^２ｂ、Ｒ^２ｃ、Ｒ^２ｄ、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｒ^３ｃおよびＲ^３ｄは、明細書に規定するとおりである）で表されるスピロオキシインドール化合物、またはその医薬的に許容しうる塩、溶媒和物またはプロドラッグに関し、これらは、疼痛のような、ナトリウムチャネル介在疾患または状態の治療および／または予防に有用である。該化合物を含む医薬組成物、および該化合物を製造する方法、使用する方法も開示する。 （もっと読む）

【課題】リパーゼ阻害作用を有する抗肥満剤の提供。
【解決手段】カワラケツメイ地上部乾燥物をエタノールで抽出し、得られた抽出液をエバポレータで濃縮後、残渣をゲルろ過クロマトグラフィー（Ｓｅｐｈａｄｅｘ ＬＨ−２０カラム）に供し得られる新規タンニン（フラバン−カテキン−フラバンの３量体）。 （もっと読む）

【課題】強い抗腫瘍活性があり、投与量がより少量で効果がある新規金錯体及びそれを含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】
下記一般式【化１】


で表わされる光学活性なN-(2-ピコリノイル）スピロ[4,4]ノナン-1,6-ジアミンを配位子として有する新規金錯体および該錯体を有効成分とする悪性腫瘍治療剤を提供する。 （もっと読む）

【課題】ナス属の植物からの水溶性抽出物を含有する、炎症及び皮膚の光損傷を予防及び治療するための医薬組成物を提供すること。
【解決手段】本発明は、ナス属の植物からの水溶性抽出物を含有する、炎症及び皮膚の光損傷を予防及び治療するための医薬組成物に関する。組成物は光防護効果も有し、化粧用組成物として用いることもできる。 （もっと読む）

【課題】炎症性または閉塞性気道疾患に有用な医薬組成物の提供。
【解決手段】(Ａ)グリコピロレート、および(Ｂ)




を含む医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】ジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、及び、ＰＡＲＰの阻害方法の提供。
【解決手段】本発明は、ポリ（ＡＤＰ−リボース）ポリメラーゼ（「ＰＡＲＰ」）を阻害するジアザベンゾ［デ］アントラセン−３−オン化合物、これらの化合物を含む組成物、並びに、本明細書中に記載の症状の影響を治療、予防及び／又は緩和するためのこれらのＰＡＲＰ阻害剤の使用方法に関する。 （もっと読む）

【課題】結核の原因菌であるマイコバクテリウム・チュベルクロシス（Ｍｙｃｏｂａｃｔｅｒｉｕｍ ｔｕｂｅｒｃｕｌｏｓｉｓ）において、多剤耐性マイコバクテリウム株の成長抑制を含む薬剤耐性マイコバクテリウム株の成長を抑制するため薬剤の提供。
【解決手段】下記化学式に代表される置換キノリン誘導体、製薬学的に許容され得る担体ならびに該化合物及び１種もしくはそれより多い他の抗マイコバクテリア薬の治療的に有効な量を含んでなる組成物。
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【課題】本発明の課題は、ＡＣＥ阻害剤に係る新たな高血圧症の治療用医薬組成物を提供する。
【解決手段】ＡＣＥ阻害剤とパンテチンを含有する医薬組成物。 （もっと読む）

【課題】アレルギー性疾患などに有効な新規化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記化合物を代表例とするフェニル酢酸化合物、及び該化合物を含有する医薬組成物。
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【課題】運動障害を伴う神経変性障害のための新規化合物および医薬組成物の提供。
【解決手段】Ａ_２Ａアデノシンレセプターの選択的アンタゴニストが提供される。前記新規Ａ_２Ａブロッカーはパーキンソン病および他の疾患、虚血、虚血および興奮毒性で誘導される脳障害、強硬症、癌、薬物依存および薬物禁断の治療に有用である。 （もっと読む）

【課題】炎症性疾病状態の処置に有用な新規のインダゾリルエステルまたはアミド誘導体、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用を提供することが本発明の課題である。
【解決手段】本願発明は、式(Ｉ)：


〔式中、Ｒ^１、Ｒ^１ａ、Ｒ^２，Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^ｘ、Ｗ、Ｘ、ＹおよびＺは明細書に定義したとおりの意味を有する。〕
の化合物、その製造方法、それらを含む医薬組成物、ならびにその医薬としての使用の提供により、上記課題を解決する。 （もっと読む）

【課題】細菌の抗生物質抵抗性を克服するための新規な組成物の提供。
【解決手段】（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−ピペリジン−４−イル−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；及び（２Ｓ，５Ｒ）−７−オキソ−Ｎ−［（３Ｓ）−ピロリジン−３−イル］−６−（スルホオキシ）−１，６−ジアザビシクロ［３．２．１］オクタン−２−カルボキサミド；からなる群より選択される化合物と、β−ラクタム系抗生物質とを含む医薬組成物。


［式（Ｉ）中、ａは単結合又は二重結合であり、ａが単結合であるとき、Ｘは、ＣＨ_２等、ａが二重結合であるとき、ＸはＣＨ等。Ｒ^１は、Ｃ（Ｏ）ＯＲ^３等。Ｒ^２は、ＳＯ_３Ｍ等。Ｍは、Ｈ等。Ｒ^３はＣ_１−８アルキル等。］ （もっと読む）

【課題】ミューオピオイド受容体拮抗剤としての８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物の提供。
【解決手段】本発明は、式（Ｉ）：


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、ＡおよびＧは、明細書で定義する通りである）で表わされる新規な８−アザビシクロ［３．２．１］オクタン化合物、あるいはその医薬的に許容しうる塩または溶媒和物を提供し、これらは、ミューオピオイド受容体での拮抗剤である。また、本発明は、このような化合物を含む医薬組成物、ミューオピオイド受容体活性に関連する状態を治療するための、該化合物の使用方法、および該化合物を製造するために有用な方法および中間体も提供する。 （もっと読む）

【課題】新規なカンナビノイド活性医薬成分の提供。
【解決手段】結晶性形態のｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールを含む医薬組成物。有効量の結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールをその必要性のある患者に投与することを含む、痛みなどの状態を処置又は予防するための方法。投与される結晶性ｔｒａｎｓ−（±）−Δ⁹−テトラヒドロカンナビノールは、カンナビノイドの総重量に基づいて少なくとも９５％の純度を有し得る。 （もっと読む）

【課題】ケモカイン受容体アンタゴニストとしての活性、及び特定の医薬製剤において使用するのに非常に好ましい特性を有する薬理活性化合物の諸形態を提供すること。
【解決手段】薬学的用途において使用される場合がある（Ｓ）−４−（４−クロロ−フェニル）−１−｛３−［７−（１−ヒドロキシ−１−メチル−エチル）−１１Ｈ−１０−オキサ−１−アザ−ジベンゾ［ａ，ｄ］シクロヘプテン−５−イルイデン］−プロピル｝−３，３−ジメチル−ピペリジン−４−オールのクエン酸塩が開示される。又、特定の単結晶形態及び単結晶形態の組み合わせを含む結晶性クエン酸塩についても考察される。結晶性塩を形成するための混合物についても考察される。更に、クエン酸塩及びその結晶形態を生成し、異常な白血球増加、活性化、又は増加及び活性化と関連する疾患の治療においてこのようなクエン酸塩及びその結晶形態を使用する方法についても考察される。 （もっと読む）

【課題】低コストで効率よく、化学的かつ光学的に高純度の出発物質を使用して、鏡像体として高純度のキラル8-(3-アミノピペリジン-1-イル)-キサンチンを製造する方法の提供。
【解決手段】原料化合物である、８位にハロゲン原子等を有するキサンチン誘導体と3-(フタルイミド)ピペリジンを反応させ、次に脱保護反応を行う、式(I)の化合物、その鏡像体もしくは塩の調製方法。


（式中、R¹はキナゾリニルメチル基、R²はメチル基、R³は2-ブチン-1-イル基である） （もっと読む）

【課題】６Ｓジアステレオマー型としての安定な結晶性(６Ｓ)−Ｎ(５)−ホルミル−５，６，７，８−テトラヒドロ葉酸（一般にレボホリン酸といわれる）、及びその調製方法の提供。
【解決手段】可溶性レボホリン酸塩の、ｐＨ値が４．５より高い、第一の水溶液又はヒドロアルコール溶液を調製する工程、第一の溶液と第二の酸とを水又はヒドロアルコール混合物の前記バッチに加えることによって第二の溶液を形成する工程、このようにして形成された第二の溶液を、レボホリン酸の結晶化が起こっている間、該溶液を温度３０〜６０℃に保ち、ｐＨを監視し且つｐＨを安定に保つために前記第二の酸を継続して加えながら、前記第二の酸の更なる添加が必要なくてもｐＨ値が安定になり、レボホリン酸の結晶化の終わりを示すまで、攪拌する工程と；・このようにして形成された結晶性レボホリン酸を回収する工程とを含む方法。 （もっと読む）