（課題）工業的製法に有利なカルバペネム合成中間体の結晶を提供すること。
（解決手段）式：


で示される化合物（Ｉ）の溶媒和物またはその結晶。
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本発明は、一般式（Ｉ）および（ＩＩＩａ）の新規の置換されているアラルキル誘導体、それらの誘導体、それらの類似体、それらの互変異性形、それらの薬学的に許容される塩、それらの薬学的に許容される溶媒和物、それらを含む薬剤組成物、医学におけるこれらの化合物の利用およびそれらの製造に関わる中間体に関する。
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重水素化ラパマイシンを含む治療用薬剤を組み込まれている構造体を有する移植可能な医療用デバイスを使用することにより、重水素化ラパマイシンが、患者の体の内部の標的場所に制御可能なように導入され得る。代表的な重水素化ラパマイシンとしては、エピ−７−ジュウテロメチルラパマイシン、７，４３−ｄ_６ ラパマイシン、７−ジュウテロメチルラパマイシン、３１，４２−ｄ_２−ラパマイシン、およびこれらのラパマイシンの異性体、ならびにこれらのラパマイシンの混合物が挙げられる。この重水素化ラパマイシンはまた、グリコシル化され得る。 （もっと読む）

式（Ｉ）の化合物：
【化１】


（式中、Ａはピリジン−２−イルまたはチアゾール−２−イルから選択され、かつＲ^１、Ｒ^２およびＲ^３は明細書に記載のものである）およびグルコキナーゼで媒介される疾患または症状の治療または予防におけるその使用。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ｒ¹は、アルキル、シクロアルキル、シクロアルキルアルキル、又は−ＣＨ₂−アルケニルであり、Ｘ¹は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（アルキル）、Ｓ又は−Ｃ（＝Ｏ）であり、Ｚは、Ｎ又はＣＨであり；そしてＲ²及びＲ³は、本明細書と同義である］の化合物、これらを含む薬剤組成物、及びこれらの使用方法を提供する。
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ＭＴ４７７ファミリーの化合物に関する組成物及び用途が開示される。上記化合物の特定の構造的特徴及び性質が詳細に記載される。これらの用途は、ＭＴ４７７ファミリーメンバーを患者に治療目的で投与する工程を含む。これらの組成物は、ＭＴ４７７ファミリーに属する化学物質及びこのような化学物質を含有する薬品を含む。図７は、種々の濃度のＭＴ４７７、ＭＴ１０３及びシスプラチンにさらされたＭＣＦ−７細胞の増殖反応のグラフである。
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本発明は、ＤＮＡ結合ドメイン、リガンド結合ドメイン、トランス活性化ドメインを含むエクジソン受容体複合体、およびリガンドが、外来遺伝子および応答エレメントを含むＤＮＡ構築物を接触する、外来遺伝子発現を調節する方法であって、ここで外来遺伝子は応答エレメントの制御下にあり、かつリガンドの存在下でのＤＮＡ結合ドメインの応答エレメントへの結合が遺伝子の活性化または抑制を生じさせる前記外来遺伝子発現を調節する方法に関する。リガンドは４−テトラヒドロキノリン類のクラスを含む。 （もっと読む）

本発明により、新規のアミノベンゾチアゾール化合物、これらの化合物を含む組成物、および神経保護剤としてのこれらの化合物の使用方法が提供される。特に、本発明で記載の化合物は、脳卒中を治療するために有用である。
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本発明は、脂肪吸収の防止が企図された調製品の調製における食品認可の乳化剤の使用、脂肪吸収を予防するための乳化剤を含有する栄養組成物、及び食品認可の乳化剤の有効量を含有することを特徴とする機能性食品に関する。 （もっと読む）

本発明は、ある態様において、癌である又はその疑いのある患者において、肺癌、副腎癌、黒色腫、結腸癌、結腸直腸癌、卵巣癌、前立腺癌、肝臓癌、皮下癌、腸癌、肝細胞癌、網膜芽腫、子宮けい癌を検出し、かつ、部位を特定する方法を提供する。当該方法は、以下のステップ：（ａ）リン脂質エーテル類似体を被験者に投与する；（ｂ）癌があると疑われる当該被験者の器官が、周囲領域よりも高いレベルの当該類似体を保持するかかどうか測定する、を含み、ここで、より高い保持領域は癌の検出及び位置を示す。他の態様において、本発明は、被験者の癌の治療方法を提供する。本発明は、リン脂質エーテル類似体を含む分子の有効量の投与を含む。
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温血動物におけるＣＲＦの過分泌を示す障害の処置を含む、種々の障害の処置に有用な、ＣＲＦ受容体アンタゴニストを開示する。ＰＥＴでの使用のために陽電子放出同位体で標識化されたＣＲＦ受容体アンタゴニストも開示する。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉのジアシルヒドラジン誘導体、式Ｉの化合物のｒａｆキナーゼの阻害薬としての使用、医薬組成物を製造するための式Ｉの化合物の使用および前記医薬組成物を患者に投与することを含む処置方法に関する。 （もっと読む）

本発明はプランルカスト水和物を有効成分として含有する滲出性中耳炎の予防および／または治療剤に関する。
本発明の滲出性中耳炎の予防および／または治療剤は、プランルカスト水和物は中耳滲出液を減少させる作用を有し、難聴、耳鳴、耳閉塞感等の諸症状を改善させる医薬として有用である。 （もっと読む）

本発明は、一般的に、抗感染剤、抗増殖剤、抗炎症剤、およびプロキネティック因子の分野に関する。より具体的には、本発明は、治療用薬剤として有用な二官能性因子の系統に関する。これらの化合物は、マクロライド環および少なくとも一つの複素環式部分の両方を有する。本発明は、さらに、このような化合物の調製、これらの調製において有用な中間体、治療用薬剤として有用な化合物の使用、およびこれらを含有する薬学的組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、大腸を含む胃腸管保護作用を有する7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボンの薬学的定量形の製造に適切な非吸湿性生成物である7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物、その製造方法及び用途に関するものである。
本発明による7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物は、大腸を含む胃腸管保護作用を有していて、吸湿性が無く通常的な室内湿度条件下でも取扱い及び保管が容易であり、薬剤製造時に使用する場合、活性化合物を一貫性をもって包含するようにできる。また、本発明の7-カルボキシメチルオキシ-3',4',5-トリメトキシフラボン一水和物を製造する方法は、合成全体の様々な工程段階を短縮させることができ、メチル化反応を加圧条件下で行う必要がなく穏和な条件で化合物を製造でき、別途の再結晶またはクロマトグラフィーのような精製過程が必要ないので大量製造が可能である。
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本発明は、ｎが０モル又は１モルを表し溶媒和物が水、Ｃ_１−Ｃ_４アルコール、Ｃ_１−Ｃ_３カルボン酸のＣ_１−Ｃ_４アルキルエステル、又はジオクサンを表す上記式（Ｉ）の新規Ｎ−ヒドロキシ−４−（３−フェニル−５−メチル−イソオキサゾール−４−ｙｌ）−ベンゼンスルホンアミドの溶媒和物、及び溶媒和体（ｎ＝１）と脱溶媒和体（ｎ＝０）との混合物に関する。更に、本発明は、これらの溶媒和物及び混合物を作製するプロセス、及び抗炎症性と鎮痛性に関する薬理モデル実験に基づく変形性関節症、関節リウマチ、外科手術、原発性月経困難症による疼痛を治療するためのこれらの溶媒和物及び混合物の使用に関する。
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